塞曲司特衍生物的合成和抗哮喘活性

合成了 8个 2 ,4 二芳基 1,3 二氧戊环、 1,3 二硫戊环及 2 ,5 二芳基 1,3 氧硫戊环胺类化合物 ,将其分别与血栓素A2 (TXA2 )受体拮抗剂塞曲司特 (Seratrodast,SD)进行酰化反应 ,制备了目标化合物I1 ～I8,结构经IR ,1 HNMR ,MS及元素分析确证 ,并通过1 HNMR鉴别产物顺反异构体的存在及其相应比例 .初步药理试验表明 ,绝大多数目标物都具有较高的抗哮喘活性 ,其中I1 ,I2 的抗哮喘活性高于阳性对照药SD .