结肠用美沙拉秦壳聚糖胶囊的体外释药研究

目的 制备美沙拉秦 (5 氨基水杨酸 ,5 ASA)结肠靶向给药胶囊 ,并评价其体外释药性能。方法 将 5 ASA装于壳聚糖胶囊中 ,再以邻苯二甲酸羟丙基甲基纤维素 (HPMCP)包裹胶囊 ,以紫外分光光度法测定其在 pH1.2盐酸溶液及pH6 .8磷酸缓冲液中的体外释放性能。将荧光素钠 (FS)作为模型化合物在相同条件下进行实验 ,以激发波长 4 70nm ,发射波长 5 13nm荧光检测其在模拟大肠液中的体外释放性能。用扫描电镜法评价壳聚糖胶囊在模拟大肠液中的降解作用。结果 载药壳聚糖胶囊在 pH1.2盐酸溶液及 pH6 .8磷酸缓冲液中药物累积释放量 6h内不大于 10 % ,而在模拟大肠液中 ,4h释药基本完全。电镜扫描表明 ,在盲肠内容物中壳聚糖具有明显降解作用。结论 用HPMCP包膜的壳聚糖胶囊具有潜在的结肠靶向释药效果。

地塞米松磷酸钠脂质体壳聚糖胶囊的结肠定位释药与吸收研究

目的利用壳聚糖作为载体将地塞米松磷酸钠(DSP)脂质体冻干粉剂导向结肠并探索载药脂质体经结肠黏膜吸收分布的规律性。方法用二次乳化法,经正交试验来筛选DSP脂质体的配方。测定脂质体的包裹率和载药量,观察脂质体的形态和粒径大小分布。建立HPLC测定DSP浓度的方法。制备DSP脂质体冻干剂,将其装入壳聚糖胶囊中,再以HPMCP包裹胶囊。分别给大鼠口服各种DSP制剂,测定经时血药浓度和结肠组织中分布量,计算药物的相对靶向释药指数(DDI)。结果用二次乳化法制备DSP脂质体时,平均包裹率为5482%,载药量为867%,粒径分布在120～265nm之间,平均粒径为178nm;口服给药时,和DSP粉剂壳聚糖胶囊或DSP溶液剂比较,DSP脂质体冻干剂壳聚糖胶囊被吸收入血的程度最低,而经时在结肠局部的分布程度最高。DSP壳聚糖胶囊结肠DDI分别是DSP溶液的2918和DSP壳聚糖胶囊的228。结论DSP脂质体冻干剂壳聚糖胶囊较DSP粉剂壳聚糖胶囊对结肠局部组织具有更好的定位释药作用和局部治疗效果,值得进一步开发研究。

重组人粒细胞集落刺激因子壳聚糖胶囊的制备和体外释药特性

目的 :制备人重组粒细胞集落刺激因子 (rhG CSF)冻干粉剂壳聚糖胶囊 ,并对其体外释药性能进行评价。方法 :将rhG CSF冻干粉剂装入壳聚糖胶囊中 ,再以邻苯二甲酸羟丙基甲基纤维素 (HPMCP)包裹胶囊 ,用氮兰四唑蓝 (MTT)比色法测定其在人工胃液及小肠液中的体外释放性能。将荧光素钠 (FS)作为模型化合物在相同条件下进行实验 ,以激发波长 470nm、发射波长 5 13nm荧光检测FS壳聚糖胶囊在人工大肠液中的体外释放性能。用扫描电镜法评价壳聚糖胶囊在大肠内容物中的降解作用。结果 :在人工大肠液中壳聚糖具有明显降解作用。rhG CSF壳聚糖胶囊在人工胃液 (2h)和人工小肠液 (6h)内累积释药量为 (15 .5± 6 .5 ) % ,n =6。而在人工大肠液中 ,FS壳聚糖胶囊 4h释药基本完全。结论 :用HPMCP包膜的rhG CSF壳聚糖胶囊具有潜在的结肠靶向释药特性。

肠溶性瑞巴派特壳聚糖胶囊的制备及大鼠口服给药吸收评价

目的评价肠溶性瑞巴派特壳聚糖胶囊的释药作用,考察其结肠定位效果。方法将瑞巴派特1 mg装入壳聚糖胶囊中,并用羟丙基甲基纤维素邻苯二甲酸酯(HPMCP)包裹胶囊,观察胶囊的体外释药性能。在乙醚麻醉下通过聚乙烯管大鼠口服给予瑞巴派特壳聚糖胶囊4 mg,对照组口服同剂量的明胶胶囊和羧甲基纤维素溶液。于给定的时间间隔取血,取出结肠组织,分离提取药物,用HPLC法测定大鼠血液及结肠中药物浓度。结果在6 h体外溶出试验中,即人工胃液2 h和人工肠液4 h中,瑞巴派特从壳聚糖胶囊中的释药量的质量分数小于10%。大鼠口服瑞巴派特壳聚糖胶囊时,在结肠黏膜中的药物含量-时间曲线下面积(AUCLI0-9,16.01 mg.h.L-1)分别是明胶胶囊和羧甲基纤维素溶液的2.5倍和4.4倍。口服瑞巴派特壳聚糖胶囊,大鼠血浆药物含量-时间曲线下面积(AUCPL0-9)为1.02 mg.h.L-1,同剂量的明胶胶囊和羧甲基纤维素溶液分别是2.16 mg.h.L-1和1.89 mg.h.L-1,表明在壳聚糖的作用下,与明胶胶囊或羧甲基纤维素溶液比较,瑞巴派特从胃肠道吸收进入血液循环的量较少。结论在HPMCP的保护下,壳聚糖是瑞巴派特在结肠释药的一种有效的载体。

复方壳聚糖胶囊的研制及临床疗效观察

目的 :研制复方壳聚糖胶囊 ,观察临床疗效。方法 :以壳聚糖、氧氟沙星、赤石脂为原料制备复方壳聚糖胶囊 ,并通过鉴别、检查、含量测定等试验 ,建立其质量标准 ,并对 2 0 5例病人进行临床疗效观察。结果 :本品制备工艺可行 ,质量标准方法简便、可靠 ,氧氟沙星的平均回收率为 99.95 % (RSD =0 .33 % )。本品临床疗效确切 ,不良反应少。结论 :本品处方组成合理 ,制备方法可行 。

地塞米松脂质体壳聚糖胶囊对大鼠结肠炎的药效学研究

目的评价地塞米松(DSP)脂质体冻干剂壳聚糖胶囊对结肠炎大鼠的治疗作用。方法用2,4,6-三硝基苯磺酸钠(TNBS)诱导大鼠结肠炎,建立髓过氧化酶(MPO)、肿瘤坏死因子(TNF-α)、大鼠结肠质量与大鼠质量比值(C/B)和结肠损伤直观评分值4种反应结肠炎症程度指标的测定方法,观察口服各种DSP制剂对结肠炎症的治疗作用。结果用TNBS灌肠时可以成功地制备大鼠结肠炎症模型,灌肠后第5天时反映炎症的各种指标均达到最高值;各种DSP制剂对TNBS诱导的实验性大鼠结肠炎均有治疗效果,而DSP脂质体壳聚糖胶囊具有最好的治疗作用。结论DSP脂质体冻干剂壳聚糖胶囊较DSP粉剂壳聚糖胶囊和DSP溶液对结肠炎具有更好的局部治疗效果,值得进一步开发研究。

肠包衣地塞米松脂质体壳聚糖胶囊对炎性结肠组织MPO活性的影响

目的评价肠包衣地塞米松(DSP)脂质体冻干剂壳聚糖胶囊对大鼠炎性结肠组织髓过氧化酶(MPO)活性的影响。方法用2,4,6-三硝基苯磺酸钠(TNBS)诱导大鼠结肠炎,建立反应结肠炎症程度的结肠组织MPO浓度的测定方法,观察口服各种DSP制剂对MPO的抑制程度。结果TNBS灌肠后d 5时MPO达到最高值;各种DSP制剂均有降低TNBS诱导的实验性大鼠结肠炎结肠组织MPO的效果,但DSP脂质体壳聚糖胶囊具有最好的抑制作用。结论肠包衣DSP脂质体冻干剂壳聚糖胶囊在治疗结肠炎中可能具有较大的应用前景,值得进一步开发研究。

柱前衍生化RP-HPLC测定5-氨基水杨酸壳聚糖胶囊中5-ASA的含量

目的 采用RP -HPLC测定 5 -氨基水杨酸 (5 -ASA)壳聚糖胶囊的含量。方法 衍生化使样品中 5 -ASA乙酰化 ,色谱柱为Nucleosil1 0 0 - 5C1 8,流动相为磷酸盐缓冲液 -乙腈 -四氢呋喃 (85∶1 0∶5 ) ,流速 0 .9ml·min-1 ,检测波长 2 5 4nm。结果 5 -ASA在 0 .78～ 5 0 μg·ml-1 范围内线性关系良好 (r=0 .9993) ,RSD =1 .2 6 % (n =5 )。结论 所用方法可测定 5

重组人粒细胞集落刺激因子壳聚糖胶囊在大鼠体内的吸收与药理活性

目的 :评价重组人粒细胞集落刺激因子 (rhG CSF)壳聚糖胶囊经大鼠口服后的升白细胞作用和生物利用度。方法 :于rhG CSF冻干粉剂壳聚糖胶囊中加入不同量的胆酸钠 (SC)后 ,在轻度乙醚麻醉下通过聚乙烯管给正常大鼠和环磷酰胺(CPA)所致白细胞降低大鼠口服胶囊 ,观察大鼠白细胞总数 (BTL)经时变化规律。用氮兰四唑蓝 (MTT)比色法测定各种rhG CSF制剂的经时血药浓度 ,并计算曲线下面积和相对生物利用度。结果 :口服rhG CSF壳聚糖胶囊能升高大鼠BTL ,同时对CPA诱发的大鼠BTL降低具有恢复作用 ,加入SC能产生协同作用。口服rhG CSF壳聚糖胶囊的生物利用度分别为静脉注射的 8.6%和皮下注射的 17.8%。结论 :口服rhG CSF壳聚糖胶囊在升高白细胞作用中具有潜在的应用前景。

地塞米松脂质体壳聚糖胶囊对结肠炎大鼠肿瘤坏死因子的抑制作用

目的:评价地塞米松(DSP)脂质体冻干剂壳聚糖胶囊对结肠炎大鼠血清肿瘤坏死因子(TNF-α)活性的抑制作用。方法:用2,4,6-三硝基苯磺酸钠(TNBS)诱导大鼠结肠炎,建立反应结肠炎症程度的血清TNF-α和大鼠结肠重量与大鼠重量比值(C/B)的测定方法,观察口服各种DSP制剂对TNF-α的抑制程度。结果:灌肠后第5天时TNF-α达到最高值:(27.4±6.2)ng.L-1(n=10);各种DSP制剂均有降低TNBS诱导的实验性大鼠结肠炎血清TNF-α的作用,但DSP脂质体壳聚糖胶囊具有最好的抑制作用,各种剂量下血清TNF-α的值分别降低到(ng.L-1,n=10):30μg:(18.9±3.3);60μg:(12.2±3.0);90μg:(8.6±2.2)。结论:DSP脂质体冻干剂壳聚糖胶囊较DSP粉剂壳聚糖胶囊和其他DSP制剂在治疗结肠炎中可能具有更大的应用前景,值得进一步开发研究。

氧氟沙星壳聚糖胶囊治疗消化道疾病初步临床疗效观察

目的 对氧氟沙星壳聚糖胶囊在消化道疾病的治疗作用进行初步研究。方法 采用非双盲随机对照平行试验对观察项目进行临床综合评价。试验组 1 0 2例 ,对照组 (阿莫西林胶囊 +思密达 ) 1 0 3例。结果 在试验组 1 0 2例与对照组 1 0 3例中 ,痊愈率分别为 5 4 90 %与 38 83% ,有效率分别为 87 2 5 %与 64 0 8%。经采用 χ2 检验 ,试验组与对照组痊愈率进行比较 ,两组具有显著性差异 (P <0 0 5 ) ;有效率具有显著性差异 (P <0 0 1 ) ;试验组与对照组治疗消化道疾病临床疗效有显著性差异。 1 0 2例试验组中 ,3例 ( 2 94% )发生药物不良反应。结论 初步临床疗效观察表明 ,氧氟沙星壳聚糖胶囊治疗消化道疾病疗效明显优于阿莫西林胶囊 +思密达组 ,本品可作为一种安全。

壳聚糖微胶囊的制备

以壳聚糖、酵母和干酪素原料经两步合成壳聚糖微胶囊。第一步将低脱乙酰化的壳聚糖在一定条件下制成高脱乙酰化的聚糖,并将其制成球形壳聚糖。第二步,在温度为25℃条件下,用注射器将酵母和干酪素注入球形壳聚糖中,制成壳聚糖胶囊,在此基础上对成囊的各种影响因素进行了讨论。

壳聚糖复合微胶囊的研制及在维生素D_2可控释放中的应用

研究了以壳聚糖为核心壁材 ,以乙基纤维素为包衣材料的控制释放体系。以维生素 D2 为模型药物 ,采用喷雾干燥方法对其进行有效包覆 ,并用乙基纤维素进行了涂覆。对不同制备方法的微胶囊的形态及释放效果进行了测试 ,并探讨了制备过程中壳聚糖浓度、壳聚糖分子量、乙酸浓度、维生素 D2 负载量等因素对药物释放方式的影响。所制备的微胶囊不仅在肠液中具有显著的缓释效果 ,并且大大降低了维生素 D2 在胃中的释放 。

壳聚糖微胶囊对淡水鱼油保护作用的研究

我国是淡水鱼生产大国,随着淡水鱼产量的增长,淡水鱼加工业也得到了快速发展,而在加工过程中会产生大量加工副产物,造成资源浪费。在副产物中鱼腹的脂肪含量为25%左右,是良好的鱼油提取原料。鱼油的高不饱和度使其在加工、运输、贮藏过程中极易被氧化,由此产生异味、丧失生理功效。将鱼油微胶囊化可以有效地保护鱼油不被氧化,同时可以掩盖腥味、改变物理状态,扩大鱼油应用范围。

壳聚糖-海藻酸钠叶绿素亚铁微胶囊的制备及缓释性能研究

用壳聚糖-海藻酸钠微囊技术制备一系列叶绿素亚铁微胶囊,以包封率和载药量作为制备工艺优化指标,通过正交试验得出最优方案。考察微胶囊在模拟胃液和模拟肠液中的控制释放效果。结果显示,制备该微胶囊的最优方案为海藻酸钠15mg/mL、壳聚糖4mg/mL、氯化钙20mg/mL、芯材与海藻酸钠的质量比1:4。所得胶囊在模拟胃液和模拟肠液中缓释性能良好。

艾蒿油-壳聚糖抗菌微胶囊的制备及其应用

为研制用于医用非织造布抗菌整理的低毒高效广谱的天然抗菌剂,采用乳化交联法,制备艾蒿油-壳聚糖抗菌微胶囊。研究了艾蒿油与壳聚糖质量比、水相与油相的体积比、复乳搅拌速度对微胶囊的外观形态及尺寸的影响;借助扫描电子显微镜、傅里叶红外光谱仪、马尔文粒度分析仪等对样品进行表征;将抗菌微胶囊用于医用非织造布的整理并测试其抗菌性能。结果表明:艾蒿油与壳聚糖的质量比为2∶1,水相与油相的体积比为1∶5,搅拌速度为800 r/min为最佳制备条件,制得的微胶囊尺寸分布在800～1 800 nm之间,均匀度好;当微胶囊质量浓度为20 g/L,表面活性剂质量浓度为2.0 g/L,2D树脂质量浓度为120 g/L,氯化镁质量浓度为28 g/L,热烘温度为50℃,整理试样对金黄色葡萄球菌和大肠杆菌的抑菌率分别为96.66%和98.88%。

聚丙烯非织造布光催化降解用壳聚糖/阿拉伯胶微胶囊的制备

以壳聚糖和阿拉伯胶为壁材,以锐钛矿型二氧化钛为芯材制备了微胶囊。该微胶囊可通过后整理方法施加到聚丙烯非织造布中,当微胶囊的壁材破裂后释放出二氧化钛,可促进聚丙烯非织造布的光降解。研究了壳聚糖的浓度、溶液pH值、搅拌速度、反应温度和复凝聚时间对微胶囊成形的影响。结果表明,当阿拉伯胶质量浓度为6%、二氧化钛质量浓度为0.8%时,制备微胶囊的较佳工艺是:壳聚糖质量浓度0.4%、溶液pH值3.18左右、搅拌速度300 r/min、反应温度60℃、复凝聚时间15 min。

壳聚糖-柑橘精油微胶囊制备工艺优化及其在凡纳滨对虾保鲜中的应用

本研究分别以壳聚糖浓度、乳化剂用量和三聚磷酸钠用量为指标进行单因素试验,以粒径、PDI和Zeta电位为指标进行分析,制备壳聚糖-柑橘精油微胶囊。以挥发性盐基氮(TVB-N)值、SDS-PAGE电泳、硫代巴比妥酸值(TBA)和菌落总数(TVC)为指标分析壳聚糖-柑橘精油微胶囊在凡纳滨对虾(Litopenaeus vannamei)4℃贮藏过程中对其品质的影响。结果显示,与对照组相比,壳聚糖-柑橘精油微胶囊处理组可以明显抑制TVB-N值、TBA值和TVC值增长(P<0.05);SDS-PAGE图谱也显示实验组的肌球蛋白重链分解更慢。说明在4℃冷藏条件下,壳聚糖-柑橘精油微胶囊能够有效地抑制蛋白质的变性、脂肪的酸败和微生物的增长,从而延缓凡纳滨对虾腐败变质,延长凡纳滨对虾货架期3~4 d。

生长激素-海藻酸钠-壳聚糖微胶囊的制备及药物释放性能研究

目的研究生长激素-海藻酸钠-壳聚糖微胶囊的制备及其释放性能。方法本课题采用脉冲电场法制备生长激素-海藻酸钠-壳聚糖微球。根据单因素试验和正交试验结果,优化工艺条件和处方组成。观测其形态、尺寸,鉴别其组分,测定生长激素含量、包封率和回收率,并进行体内、外释放实验。结果选择450μm锐孔直径、2 cm液面距、1.5%海藻酸钠浓度、8ml/h推进速度、2%Ca2+浓度作为最佳工艺条件。光学显微镜观察可见得到的微胶囊具有很好的圆形形态,平均粒径尺寸为47.93μm。微胶囊的平均包封率为94%,他莫昔芬平均含量为11.24%。体外模拟胃液中,微球不溶胀而且所载生长激素基本不被释放;在模拟肠液中,微球溶胀而且所载生长激素被缓释出来,并且在12h后被完全释放出来。体内实验证实生长激素微球组的血药浓度在8h时到达峰值(98.59ng/ml)。体内、外释放证实能够达到延缓释放的目的。结论生长激素-海藻酸钠-壳聚糖微球具有良好的圆形形态和较好缓释效果。