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键合紫杉醇聚乳酸-聚乙二醇嵌段共聚纳米胶束体外抑制C_6胶质瘤细胞的实验研究 被引量:1
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作者 王占峰 景遐斌 +4 位作者 韩海玲 罗毅男 郑永辉 王朋 李文臣 《中国老年学杂志》 CAS CSCD 北大核心 2007年第19期1875-1877,共3页
目的探讨键合紫杉醇聚合纳米胶束抑制C6胶质瘤的机理。方法体外培养C6胶质瘤细胞,应用不同浓度的键合紫杉醇聚合胶束处理C6细胞系24~72h,应用MTT法、流式细胞仪观察键合紫杉醇聚合胶束对细胞的抑制情况,用电镜检查细胞超微结构的改变。... 目的探讨键合紫杉醇聚合纳米胶束抑制C6胶质瘤的机理。方法体外培养C6胶质瘤细胞,应用不同浓度的键合紫杉醇聚合胶束处理C6细胞系24~72h,应用MTT法、流式细胞仪观察键合紫杉醇聚合胶束对细胞的抑制情况,用电镜检查细胞超微结构的改变。结果1.25~20μg/ml的键合紫杉醇聚合胶束可明显抑制C6胶质瘤细胞的增殖,且呈明显剂量和时间依赖关系;流式细胞仪检测20.0μg/ml和10.0μg/ml组细胞出现G2-M期阻滞,且随紫杉醇聚乳酸-聚乙二醇嵌段共聚胶束浓度的增大,细胞凋亡率增高。电镜下细胞呈现典型的凋亡形态学改变。结论键合紫杉醇聚合胶束对C6胶质瘤细胞有明显的增殖抑制和诱导凋亡作用,且这种作用有周期特异性,诱导凋亡可能为其抗肿瘤作用机制。 展开更多
关键词 键合紫杉醇聚乳酸-聚乙二醇嵌段共聚纳米胶束 胶质瘤 增值抑制:细胞周期:凋亡
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4′-去甲峨参内酯的化学合成及对HeLa宫颈癌细胞和MG-63骨肉瘤细胞体外增殖的抑制作用 被引量:1
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作者 李永超 耿耘 +5 位作者 马保玉 宋磊 郑康 赵志龙 雷博婷 马超英 《长春中医药大学学报》 2014年第2期336-338,共3页
目的通过化学合成法制备4′-去甲峨参内酯并探讨不同浓度4′-去甲峨参内酯对宫颈癌细胞HeLa和骨肉瘤细胞MG-63增殖的抑制作用。方法采用MTT法检测不同浓度的4′-去甲峨参内酯对宫颈癌细胞HeLa和骨肉瘤细胞MG-63增殖的抑制作用。结果 4′... 目的通过化学合成法制备4′-去甲峨参内酯并探讨不同浓度4′-去甲峨参内酯对宫颈癌细胞HeLa和骨肉瘤细胞MG-63增殖的抑制作用。方法采用MTT法检测不同浓度的4′-去甲峨参内酯对宫颈癌细胞HeLa和骨肉瘤细胞MG-63增殖的抑制作用。结果 4′-去甲峨参内酯对宫颈癌细胞HeLa和骨肉瘤细胞MG-63的IC50值分别为35.58μg/mL和57.89μg/mL。结论 4′-去甲峨参内酯对宫颈癌细胞HeLa和骨肉瘤细胞MG-63增殖具有明显的抑制作用,其机制可能与诱导肿瘤细胞凋亡有关。 展开更多
关键词 4’-去甲峨参内酯 化学合成 肿瘤细胞 增值抑制
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增殖抑制基因(HSG)RNAi慢病毒载体的构建与鉴定 被引量:1
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作者 楼煜清 李榕 +5 位作者 刘洁琳 张岩巍 刘雅 王佐广 温绍君 韩宝惠 《北京生物医学工程》 2015年第4期389-393,共5页
目的为研究HSG基因不同表达程度对肺癌细胞的影响,构建并鉴定HSG基因RNA干扰慢病毒表达载体,以建立HSG基因沉默的人肺癌细胞株。方法针对HSG mRNA设计了4条siRNA,并构建p GCSIL-GFP-HSG慢病毒质粒,通过测序鉴定。采用构建的p GCSIL-GFP-... 目的为研究HSG基因不同表达程度对肺癌细胞的影响,构建并鉴定HSG基因RNA干扰慢病毒表达载体,以建立HSG基因沉默的人肺癌细胞株。方法针对HSG mRNA设计了4条siRNA,并构建p GCSIL-GFP-HSG慢病毒质粒,通过测序鉴定。采用构建的p GCSIL-GFP-HSG,p Helper1.0和p Helper2.0共感染293T细胞,包装产生慢病毒,测定其滴度。将慢病毒转染人肺腺癌细胞株A549,通过real-time PCR分析HSG基因表达。结果测序结果显示,DNA序列与实验要求序列一致,提示插入人HSG基因RNAi序列正确。荧光显微镜观察转染慢病毒包装质粒后的细胞,见细胞生长良好,荧光强度强烈。测定病毒滴度为3×108TU/ml。real-time PCR分析提示RNA干扰病毒感染A549细胞株后,HSG基因表达显著下调。结论人HSG基因RNAi慢病毒载体构建成功,可用于肿瘤学的进一步应用。 展开更多
关键词 RNA干扰 慢病毒干扰 增值抑制基因 肺肿瘤
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键合紫杉醇纳米胶束增强替莫唑胺抑制胶质瘤细胞的实验研究 被引量:1
4
作者 王占峰 韩海玲 +2 位作者 房向阳 郑永辉 李文臣 《中国实验诊断学》 2013年第1期1-4,共4页
目的在体外研究键合紫杉醇聚合纳米胶束联合替莫唑胺抑制C6胶质瘤的效果和作用机制。方法应用不同浓度的键合紫杉醇聚合胶束及替莫唑胺组合处理C6细胞,应用MTT法观察药物对细胞的增殖抑制作用,流式细胞仪检测细胞凋亡情况,激光共聚焦显... 目的在体外研究键合紫杉醇聚合纳米胶束联合替莫唑胺抑制C6胶质瘤的效果和作用机制。方法应用不同浓度的键合紫杉醇聚合胶束及替莫唑胺组合处理C6细胞,应用MTT法观察药物对细胞的增殖抑制作用,流式细胞仪检测细胞凋亡情况,激光共聚焦显微镜检测caspase-3蛋白的表达。结果相对于键合紫杉醇纳米胶束和替莫唑胺药物分单独别作用,1.25~20μg/ml的键合紫杉醇聚合胶束+替莫唑胺组可明显抑制C6胶质瘤细胞的增殖(P<0.01)。且呈明显剂量依赖关系;流式细胞仪检测,键合紫杉醇聚合胶束+替莫唑胺细胞凋亡率增高(P<0.01)。激光共聚焦显微镜检测caspase-3蛋白表达。结果联合药物组与键合紫杉醇纳米胶束、替莫唑胺药物组比较,caspase-3表达明显增加(P<0.01),结论键合紫杉醇聚合胶束可提高替莫唑胺对C6胶质瘤细胞增殖抑制和诱导凋亡作用,且这种作用是通过上调caspase-3蛋白的表达,诱导凋亡实现的。 展开更多
关键词 键合紫杉醇聚乳酸-聚乙二醇嵌段共聚纳米胶束 替莫唑胺 协同 胶质瘤 增值抑制:凋亡
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组蛋白去乙酰化酶抑制剂丙戊酸联合姜黄素对MCF-7R乳腺癌细胞增殖抑制的影响 被引量:1
5
作者 楼亚玲 曹恒斌 《中国医药导报》 CAS 2016年第28期21-24,共4页
目的探讨丙戊酸(VPA)联合姜黄素(CUR)对人乳腺癌耐药细胞MCF-7R增殖抑制的影响及其作用机制。方法分别用100、10、1、0.1、0.01μg/m L阿霉素(ADR)作用于MCF-7R细胞和敏感株细胞MCF-7细胞72 h后,MTT法测定ADR对各组细胞的抑制率,计算半... 目的探讨丙戊酸(VPA)联合姜黄素(CUR)对人乳腺癌耐药细胞MCF-7R增殖抑制的影响及其作用机制。方法分别用100、10、1、0.1、0.01μg/m L阿霉素(ADR)作用于MCF-7R细胞和敏感株细胞MCF-7细胞72 h后,MTT法测定ADR对各组细胞的抑制率,计算半数抑制浓度(IC50),判定MCF-7R细胞的耐药情况;用20、10、5、2.5、1.25、0.625、0.3125 mmol/L VPA、空白对照及320、160、80、40、20、10、5μmol/L CUR、空白对照分别作用于MCF-7R细胞24、48及72 h,用MTT法分析细胞增殖抑制率;将VPA 0.625 mmol/L分别与10、20、40μmol/L CUR联合作用于MCF-7R细胞24、48及72 h后,用MTT法分析联合用药细胞增殖抑制率及Q值;将VPA 0.625 mmol/L与10μmol/L CUR联合作用于MCF-7R细胞48 h后,高倍显微镜下观察细胞形态及数量变化。结果 MCF-7R与MCF-7细胞IC50分别为(60.30±20.30)、(5.59±1.87)μg/m L,MCF-7R细胞耐药倍数约为10.8倍。不同浓度VPA或VPA处理对数生长期MCF-7R细胞24、48及72 h后,结果提示对VPA或VPA对MCF-7R细胞的抑制作用与药物浓度和时间相关(P<0.05);联合用药结果显示,在相同作用时间下,CUR浓度越高,抑制率越高(P<0.05)。金正均Q值法判断两药联用结果显示,0.625 mmol/L VPA与10μmol/L CUR联合作用48 h时两药有明确的相加作用(P<0.05),而其他联合用药及作用时间表现出两药拮抗作用,其中各联合用药组作用48、72 h时的Q值比较,差异有高度统计学意义(P<0.01),而作用24 h时Q值比较,差异无统计学意义(P>0.05)。单用0.625 mmol/L VPA见少量细胞减少;10μmol/L CUR也可导致较多细胞死亡,两药物联用时较单独用药细胞数量减少明显。结论 VPA及CUR在低剂量联用时存在相加作用,高剂量联用时两者呈现拮抗作用。 展开更多
关键词 丙戊酸 姜黄素 MCF-7R 增值抑制
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红花黄色素对内皮细胞增殖及凋亡的保护作用 被引量:28
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作者 韩海玲 孙玉芹 +5 位作者 宋文刚 朱玉红 吕冬燕 朱艳彬 何海涛 姜欣 《中国实验诊断学》 北大核心 2011年第1期51-54,共4页
目的通过LPC诱导建立体外再狭窄内皮细胞模型并探讨红花黄色素对对血管内皮细胞的保护作用。方法体外培养人脐静脉内皮细胞(HUVECs),分为:(1)正常对照组,(2)溶血卵磷脂(LPC)组,(3)低浓度红花黄色素组(50 mg/L),(4)高浓度红花黄色素组组(... 目的通过LPC诱导建立体外再狭窄内皮细胞模型并探讨红花黄色素对对血管内皮细胞的保护作用。方法体外培养人脐静脉内皮细胞(HUVECs),分为:(1)正常对照组,(2)溶血卵磷脂(LPC)组,(3)低浓度红花黄色素组(50 mg/L),(4)高浓度红花黄色素组组(100 mg/L)。分别观测内皮细胞增殖、凋亡及上清液一氧化氮(NO)浓度的的变化。结果与正常对照组比较,LPC抑制内皮细胞增殖,促进细胞凋亡,降低NO浓度。红花黄色素干预LPC对内皮细胞的作用,使内皮细胞增殖增强,细胞凋亡减少,NO浓度升高。结论红花黄色素可改善LPC对HUVECs的影响,使内皮细胞增殖增强,凋亡减少,升高NO浓度。 展开更多
关键词 红花黄色素 血管内皮细胞 增值抑制:细胞凋亡 保护作用
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rHSG/pExpress-1重组质粒载体的构建及序列分析 被引量:1
7
作者 乔卫军 郝文炯 +1 位作者 赵巍 沈冰 《宁夏医学杂志》 CAS 2010年第5期389-390,I0001,共3页
目的构建大鼠增殖抑制基因(rat hyperplasia suppressor gene,rHSG)的真核表达载体rHSG/pExpress-1并鉴定,为进一步构建腺病毒载体及恶性胶质瘤的基因治疗提供物质基础。方法抽提SD大鼠心肌基因组RNA后逆转录,用PCR方法扩增大鼠增殖抑... 目的构建大鼠增殖抑制基因(rat hyperplasia suppressor gene,rHSG)的真核表达载体rHSG/pExpress-1并鉴定,为进一步构建腺病毒载体及恶性胶质瘤的基因治疗提供物质基础。方法抽提SD大鼠心肌基因组RNA后逆转录,用PCR方法扩增大鼠增殖抑制基因(rHSG)段的基因片段;扩增产物经纯化后克隆至pExpress-1质粒载体,挑取重组质粒阳性克隆进行双酶切鉴定和测序。结果成功构建了真核表达载体rHSG/pExpress-1;重组质粒经测序后与预期序列一致。结论成功构建了大鼠增殖抑制基因真核表达载体rHSG/pExpress-1,为深入研究rHSG功能和rHSG基因治疗恶性胶质瘤奠定了基础。 展开更多
关键词 增值抑制基因 PCR 载体
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小麦胚芽水溶性提取物的体外抗乳腺癌活性研究 被引量:2
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作者 朱科学 连彩霞 +1 位作者 郭晓娜 周惠明 《中国粮油学报》 EI CAS CSCD 北大核心 2013年第7期19-22,28,共5页
研究了小麦胚芽水溶性提取物对乳腺癌细胞(MDA-MB231)增殖活性、生长曲线和细胞形态的影响。结果表明:脱脂小麦胚芽水溶性提取物对MDA-MB231细胞生长有明显的抑制效应,并呈现了一定的时间剂量效应。从细胞生长曲线上可以看出小麦胚芽水... 研究了小麦胚芽水溶性提取物对乳腺癌细胞(MDA-MB231)增殖活性、生长曲线和细胞形态的影响。结果表明:脱脂小麦胚芽水溶性提取物对MDA-MB231细胞生长有明显的抑制效应,并呈现了一定的时间剂量效应。从细胞生长曲线上可以看出小麦胚芽水溶性提取物对MDA-MB231细胞的生长具有明显的抑制效果,随着水提取添加量的增加癌细胞数量急剧减少,甚至会出现负增值。光学显微镜观察到提取物作用后的癌细胞,细胞数明显变少,细胞贴壁异常,细胞纤维状消失,逐渐变圆,簇集成团。以上结果表明小麦胚芽水溶性提取物具有较强的体外抗乳腺癌生理活性,具有潜在的开发前景。 展开更多
关键词 脱脂小麦胚芽 水溶性提取物 乳腺癌细胞 抑制增值 生长曲线 细胞形态
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Pro的引入对抗菌肽活性的影响研究
9
作者 刘立伟 张荐益 +1 位作者 孟丹 朱正煜 《煤炭与化工》 CAS 2019年第1期130-132,共3页
Pro由于不具有酰胺氢,不能形成链内氢键,因而会使多肽链中的α-螺旋中断,产生1个"结节",它是α-螺旋的破坏者。为了研究Pro对抗菌肽活性的影响,设计合成了1条具有25个氨基酸残基的抗菌肽AM-3,与之前设计合成的具有较好抗肿瘤... Pro由于不具有酰胺氢,不能形成链内氢键,因而会使多肽链中的α-螺旋中断,产生1个"结节",它是α-螺旋的破坏者。为了研究Pro对抗菌肽活性的影响,设计合成了1条具有25个氨基酸残基的抗菌肽AM-3,与之前设计合成的具有较好抗肿瘤活性和药物选择性的AM-4唯一不同是,N端第11位,AM-3是Pro,AM-4是Ahx。实验研究表明,AM-3的α-螺旋成分含量,体外抗肿瘤活性和溶血活性与AM-4没有明显的差异;通过荧光显微镜观察,AM-3同样具有快速高效的抗肿瘤活性,对正常细胞(NIH-3T3)的杀伤力低于肿瘤细胞(HEPG-2),说明AM-3也具有一定的选择性毒性。 展开更多
关键词 PRO 抗菌肽 增值抑制 溶血率 药物选择性
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Bravo capsule system optimizes intragastric pH monitoring over prolonged time:Effects of ghrelin on gastric acid and hormone secretion in the rat 被引量:1
10
作者 Tobias Rudholm Per Mikael Hellstrm +3 位作者 Elvar Theodorsson Colin Allan Campbell Peter Geoffrey McLean Erik Nslund 《World Journal of Gastroenterology》 SCIE CAS CSCD 2008年第40期6180-6187,共8页
AIM: To evaluate measurements of intragastric pH with the Bravo capsule system over a prolonged time.METHODS: A Bravo capsule was placed inside the rat gastric body and pH was studied for periods up to five consecutiv... AIM: To evaluate measurements of intragastric pH with the Bravo capsule system over a prolonged time.METHODS: A Bravo capsule was placed inside the rat gastric body and pH was studied for periods up to five consecutive days.For comparison,a gastric fistula model was used.Effects of ghrelin and esomeprazole,with or without pentagastrin,on gastric pH were studied.In addition,effects of esomeprazole on plasma ghrelin,gastrin and somatostatin were analyzed.RESULTS: All rats recovered after surgery.The average 24-h pH during free feeding was 2.3 ± 0.1 (n = 20) with a variation of 18% ± 6% over 5 d.Ghrelin,2400 pmol/kg,t.i.d.increased pH from 1.7 ± 0.1 to 3.1 ± 0.3 (P < 0.01) as recorded with the Bravo system.After esomeprazole (1 mg/kg,3 mg/kg and 5 mg/kg) there was a dose-dependent pH increase of maximally 3.4 ± 0.1,with day-to-day variation over the entire period of 8% ± 3%.The fistula and pH studies generated similar results.Acid inhibition with esomeprazole increased plasma ghrelin from 10 ± 2 pmol/L to 65 ± 26 pmol/L (P < 0.001),and somatostatin from 10 ± 2 pmol/L to 67 ± 18 pmol/L (P < 0.001).CONCLUSION: pH measurements with the Bravo capsule are reliable,and comparable to those of the gastric fistula model.The Bravo system optimizes accurate intragastric pH monitoring over prolonged periods and allows both short-and long-term evaluation of effects of drugs and hormones. 展开更多
关键词 Gastric acid Bravo system Intragastric pH Ghrelin SOMATOSTATIN
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吴茱萸次碱对三种肿瘤细胞体外增殖抑制作用的研究 被引量:7
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作者 郭惠 王珍珍 +3 位作者 杨琦 刘东梅 杨云云 王昌利 《中药药理与临床》 CAS CSCD 北大核心 2015年第5期44-47,共4页
目的:探讨吴茱萸次碱的体外抗肿瘤活性。方法:采用MTT法检测了不同浓度的吴茱萸次碱在不同的时间点对S180肉瘤细胞、H22肝癌细胞、人源Hep G2肝癌细胞的抑制情况。结果:吴茱萸次碱在浓度为64、32、16、8、4μg/ml时,对S180肉瘤细胞、H2... 目的:探讨吴茱萸次碱的体外抗肿瘤活性。方法:采用MTT法检测了不同浓度的吴茱萸次碱在不同的时间点对S180肉瘤细胞、H22肝癌细胞、人源Hep G2肝癌细胞的抑制情况。结果:吴茱萸次碱在浓度为64、32、16、8、4μg/ml时,对S180肉瘤细胞、H22肝癌细胞、人源Hep G2肝癌细胞均具有明显的抑制作用,随着药物浓度增加,抑制率逐渐增大,与阴性对照组比较作用极其显著。吴茱萸次碱作用细胞24h时,对三种肿瘤细胞的半数抑制浓度(IC50)分别为34.10、24.81和28.07μg/ml,对H22的IC50值最小(24.81μg/ml),生长抑制作用最好;作用48h时,对三种肿瘤细胞的半数抑制浓度(IC50)分别为19.35、20.62和27.81μg/ml,对S180的IC50值最小(19.35μg/ml),抑制作用相对最好;作用72h时,对三种肿瘤细胞的半数抑制浓度(IC50)分别为15.35、17.74和14.52μg/ml,对Hep G2的IC50值最小(14.52μg/ml),抑制作用最好。结论 :吴茱萸次碱对三种肿瘤细胞增殖均有明显的抑制作用。 展开更多
关键词 吴茱萸次碱 肿瘤细胞 增值抑制 MTT
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VX-680联合顺铂对人SK-HEP-1细胞株增殖影响机制探讨 被引量:1
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作者 姚汝铖 郑军 +2 位作者 郑卫红 田玉凤 艾丽 《中华肿瘤防治杂志》 CAS 北大核心 2014年第2期109-112,共4页
目的:体外观察Aurora B激酶抑制剂VX-680与顺铂(cisplatin,DDP)联合对人肝癌细胞SK-HEP-1细胞株增殖的抑制作用及化疗敏感性,并且初步探讨其机制。方法:MTT法检测VX-680单独或联合DDP对人肝癌细胞SK-HEP-1增殖的抑制作用。流式细胞术(fl... 目的:体外观察Aurora B激酶抑制剂VX-680与顺铂(cisplatin,DDP)联合对人肝癌细胞SK-HEP-1细胞株增殖的抑制作用及化疗敏感性,并且初步探讨其机制。方法:MTT法检测VX-680单独或联合DDP对人肝癌细胞SK-HEP-1增殖的抑制作用。流式细胞术(flow cytometry,FCM)分析单独用药及联合用药对SK-HEP-1细胞生长凋亡和周期的影响。蛋白质印迹法检测实验组中Aurora B、p53和Bcl-2蛋白的表达。结果:VX-680与DDP均能抑制SK-HEP-1细胞的生长,呈剂量依赖性,并且联合用药后的抑制率明显高于单用药组,P<0.05。当VX-680为3.125μmol/L和DDP为0.125μg/mL联合时,产生协同作用,Q=1.36;FCM检测发现,联合用药组(17.4±0.3)%的细胞凋亡率明显高于对照组的(1.1±0.2)%,VX-680组为(5.97±0.5)%,DDP组为(7.53±0.7)%。细胞周期结果显示,联合用药组S期和G1期细胞减少,而停滞在G2/M期细胞比例明显增加(68.3±1.2)%,明显高于单用药组DDP的(16.7±0.9)%和VX-680的(43.6±1.1)%及对照组的(23.5±0.8)%,P<0.05;并且通过蛋白质印迹检测发现,在联合用药组中的Aurora B激酶表达减少,p53表达增加,Bcl-2表达减少。结论:VX-680能够通过促进细胞凋亡抑制SK-HEP-1细胞的增殖,有效提高SK-HEP-1对DDP的化疗敏感性,其机制与Aurora B的表达减少、p53表达增加及Bcl-2表达减少有关。 展开更多
关键词 AURORA B激酶抑制 VX-680 顺铂 肝肿瘤 化疗敏感性 增值抑制
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左旋二脱水伊地醇双甲磺酸酯及其代谢物对HL-60细胞株增殖的影响
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作者 曹斌 刘元 +1 位作者 杨小叶 杨斌 《华西药学杂志》 CAS CSCD 北大核心 2014年第5期545-547,共3页
目的评价左旋二脱水伊地醇双甲磺酸酯(DMDAI-L)及其经肝微粒体体外孵育后的代谢物对白血病HL-60细胞增殖的影响。方法采用大鼠肝微粒体体外孵育的方法孵育DMDAI-L,用中性红染色细胞活性试验法测定DMDAI-L原药及其经肝微粒体孵育后的... 目的评价左旋二脱水伊地醇双甲磺酸酯(DMDAI-L)及其经肝微粒体体外孵育后的代谢物对白血病HL-60细胞增殖的影响。方法采用大鼠肝微粒体体外孵育的方法孵育DMDAI-L,用中性红染色细胞活性试验法测定DMDAI-L原药及其经肝微粒体孵育后的代谢物对HL-60细胞增殖的影响。结果各浓度药物作用HL-60细胞24 h后,代谢物组(40~80μg·mL^-1)及原药组(20~80μg·mL^-1)与空白对照组比较有统计学意义(P〈0.01);与原药相比,代谢物对HL-60细胞增殖抑制作用减弱,原药作用于HL-60细胞24 h的IC50为59.07μg·mL^-1,而其经孵育后代谢物的IC50为81.29μg·mL^-1。结论 DMDAI-L经肝微粒体孵育后代谢物的抗肿瘤活性减弱,减弱作用与肝微粒体介导的代谢有关。 展开更多
关键词 左旋二脱水伊地醇双甲磺酸酯(DMDAI-L) 体外代谢 HL-60细胞 增值抑制作用
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多肽修饰雷公藤内酯醇纳米脂质体的制备及抗肿瘤作用 被引量:2
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作者 阙慧卿 吴彬 +3 位作者 李唯 钱丽萍 郭舜民 林绥 《华西药学杂志》 CAS CSCD 2022年第6期608-612,共5页
目的制备多肽SP94修饰的雷公藤内酯醇纳米脂质体(PTN),并评价其体外抗肿瘤的活性。方法以磷胆比、磷脂与DSPE-PEG-SP94的配比、高压乳匀时间为考察因素,以载药量、包封率、粒径和Zeta电位等综合评分为考察指标,用均匀设计法优选PTN的最... 目的制备多肽SP94修饰的雷公藤内酯醇纳米脂质体(PTN),并评价其体外抗肿瘤的活性。方法以磷胆比、磷脂与DSPE-PEG-SP94的配比、高压乳匀时间为考察因素,以载药量、包封率、粒径和Zeta电位等综合评分为考察指标,用均匀设计法优选PTN的最佳工艺,并评价PTN的体外抗癌作用。结果PTN最佳制备工艺条件为:大豆卵磷脂:胆固醇:mPEG-DSPE-SP94=10:1:1,高压乳匀10 min。制备得到PTN的载药量为1.078%,载药脂质体对人肝癌细胞HepG2、人前列腺癌细胞PC-3、人乳腺癌细胞MCF-7的半数抑制浓度(IC50)分别为53.91±4.11、117.10±7.35、183.40±11.60 nmol·L^(-1),且在1μmol·L^(-1)时对HepG2、PC-3、MCF-7细胞的增殖抑制率分别为80.53%±0.46%、73.63%±0.37%、77.28%±0.45%。结论通过均匀设计选择的PTN制备方法重复性好,简便可行,制备的PTN对HepG2、PC-3、MCF-7肿瘤细胞具有良好的抑制作用。 展开更多
关键词 雷公藤内酯醇 DSPE-PEG-SP94 均匀设计 纳米脂质体 HEPG2 PC-3 MCF-7 半数抑制浓度 增值抑制
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