齐墩果酸固体分散体形成和增溶机制研究

目的 研制齐墩果酸 -PVP固体分散物 ,增加齐墩果酸溶出 ,并探讨其增溶机制。方法 采用溶剂法制备齐墩果酸 -PVP固体分散物。利用差热分析、X射线衍射和体外溶出度测定等方法研究固体分散体中齐墩果酸的结晶性质及对溶出度的影响。结果 差示热分析及 X-射线衍射证明药物的晶型消失 ,溶出度增加 8倍。结论 通过固体分散法 ,药物以无定型或者分子状态分散于载体中 。

磺丁基醚-β-环糊精的增溶机制及在难溶性药物制剂中的应用

磺丁基醚-β-环糊精(SBE-β-CD)是多阴离子的β-环糊精衍生物,分子呈圆台形状,圆台内部疏水,外部连接亲水性磺丁基醚取代基,圆台内部和侧链的烷基醚部分能够较好地容纳疏水性药物分子,具有增加药物溶解度、提高药物稳定性等功能和安全性良好的优点。自注射用伏立康唑上市以来,目前FDA已批准了9种使用SBE-β-CD增溶的注射剂产品,推动了对SBE-β-CD性质、分析方法、安全性及应用的研究。本文综述了SBE-β-CD对药物的增溶机制,包括包合作用、聚集作用及过饱和稳定作用,包合物制备过程在处方工艺上应关注的影响因素,包合物质量评价方法及SBE-β-CD在难溶性药物制剂尤其是注射剂中的应用。

开关表面活性剂调控及增溶机理研究进展

表面活性剂在解决土壤地下水污染问题中的应用越来越多,但传统表面活性剂与污染物难以分离,易造成二次污染。开关表面活性剂则可通过后续条件实现分离回收,能够有效解决二次污染问题。而实现开关表面活性剂的可逆转变需要调控相应的环境条件完成,研究表明开关表面活性剂的可逆转变可通过温度、电化学(氧化还原)、光、pH、CO_(2)/N_(2)等条件实现。为此,本文综述了开关表面活性剂的可逆调控机制及增溶机理,重点阐述了氧化还原、CO_(2)/N_(2)等触发机制和泡沫增溶机理。

靛玉红自乳化释药系统的制备

目的制备靛玉红自乳化释药系统,并对其增溶机制进行初步探讨。方法在溶解度试验和三元相图的基础上,以自乳化载药量、自乳化时间、总评归一值为评价指标,采用星点设计法优化靛玉红自乳化处方。结果靛玉红自乳化制剂的最优处方为油酸聚乙二醇甘油酯—聚氧乙烯蓖麻油—二乙二醇单乙基醚质量比为(25∶80∶15.41),载药量为324.3μg/g、自乳化时间为6.19 min,与原料药相比,自乳化对靛玉红溶解度提高至少4 000倍。结论靛玉红自乳化释药系统显著提高了靛玉红的溶解度和体外溶出度;其增溶效果与其质量浓度具有相关性。

铝土矿生物处理的某些最新进展

本文描述了铝土矿生物选矿放大中的某些微生物和工程方面的重大问题。最近证明一种土壤细菌 (多粘芽胞假单胞菌 )可以从作磨料和耐火材料用的贫铝土矿 ( <5 0 %Al)中选择性脱除杂质钙和铁。一种以甘蔗糖和自来水 (或 )矿山水为基础的布氏介质 (称为ISF 2配方 )被开发出来 ,成功地在腐败条件下培养出多粘芽胞假单胞菌。该培养液在全循环矿浆反应器串接操作中足以除去铝土矿中的钙。在用预生长的培养液进行的串接浸出试验中 ,观察到在开始几分钟的快速生长期内脱钙只是以间接作用机制发生 ,然后在渐增期内既有间接作用机制 ,也有直接作用机制。间接浸出机制是根据可溶钙在培养代谢物中的增溶作用提出的 ,钙的溶解量一直达到钙的饱和溶解度极限。用饱和溶解度理论可解释串接试验的必要性 ,也可成功预测脉冲浸出试验的可能性。

黄酮类化合物固体分散体研究进展

黄酮类化合物来源广泛,活性多样,但该类化合物在水中溶解度低,生物利用度差。在多种增加黄酮类化合物溶解度的方法中,固体分散体技术因溶解度改善明显,上市药品较多,且随着新材料应用范围的拓展和新制备方法的不断突破,该技术为黄酮类化合物的开发与临床应用提供更多参考。通过查找、梳理、总结和分析国内外黄酮固体分散体的研究进展,介绍了黄酮类化合物固体分散体相关生物载体材料、制备技术和增溶机制,以期为黄酮类化合物药物发现及研究开发提供思路。