布洛芬分散片的处方设计

布洛芬（１）是一种优良的非甾体抗炎药。目前，供儿童和吞咽困难的病人服用的１制剂甚少，而分散片则适合于上述病人群体［１］，故本文对１分散片的处方进行了初步研究。１仪器及试药１原料（湖北荆门医药化工集团提供）；１普通片（宜昌制药厂提供）；聚乙烯吡咯烷酮Ｋ...

神经网络用于口服缓释制剂的处方设计

目的 用反向传播 (backpropagation ,BP)神经网络 ,从药物的溶解度设计符合一定释放度要求的缓释制剂处方。方法 选取 9种药物 (异烟肼、利巴韦林、盐酸地尔硫 ,盐酸雷尼替丁、盐酸环丙沙星、茶碱、替硝唑、丙基硫氧嘧啶、磺胺甲唑 )作为模型药物 ,按HPMC∶糊精 =(5 - 0 2 )∶1配比制成不同释放度的缓释片 ,测定各个处方的释放度 ,其释放度数据用于BP神经网络的建模、训练。结果 得到隐含层为一层、结点数为 5个和迭代次数为 2 5次的最佳神经网络 ,并成功拟定了 4个制剂处方 ,按此处方制备的缓释片的实测释放值与神经网络预测值相符。结论由MATLAB 5

分散片的处方设计和工艺特点

目的:介绍一种新型片剂———分散片。方法:综合国内外相关文献,叙述分散片的性能特点、质量要求、处方设计、制备工艺、已开发的品种和发展前景等。结果:分散片是一种很有发展前景的新型片剂,但目前研究工作还存在一些不足。结论:应加强对分散片尤其是中药分散片的研究,以期更多更好的分散片品种问世。

吲哚美辛自微乳肠溶胶囊的处方设计及体外溶出度评价

目的制备吲哚美辛自微乳肠溶胶囊,并考察其体外溶出度。方法考察吲哚美辛在不同油、乳化剂及助乳化剂中的溶解度;根据溶解度的结果,采用正交设计试验和伪三元相图进行处方优化,筛选得到吲哚美辛自微乳的最佳工艺;将吲哚美辛自微乳装入肠溶胶囊中考察溶出度。结果吲哚美辛自微乳的处方组成为:吲哚美辛∶油酸乙酯∶吐温-80∶PEG-400的质量比为0.03∶0.135∶0.225∶0.09。制备得到的微乳粒径为21.97 nm,分散系数为0.180。吲哚美辛自微乳在pH 5.0磷酸盐缓冲溶液中,60 min时溶出度超过50%;吲哚美辛自微乳肠溶胶囊在pH 7.2磷酸盐缓冲溶液中,60 min时溶出度超过80%。结论自微乳剂能够改善吲哚美辛的溶解性,吲哚美辛自微乳剂在pH 5.0、pH 7.2磷酸盐缓冲溶液中的溶出均较好,吲哚美辛自微乳肠溶胶囊的制备工艺简单,具有良好开发应用前景。

复乳处方设计及其物理稳定性的初步研究

通过对油、乳化剂、稳定剂等辅料的选择,确定了理想的w/o/w复乳处方和制备工艺,测定了复乳的理化性质如显微结构、粒度分布、流变性和荷电性。物理稳定性预测说明:在复乳内外水相中加入大分子物质作稳定剂能有效地提高复乳的稳定性。

不同溶解性药物口服渗透泵片片芯的处方设计

目的:综述渗透泵片片芯的处方设计。方法:通过文献检索进行归纳总结。结果:从药物溶解度出发,详细论述了水难溶性药物、中等水溶性药物以及易溶于水的药物在制成口服渗透泵片的过程中需要注意的问题及其解决方法。结论:采取不同的制剂手段可实现各种不同溶解性药物的控制释放。

龙血竭黄酮滴丸处方设计

目的优选龙血竭黄酮滴丸的最佳处方。方法以30min的溶出度和硬度为指标,采用正交试验考察龙血竭黄酮用量和不同的载体材料及用量的影响,确定滴丸最佳处方。结果最佳处方为龙血竭黄酮:泊洛沙姆F68:PEG6000质量比为2:5.5:2。结论所制得的龙血竭黄酮滴丸处方工艺简单,为龙血竭黄酮新制剂的研究提供了依据。

派莎防晒乳膏的处方设计与制备工艺

目的研制有防晒、护肤、修复功能的防晒产品。方法通过正交实验设计优选3种化学吸光剂丁基甲氧基二苯甲酰甲烷(parsol 1789),3-(4-甲基亚苄基)-d-1-樟脑(parsol 5000)和甲氧基肉桂酸辛酯(parsol MCX)在派莎防晒乳膏中的最佳配比,并采用此配方进行制备工艺研究,以吸光度、性状作为考察指标,确定制备工艺。结果所选配方吸光度高,防晒剂用量少,产品细腻均匀,涂展性好,性状稳定。结论处方设计合理,制备工艺稳定。

丁香酚痤疮凝胶剂的处方设计及初步质量评价

目的丁香酚凝胶剂的制备工艺与初步质量评价。方法用卡波姆-940作基质,三乙醇胺为中和剂,加入丁香酚制成凝胶剂;采用紫外分光光度法以及气相色谱法直接测定凝胶剂中丁香酚的含量。结果制备的凝胶剂,细腻、光洁透明、稳定性好、释放药物快,且含量测定简单易行。结论该凝胶剂配方合理,符合《中国药典》2000版的规定,适宜于痤疮的治疗。

自微乳化给药系统处方设计和体外评价

目的:探索药物性质与自微乳化处方组成的规律性。方法:选择葛根素、吲哚美辛、莪术油为模型药物,采取正交设计,以溶解状况、乳化速度、乳化程度、液面浮油层、分层沉淀等指标,对自微乳化系统中的油相、乳化剂及助乳化剂的组成、用量进行研究,筛选最佳处方组成和组成比例。结果:最佳自微乳化给药系统除主药外,主要由吐温80、油酸乙酯、PEG400组成,按最佳处方制备的葛根素、吲哚美辛、莪术油自微乳化给药系统在人工胃液(肠液)的溶出度20 min内均已超过95%,高于对照片(胶囊)。结论:所得自微乳化给药系统适合溶解度及分配系数不同的水难溶性药物,为难溶性药物自微乳化给药系统的设计提供了依据。

喷雾干燥技术制备麦冬皂苷肠溶微球的处方设计研究

目的探索喷雾干燥技术制备麦冬皂苷肠溶微球的处方因素对微球成型性的影响。方法单因素考察肠溶囊材型号、用量、增塑剂种类、抗黏剂类型与用量,采用正交设计对肠溶微球处方进行优选。结果国产丙烯酸树脂和微粉硅胶均能满足制剂需要;最佳处方为药物与囊材比例1∶4,蓖麻油用量1%,微粉硅胶用量1.5%。结论麦冬皂苷肠溶微球质量符合预期要求;国产此类药用辅料有望成为肠溶微球生产的主要原料;处方设计研究为采用喷雾干燥技术实现中药微囊化提供可靠的依据。

莪术油自微乳化给药系统处方设计和体外评价

目的设计莪术油自微乳化系统处方并进行体外评价。方法采取正交设计和绘制伪三元相图,以溶解状况、乳化速度、乳化程度、液面浮油层、分层沉淀等指标,对自微乳化系统中的油相、乳化剂及助乳化剂的组成、用量进行研究,筛选最佳处方组成和组成比例。结果莪术油最佳自微乳化给药系统主要由莪术油、吐温80、油酸乙酯、PEG400组成,其最佳质量比为2.5:3:5:2。按最佳处方制备的莪术油自微乳化给药系统,乳滴粒径仅66.7nm,在人工胃液的溶出度17min内已超过95%,远高于自制对照莪术油油溶液胶囊。结论自微乳化给药系统能改善难溶性药物莪术油的胃肠道溶出情况,处方组成及制备工艺简单,是具有良好应用前景的制剂新技术与新剂型。

溶菌酶的处方设计前稳定性研究

目的考察pH值、温度、保护剂、有机溶剂对溶菌酶物理稳定性和生物活性的影响,为其缓释注射剂的处方学研究提供依据。方法以HPLC法测定溶液中溶菌酶的含量,以比浊法测定溶菌酶的生物活性。结果在pH4.0、pH10.0条件下溶菌酶的物理稳定性较好,pH4.0条件下溶菌酶可保持较高的生物活性,pH1.0的条件会完全破坏溶菌酶的溶菌活性;低温条件有利于保持溶菌酶的物理稳定性和生物活性;甘露醇对溶菌酶的稳定性具有先增强后减弱的作用;有机溶剂会严重破坏溶菌酶的物理稳定性,但仍保留着一部分溶菌活性。结论pH值、温度、保护剂、有机溶剂对溶菌酶的物理稳定性和生物活性具有明显影响。

辣椒碱表面活性剂泡囊处方设计

目的研究辣椒碱表面活性剂泡囊的处方设计。方法采用注入法制备辣椒碱表面活性剂泡囊，以包封率为评价指标，评价不同组成材料制备的辣椒碱表面活性剂泡囊。结果得到9种辣椒碱表面活性剂泡囊处方，其平均包封率均≥75％，粒径分布为5～30μm，平均粒径均≤10μm。结论本文筛选得到9种包封率较高、粒径大小理想的辣椒碱表面活性剂泡囊处方，为进一步的研究奠定了基础。

定量吸入气雾剂处方设计应考虑的几个问题

肺部具有吸收表面积大、吸收部位血流丰富、可避免肝脏首过效应以及上皮屏障薄、膜通透性高等优点,因此,采用定量吸入喷雾剂进行肺部给药得到极大的重视。现参考美国FDA、欧盟关于吸入制剂相关指导原则,并结合国内气雾剂的研发和生产的具体情况和我国药典,对定量吸入气雾剂的处方设计中应该考虑的一些主要问题进行了综述。

丹参提取物凝胶处方设计

优化丹参提取物凝胶剂制备工艺处方。采用正交实验法,对卡波姆的用量、聚乙烯吡咯烷酮的用量和甘油用量三因素进行考查,结果表明,丹参提取物凝胶剂最佳处方为：丹参提取物干粉1g;卡波姆3%,PVP0.3%,甘油10%,亚硫酸氢钠0.1g,羟苯乙酯醇溶液（50g/L）0.1mL;三乙醇胺（调pH至5-6）;加蒸馏水共制20g。

绿原酸自微乳给药系统的处方设计与体外评价

目的制备绿原酸自微乳制剂并评价其质量。方法通过绘制伪三元相图筛选自微乳的最佳处方,在此基础上制备绿原酸自微乳制剂;对自微乳的乳化速率、乳滴形态、粒径大小、稳定性以及释放度进行了研究。结果自微乳的最佳配比为油酸乙酯∶吐温-80∶甘油=1∶3∶6,绿原酸最大载药量为0.067 8 g。所得绿原酸预微乳浓缩液遇水能够迅速乳化成无色澄明的O/W型纳米乳,乳滴呈圆球形,粒径为16 nm,分布均匀,稳定性良好。自微乳释放度受介质影响小,能够延缓绿原酸的释放。结论所制备的绿原酸自微乳工艺简单可行、性质稳定,为进一步研究绿原酸自微乳的体内吸收奠定了良好的基础。