纳米药物释放系统在肿瘤组织中增强的透过与滞留效应及其影响因素

增强的透过与滞留(EPR)效应是纳米药物递送系统(NDDS)对肿瘤组织靶向性的生物学基础。肿瘤血管和淋巴系统结构功能与正常组织之间的差异是EPR效应产生的根本原因。NDDS载体的粒径、形态及表面理化性质、系统对肿瘤组织的血流灌注和肿瘤组织微生化环境是肿瘤组织中EPR效应的主要影响因素。通过对载体粒径和形态的选择和表面理化性质的设计,提高系统对肿瘤组织的血液灌注及改变肿瘤组织微环境,可以实现对EPR效应的人为调节,提高NDDS对肿瘤组织的选择性,充分发挥EPR效应在肿瘤靶向治疗中的作用。本文对NDDS在肿瘤组织中的EPR效应原理及影响因素等进行综述。

肿瘤靶向给药系统的研究进展

综述了肿瘤组织靶向、肿瘤细胞靶向、肿瘤血管靶向等给药系统及肿瘤靶向治疗基因给药系统的研究进展,以完善现有肿瘤的靶向治疗。

维生素C纳米乳处方优化及其经皮渗透性

目的制备经皮透过量低,滞留量高的可用于皮肤养护的维生素C油包水型纳米乳。方法采用星点设计-效应面优化法(central composite design-response surface methodology,CCD-RSM),对以聚乙二醇1000维生素E琥珀酸酯(D-α-tocopherol polyethylene glycol 1000 succinate,TPGS)为主要辅料的纳米乳处方进行优化,筛选出最佳处方。以SD雄性大鼠离体皮肤作为透皮模型,采用水平双室扩散池,进行经皮渗透试验,紫外分光光度法测定维生素C含量。结果优化后最终纳米乳处方组成:IPM为1.25 g、Span80为1.25 g、TPGS为1.66 g、水为0.70 g、维生素C为15.40 mg。制得的纳米乳平均粒径为(21.2±2.7)nm(P.I.为0.453),电导率为0.325μm·cm^(-1),黏度为156 m Pa·s^(-1)。纳米乳经皮透过量是维生素C水溶液的39%,滞留量为其146%。结论该优化处方药物适合于皮肤局部给药。

基于EPR效应的纳米载药系统用于实体肿瘤治疗

癌症治疗取得了许多进展,但其高复发、易转移和耐药问题,仍然是威胁全球患者健康的重要问题,也是医学界的难题。治疗手段有化疗、放疗、手术、生物治疗、内分泌治疗、免疫治疗和分子靶向治疗等。传统化疗容易导致肿瘤耐药,化疗药物的毒副作用也严重制约其临床应用。随着纳米技术,纳米器件和系统应用,为不同疾病的诊断和治疗提供了新的途径。特别是实体肿瘤治疗方面提供了有前途的方法。近年来,随着纳米技术的蓬勃发展,纳米载体的种类日益增多,纳米载药系统也随之应运而生。相较于传统化疗,纳米载药系统利用自身的优势,可以提高携带药物的靶向性,降低了其毒副作用,增强纳米颗粒的免疫源性和生物组织的相容性等等,有利于肿瘤治疗。因此,结合实体肿瘤具有增强的渗透性和滞留(Enhanced Permeability and Retention, EPR)效应的特点来设计高载量,低毒性的纳米载药系统是目前实体肿瘤治疗亟待解决的问题。