复方壬苯醇醚-9栓对家兔抗生育作用和阴道刺激性实验研究

目的:观察复方壬苯醇醚-9栓对家兔的抗生育作用和阴道刺激性。方法:采用改良Eckstein方法,对性成熟雌性家兔进行阴道刺激性研究。结果:家兔抗生育实验结果表明,高、中、低剂量实验药物组的避孕率分别为 100％、80％和60％;阴道刺激炎症总分值分别为4．3、3．5、3．0。结论:在实验应用剂量下壬苯醇醚-9抗生育作用及对阴道刺激性在可接受范围内。

反相高效液相色谱法测定新西兰兔血浆中壬苯醇醚-9的浓度及其药代动力学研究

目的:建立兔血浆中壬苯醇醚-9(NP-9)的反相高效液相色谱(RP-HPLC)方法,研究NP-9栓剂在健康雌性新西兰兔体内的药代动力学。方法:6只健康雌性新西兰兔(体质量2.0～2.2kg)单剂量(64mg/只)阴道给药NP-9栓剂;取血浆经预处理后采用DiamonsilTM ODS柱(200mm×4.6mm,5μm),以甲醇-水(95:5)作为流动相,流速1.0ml/min,荧光检测的激发波长226nm,发射波长300nm,柱温30℃,测定NP-9经时血药浓度,计算药代动力学参数。结果:NP-9在0.05～5.00μg/ml范围内线性关系良好,日内、日间精密度均小于10%,低、中、高3种浓度(0.10、0.50、2.00μg/ml)的方法回收率分别为(101.67±8.12)%、(100.84±5.42)%、(100.29±3.81)%。主要药代动力学参数为:t1/2(3.75±0.87)h,tmax(3.2±0.4)h,Cmax(2.75±0.32)μg/ml,AUC0～12(12.72±2.14)μg.h.ml-1,AUC0～∞(15.05±2.84)μg.h.ml-1,平均滞留时间(6.85±1.13)h。结论:本方法简便、灵敏、专属性好,可用于NP-9栓剂在健康雌性新西兰兔体内的药代动力学研究。

低剂量复方壬苯醇醚-9阴道避孕制剂体外杀精子作用的研究

采用WHO推荐的Sander－Ceamer氏法，对低剂量复方壬苯醇醚-9阴道避孕制剂体外杀精子能力进行测定，结果表明此种避孕制剂的杀精子效果良好，并且此制剂含壬苯醇醚一9量低，所以副反应更小。

壬苯醇醚-9胶囊在比格犬体内的药代动力学研究

目的建立一种快速、专属的反相高效液相色谱法测定比格犬血浆中壬苯醇醚-9的浓度,研究壬苯醇醚-9在比格犬体内的药代动力学。方法 6只健康♀比格犬,体质量9.5～10.0 kg,单剂量(192 mg/只)口服给药壬苯醇醚-9自制胶囊,采用DiamonsilTM(钻石)ODS柱(200 mm×4.6 mm,5μm,ID),以甲醇-水(95∶5)作为流动相,流速:1.0 ml/min,聚乙二醇辛基苯基醚为定量内标物,荧光检测的激发波长:226 nm,发射波长:300 nm,柱温:30℃,测定壬苯醇醚-9经时血药浓度,计算药代动力学参数。结果壬苯醇醚-9在0.1～10.0μg/ml范围内线性关系良好,日内、日间精密度均小于10%,低、中、高(0.2、1.0、5.0μg/ml)3种浓度的方法回收率分别为(96.7±7.0)%、(103.4±6.8)%、(101.6±5.3)%。主要药代动力学参数为:t 1/2(11.81±2.94)h,t max(1.75±0.76)h,C max(8.58±1.11)μg/ml,AUC0-24(50.77±14.67)μg.h/ml,AUC0-∞(66.58±25.00)μg.h/ml,MRT(14.84±4.31)h。结论本法简便、灵敏度高、专属性好,可以满足壬苯醇醚-9在比格犬体内的药代动力学研究。

HPLC法测定复方壬苯醇醚-9避孕栓主药含量

目的 :建立 HPL C法测定复方壬苯醇醚 - 9避孕栓中主药含量。方法 :采用 Shim- pack ODS(15 0 mm× 4 .6mm,5μm)色谱柱 ;流动相 :甲醇 -水 (90 :10 ) ;流速 :1ml/ min;柱温 :室温 ;检测波长 :2 76 nm。结果 :壬苯醇醚 - 9在 0 .2 5～1.0 mg/ ml范围内呈良好线性关系 ,回收率为 97.0 5 % ,RSD为 1.37%。结论 :上述方法作为测定该制剂中壬苯醇醚 - 9的含量能够满足含量测定的要求 ,其方法简单、易行 ,结果准确。

壬苯醇醚-9诱导小型猪阴道黏膜免疫炎症反应模型的建立

目的探索建立广西巴马小型猪阴道黏膜免疫炎症反应模型的方法。方法将6只雌性小型猪随机分为基质对照组和壬苯醇醚-9（N-9）模型组（40mg／mL）（每组3只）。肌肉注射苯甲酸雌二醇12d后，各组阴道给药5mL／d，连续7d。造模后取阴道黏膜组织进行病理检查，并根据上皮溃疡、坏死、细胞浸润、出血、充血、水肿等指标进行病理评分；造模后24h与72h，采集阴道灌流液（CVL），采用流式细胞术对CVL沉淀细胞中的中性粒细胞比例和CD45＋细胞百分率进行分析；免疫组织化学法（IHC）检测阴道黏膜组织中CD45＋细胞的表达及分布。结果组织病理学观察显示，N-9模型组阴道黏膜上皮损伤明显，出现不同程度的溃疡、坏死、炎性浸润、出血、水肿等。病理评分结果显示，N-9模型组病理总分值（18．0±3．2）与基质对照组（3．3±0．2）相比明显升高（P〈0．01）。N-9模型组CVL的中性粒细胞比例为41．70％±1．63％（24h）和51．17％士3．81％（72h），CD45＋细胞比例为58．5％±4．73％（24h）和88．0％±3．57％（72h），与基质对照组相比均显著增高（P〈0．01）。N-9模型组阴道黏膜CD45＋细胞表达明显增多，累积光密度值为33．95±6．69，显著高于基质对照组（23．42±3．30）（p〈0．05）。结论阴道连续给予N-9凝胶7d可以诱发小型猪阴道黏膜明显的炎性反应，符合阴道黏膜免疫炎症反应模型的特征。

壬苯醇醚-9及其制剂稳定性考察试验研究

根据有关规定，对杀精子剂壬苯醇醚-9及其制剂的含量。理化指标稳定性进行考察试验。方法：采用高温加热加速或低温加速和室温下留样观察试验。结果表明：壬苯醇醚一9及其制剂，具有较好的稳定性。

壬苯醇醚_(-9)(NP_9)栓避孕效果的研究

津NP_9栓经多中心临床342例3963个月经周期的观察避孕有效率99.07％/百妇年,对照组美国Intercent栓116例,1296个月经周期有效率98.17/百妇年,两组比较无显著性差异(x=0.58,P>0.05)。副反应除外阴搔痒外,分泌物增多、阴道烧灼感和男方局部不适两组有显著性差异(P<0.01)。提出:津NP_9栓副反应少于Intercept栓。使用不当是失败的主要原因,78.3％的失败致孕者发生在用药头4个月,因此指导正确使用方法是提高避孕效率的不可缺少的因素。

小剂量甲硝唑联合壬苯聚醇-9治疗妊娠期滴虫性阴道炎疗效观察

滴虫性阴道炎是妇科常见病、多发病,毛滴虫消耗了女性阴道内的糖原,破坏阴道的自净与防御功能,继而引起细菌感染。有报道人乳头瘤病毒（HPV）感染常与下生殖道各种病原体感染密切相关,滴虫性阴道炎、细菌性阴道病是HPV感染的危险因素。70%～80%妇女一生中会感染某种类型的高危型（HR-HPV）,其中多数人能通过自身免疫力清除病毒,只有5%～10%的HR-HPV感染者持续携带HR-HPV病毒,促进宫颈上皮内瘤样变（CIN）及子宫颈癌的发生，因此治疗HPV感染高危因素具有重要的意义。笔者采用小剂量甲硝唑联合壬苯聚醇-9（N-9）治疗滴虫性阴道炎疗效较好，现报道如下。

速效缓释避孕栓中壬苯醇醚－9含量测定

速效缓释避孕栓中壬苯醇醚－９含量测定天津市计划生育研究所３００１９１邵长凤，张杰，杨吉田，王殿英速效缓释避孕栓是我所研制的一种新型阴道用避孕栓，其主要成分壬苯醇醚－９的含量测定文献已有报道［１．２］。美国药典在增补本中于１９８７年收载了壬苯醇醚－９的...

壬苯醇醚-9：纠正错误观念的警示语

美国FDA近日要求生产含有N9（壬苯醇醚-9）的避孕药厂家（独立使用的阴道避孕药以及杀精产品）在产品说明书中增；OnN9不能有效保护使用者被HIV或其它性传播疾病感染（STD）的警示语。

壬苯醇醚—9外用避孕药药理和毒理研究

壬苯醇醚-9最低有效杀精子浓度0.2～0.25mg/ml。小鼠ip的LD_(50)为128.5±7.7mg/kg、大鼠阴道给药的LD_(50)>500mg/ml。33倍人用剂量亚急性试验给药组与空白对照组无明显差异(P>0.05)。100mg/ml浓度不抑制阴道乳酸杆菌。1mg/皿进行的Ames试验结果阴性。家兔阴道刺激试验结果总分值为6.63,在可接受范围。

壬苯醇醚－9的研制

以三聚丙烯为原料合成了壬苯醇醚－９，并对精制方法进行改进。产品质量符合美国药典ＸＸＩＩ版及ＷＳ－０１４（Ｘ－２）－９１的标准。

N-甲基-3-氮杂双环(3,3,1)壬-9-酮的制备

环己酮、甲胺盐酸盐、 3 6%甲醛在冰醋酸中进行 Mannich缩合生成 N-甲基 -3-氛杂双环 ( 3,3,l)壬 -9-酮 ,其中 n(环己酮 )∶ n(甲胺盐酸盐 )∶ n(甲醛 ) =1∶ 1 .2∶ 3,产率为 2 4 .4。

壬苯聚醇-9预防HIV感染无效

据世界卫生组织(WHO)发布的报告称,含壬苯聚醇-9(nonoxyno-9)的杀精子剂不能预防HIV感染,相反,它甚至可增高经常应用这些药物的妇女的HIV感染危险性。这篇报告还奉劝那些处于HIV感染高危状态的妇女不要用壬苯聚醇-9杀精子剂避孕。

壬苯醇醚－9（NP_9）栓150例临床效果观察

壬苯醇醚－９（ＮＰ９）栓１５０例临床效果观察总医院计划生育科许光真郝清湘马桂荣许光英壬苯醇醚－９已用于临床，本文目的在于分析比较及评价国产壬苯醇醚－９研制的避孕栓在应用中的避孕效果、副反应、安全性及可接受性，为推广使用提供科学依据。资料与方法一、对象...

壬苯聚醇-9凝胶预防泌尿生殖道淋球菌与衣原体感染的作用

壬苯聚醇-9是一种非离子化清洁剂,作为杀精剂应用已有50余年历史,在体外可杀灭许多病原体,例如淋球菌、沙眼衣原体、杜克雷嗜血杆菌、梅毒螺旋体、阴道毛滴虫与单纯疱疹病毒。体外与动物试验表明,阴道内使用壬苯聚醇-9可保护妇女免受HIV感染与STIs。本研究旨在比较壬苯聚醇-9凝胶加避孕套(凝胶组)与单用避孕套(避孕套组)预防泌尿生殖道淋球菌与衣原体感染的性传播作用。

吸液缓溶性壬苯醇醚膜的急性毒性和致突变性研究

目的研究吸液缓溶性壬苯醇醚膜的急性毒性和致突变性,为评价安全性提供毒理学依据。方法使用昆明种清洁级小鼠进行急性经口毒性实验,小鼠骨髓嗜多染红细胞微核试验和小鼠精子畸形实验。结果对小鼠的急性经口毒性试验,LD_(50)>5,000mg/kg体重,属于实际无毒物。小鼠骨髓嗜多染红细胞微核和小鼠精子畸形率实验结果均为阴性,无致微核作用和无致精子畸形作用。结论吸液缓溶性壬苯醇醚膜无急性毒性作用,对体细胞和生殖细胞无致突变性。