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复乳-溶剂挥发法制备氧化苦参碱脂质体 被引量:4
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作者 王浩 顾吉晋 邓英杰 《成都医学院学报》 CAS 2010年第1期21-24,共4页
目的利用复乳-溶剂挥发法制备脂质体,并考察其对水溶性药物氧化苦参碱的包封率。方法按文献利用高速剪切机制备水相溶有氧化苦参碱的W/O乳剂,再将此乳剂滴入水相中二次乳化并继续快速搅拌、挥干溶剂即得。并且采用超滤-HPLC法测定了脂... 目的利用复乳-溶剂挥发法制备脂质体,并考察其对水溶性药物氧化苦参碱的包封率。方法按文献利用高速剪切机制备水相溶有氧化苦参碱的W/O乳剂,再将此乳剂滴入水相中二次乳化并继续快速搅拌、挥干溶剂即得。并且采用超滤-HPLC法测定了脂质体的包封率。结果复乳法制备的脂质体包封率较低,绝大多数情况小于10%,当水化液的离子强度较高时包封率在15%左右,样品低温储存2周后有药物晶体析出。结论采用复乳法制得氧化苦参碱脂质体包封率较低,与文献报道的情形相符。 展开更多
关键词 脂质体 -溶剂挥发法 氧化苦参碱 大豆磷脂 包封率
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聚乳酸羟基乙酸-甲状旁腺激素相关蛋白复合微球的制备形态表征及生物相容性研究 被引量:1
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作者 刘金晶 周强强 +2 位作者 龙桂月 黄臻 廖红兵 《中国临床新医学》 2022年第6期507-511,共5页
目的制备聚乳酸羟基乙酸-甲状旁腺激素相关蛋白复合微球(PLGA-PTHrP)并观察其形态表征及其生物相容性。方法采用复乳溶剂挥发法制备空白聚乳酸羟基乙酸(PLGA)微球,通过表面浸提法将不同浓度的甲状旁腺激素相关蛋白(PTHrP)装载到PLGA微... 目的制备聚乳酸羟基乙酸-甲状旁腺激素相关蛋白复合微球(PLGA-PTHrP)并观察其形态表征及其生物相容性。方法采用复乳溶剂挥发法制备空白聚乳酸羟基乙酸(PLGA)微球,通过表面浸提法将不同浓度的甲状旁腺激素相关蛋白(PTHrP)装载到PLGA微球。采用冷冻干燥法制备负载有效浓度PTHrP的PLGA微球。通过扫描电镜观察PLGA微球形态并计算微球粒径,检测PLGA-PTHrP的蛋白释放量,并绘制释放曲线。将PLGA-PTHrP与大鼠全骨髓细胞共培养,分析复合微球对细胞增殖分化的影响。结果采用复乳溶剂挥发法制备得到的空载PLGA微球呈球形或类球形,表面较平整,平均粒径为(56.73±7.22)μm。载蛋白微球的体外蛋白质释放实验结果显示,蛋白质的释放速率在前100 h较快,释放时间可持续达300 h。载蛋白微球释放的蛋白质占蛋白质总量的87.3%。实验结果显示,PLGA-PTHrP对大鼠全骨髓细胞增殖活力无明显影响。结论通过复乳溶剂挥发法可制备出表面较平整,粒径较均匀的PLGA空白微球,使用表面浸提法及冷冻干燥法能制备出有效的PLGA-PTHrP缓释体系,该缓释体系能在一定时间范围内实现PTHrP的缓释作用。 展开更多
关键词 酸羟基乙酸-甲状旁腺激素相关蛋白合微球 溶剂挥发法 缓释体系 大鼠全骨髓细胞 细胞增殖
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星点设计-效应面法优化万古霉素-聚富马酸丙二醇酯/聚乳酸-羟基乙酸共聚物微球的制备工艺
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作者 王江华 尹东锋 +6 位作者 滕勇 乌日开西·艾依提 王晓锋 马热艳木·艾尼 蒋厚峰 帕提古丽·艾合麦提 王晶 《中国组织工程研究》 CAS 北大核心 2023年第16期2510-2517,共8页
背景:万古霉素为骨髓炎治疗首选抗生素之一,局部给药不仅能发挥其抗菌作用,而且还能大幅减少全身不良反应。目的:优选万古霉素-聚富马酸丙二醇酯/聚乳酸-羟基乙酸共聚物微球的制备工艺,并考察其体外释放行为及细胞毒性。方法:采用复乳... 背景:万古霉素为骨髓炎治疗首选抗生素之一,局部给药不仅能发挥其抗菌作用,而且还能大幅减少全身不良反应。目的:优选万古霉素-聚富马酸丙二醇酯/聚乳酸-羟基乙酸共聚物微球的制备工艺,并考察其体外释放行为及细胞毒性。方法:采用复乳溶剂挥发法(W1/O/W2)制备万古霉素-聚富马酸丙二醇酯/聚乳酸-羟基乙酸共聚物微球,以微球的包封率和载药量为评价指标,应用星点设计-效应面法考察聚富马酸丙二醇酯和聚乳酸-羟基乙酸共聚物质量比、聚富马酸丙二醇酯和聚乳酸-羟基乙酸共聚物与万古霉素的质量比、二氯甲烷浓度对制备工艺的影响,对结果进行多元线性回归和二项式拟合,效应面法优选最佳工艺条件,测量微球的粒径、ζ电位、体外释放行为及细胞毒性。结果与结论:(1)成功制备了微球,优选聚合物微球的最佳制备工艺为:聚富马酸丙二醇酯与聚乳酸-羟基乙酸共聚物的质量比=2.41、聚富马酸丙二醇酯/聚乳酸-羟基乙酸共聚物与药物质量比=3.56、CH2Cl2浓度为129.73 g/L,实测平均包封率为83.38%,与预测值相比偏差为0.63%;实测平均载药量为18.19%,与预测值相比偏差为0.55%;(2)最佳工艺制得微球的平均粒径为103.902μm,ζ电位为-21.5 mV;微球体外3 d后累计释药量为(22.90±0.55)%,28 d后累计释放量达(43.57±1.02)%,28 d后微球释药明显增快,42 d时累计释放量为(97.89±1.39)%;微球细胞毒性分级为1级;(3)星点设计-效应面法优化微球制备工艺预测性良好,所优化的制备工艺重现性好、简单易行,所制备的微球具有较好的体外缓释特性和生物相容性。 展开更多
关键词 万古霉素 酸-羟基乙酸共聚物 聚富马酸丙二醇酯 微球 溶剂挥发法 星点设计-效应面法 体外释药 细胞毒性
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无乳链球菌乳酸-羟基乙酸共聚物微球的制备及其体外释放特点分析 被引量:3
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作者 高铭蔚 黎宗强 +4 位作者 田园园 叶星 孙成飞 董浚键 卢迈新 《南方水产科学》 CAS CSCD 北大核心 2014年第3期65-72,共8页
以乳酸-羟基乙酸共聚物(PLGA)为材料,采用复乳溶剂挥发法制备无乳链球菌(Streptococcus agalactiae)全菌及超声破碎后的上清微球疫苗。显微镜观察显示随着PLGA质量浓度、PVA(聚乙烯醇)质量浓度和外水相体积的增加,上清微球平均粒径均随... 以乳酸-羟基乙酸共聚物(PLGA)为材料,采用复乳溶剂挥发法制备无乳链球菌(Streptococcus agalactiae)全菌及超声破碎后的上清微球疫苗。显微镜观察显示随着PLGA质量浓度、PVA(聚乙烯醇)质量浓度和外水相体积的增加,上清微球平均粒径均随之增大。最终确定上清微球制备条件为PLGA质量浓度25 mg·mL-1、PVA质量浓度1mg·mL-1、外水相体积20 mL。全菌微球制备条件与上述的相比,仅PVA质量浓度调整为2 mg·mL-1。扫描电镜观察显示全菌和上清微球平均粒径分别为9.4μm和3.9μm,微球均呈球形。BCA(二喹啉甲酸)法分析显示包封率分别为68.07%和63.49%;载药量分别为5.49×108个·mg-1和3.58%;28 d体外累积释放量分别为64.2%和82.8%。 展开更多
关键词 链球菌 超声波破碎 微球 溶剂挥发法 缓释
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口服胸腺五肽乳酸-羟基乙酸共聚物纳米粒的制备及物理性质考察 被引量:1
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作者 尹雅姝 陈大为 +3 位作者 乔明曦 胡海洋 秦晶 赵秀丽 《沈阳药科大学学报》 CAS CSCD 北大核心 2007年第10期602-606,652,共6页
目的制备供口服给药的胸腺五肽乳酸-羟基乙酸共聚物(thymopentin-poly lactic-co-glycolicacid;TP5-PLGA)纳米粒,并对纳米粒的物理性质进行考察。方法用复乳-溶剂挥发法制备TP5-PLGA纳米粒,以包封率为评价指标,用L16(45)正交设计优选纳... 目的制备供口服给药的胸腺五肽乳酸-羟基乙酸共聚物(thymopentin-poly lactic-co-glycolicacid;TP5-PLGA)纳米粒,并对纳米粒的物理性质进行考察。方法用复乳-溶剂挥发法制备TP5-PLGA纳米粒,以包封率为评价指标,用L16(45)正交设计优选纳米粒制备的处方工艺条件,用HPLC法测定胸腺五肽的含量,用激光粒度仪测定纳米粒的粒径,用透射电镜观察纳米粒的形态,用动态透析法考察纳米粒的体外释药特征。结果正交设计确定纳米粒制备的最优处方工艺条件为胸腺五肽质量浓度50 g.L-1,载体材料PLGA质量浓度100 g.L-1,乳化剂PVA质量浓度20 g.L-1;优化处方与工艺制备的纳米粒为规整的圆球形,平均粒径为(150.3±9.6)nm,载药量与包封率分别为(2.403±0.066)%与(28.12±0.60)%;体外释药结果表明,前5 h药物释放(31.27±1.5)%,存在一定突释,4 d累积释药量为(43.60±2.3)%。结论以乳酸-羟基乙酸共聚物为载体材料制备胸腺五肽纳米粒工艺简便,制剂具有良好的物理性质和体外释药特征。 展开更多
关键词 胸腺五肽 酸-羟基乙酸共聚物 纳米粒 -溶剂挥发法
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PELA幽门螺杆菌口服疫苗微球黏膜免疫研究 被引量:7
6
作者 任建敏 邹全明 +3 位作者 王缚鲲 田文标 鲁东水 曾纬锟 《免疫学杂志》 CAS CSCD 北大核心 2002年第1期44-47,共4页
目的 应用复乳挥发法制备PELA泛影葡胺显影微球与幽门螺杆菌超声上清口服疫苗微球 ,并进行靶向与黏膜免疫研究。方法 采用CT技术 ,研究显影微球的靶向 ;PELA幽门螺杆菌超声上清口服疫苗微球口服免疫小鼠后 ,运用ELISA法检测血清、唾... 目的 应用复乳挥发法制备PELA泛影葡胺显影微球与幽门螺杆菌超声上清口服疫苗微球 ,并进行靶向与黏膜免疫研究。方法 采用CT技术 ,研究显影微球的靶向 ;PELA幽门螺杆菌超声上清口服疫苗微球口服免疫小鼠后 ,运用ELISA法检测血清、唾液、肠粘液的抗体改变情况 ,ELISPOT法分析派伊尔氏结 (PP结 )抗原特异性抗体形成细胞 (ASC)的数量增减。结果 口服粒径在 10 μm以下的微球 ,首先粘附在胃肠黏膜表面 ,后投递于PP结 ;H .pylori疫苗微球免疫后可诱导较高的唾液sIgA水平和肠道sIgA反应 ,PP结抗原特异性抗体形成细胞 (ASC)数量与肠道sIgA水平密切相关。 展开更多
关键词 幽门螺杆菌 口服免疫 抗体分泌细胞 微球 PELA 复乳挥发法
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低浓度尼古丁胶原膜缓释微粒系统促进大鼠硬腭黏膜创伤愈合的研究
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作者 王飞 孙应明 +3 位作者 李邦 王飞虎 杨聪翀 刘来奎 《医学研究生学报》 CAS 北大核心 2017年第4期360-364,共5页
目的低浓度尼古丁可促进新生血管的形成,进而促进创伤愈合,文中旨在观察低浓度尼古丁胶原膜缓释微粒系统对大鼠硬腭黏膜创伤愈合的影响。方法以聚乳酸-羟基乙酸(PLGA)共聚物为载体材料,用复乳挥发法(w/o/w)制备低浓度尼古丁缓释微粒,以... 目的低浓度尼古丁可促进新生血管的形成,进而促进创伤愈合,文中旨在观察低浓度尼古丁胶原膜缓释微粒系统对大鼠硬腭黏膜创伤愈合的影响。方法以聚乳酸-羟基乙酸(PLGA)共聚物为载体材料,用复乳挥发法(w/o/w)制备低浓度尼古丁缓释微粒,以胶原膜为支架,制备低浓度尼古丁胶原膜缓释微粒系统。将Wistar大鼠48只分为实验组和空白组,每组24只,在硬腭前部造直径3 mm的圆形创口,用6-0可吸收线分别将低浓度尼古丁胶原膜缓释微粒系统和空白胶原膜缝合于创口上,观察1、3、7、10 d大鼠上腭组织创口愈合变化情况,并比较不同时间点愈合差异。结果电镜下尼古丁缓释微粒大体观呈现球形,大小均匀,球体表面粗糙,平均粒径(3.0±0.2)μm,其包封率和载药率分别为50.2%和4.12%。尼古丁缓释微粒第1天体外释放量较大,第2天释放量较小,从第3天尼古丁的释放量趋于稳定,且在一定的范围内波动,约在10 d后急剧下降,在第3-10天尼古丁浓度为10-5-10-4mol/L波动。大体观术后3 d时,2组创面愈合差异无统计学意义(P>0.05);术后7 d时实验组的创口愈合面积大于空白组(P=0.015,);术后10 d时,2组创面已基本愈合,差异无统计学意义(P>0.05)。术后7 d时,实验组上皮增生较空白组明显,且可见较多的成纤维细胞、炎症细胞及新生的毛细血管,上皮钉突较短,黏膜下层较疏松且新生大量的胶原纤维,固有层与骨膜紧密连接,创口基本愈合。空白组可见大量的炎性细胞,创口未完全愈合;术后10 d时,2组创口上皮细胞增殖基本已完全完成,创口愈合。结论低浓度尼古丁胶原膜缓释微粒系统可能具有促进大鼠硬腭黏膜创伤愈合的作用。 展开更多
关键词 酸-羟基乙酸 胶原膜 尼古丁缓释微粒 复乳挥发法 尼古丁胶原膜缓释微粒系统
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PLGA包埋硫酸庆大霉素缓释微球的制备及体外释放行为 被引量:15
8
作者 谭红香 叶建东 《中国抗生素杂志》 CAS CSCD 北大核心 2007年第11期682-684,696,共4页
以生物可降解乙交酯和丙交酯的无规共聚物(PLGA)为载体,将硫酸庆大霉素分散在PLGA的有机溶液中,采用复乳溶剂挥发法制备了药物缓释微球。研究搅拌速度、PLGA浓度、乳化剂浓度和硫酸庆大霉素溶液体积对微球粒径的影响,观察微球的表面形貌... 以生物可降解乙交酯和丙交酯的无规共聚物(PLGA)为载体,将硫酸庆大霉素分散在PLGA的有机溶液中,采用复乳溶剂挥发法制备了药物缓释微球。研究搅拌速度、PLGA浓度、乳化剂浓度和硫酸庆大霉素溶液体积对微球粒径的影响,观察微球的表面形貌,测定微球粒径、粒径分布和包封率,评价载药微球的体外释放行为。结果表明,采用甲基纤维素为乳化剂制备的微球形态完整,中粒径为(130±30)μm,微球中硫酸庆大霉素的包封率均在36%以上,平均42%,最高达56%。硫酸庆大霉素/PLGA微球具有显著的药物缓释作用,体外释放30d的累积释药率达80%以上。 展开更多
关键词 PLGA微球 硫酸庆大霉素 溶剂挥发法 体外释放
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丙氨瑞林微球制备工艺优化和体外释放研究 被引量:2
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作者 张敏 高静 +3 位作者 孙李平 武鑫 叶丽华 高申 《药学服务与研究》 CAS CSCD 2012年第5期358-361,共4页
目的:制备包封率高、可持续释药35d的丙氨瑞林微球。方法:以生物可降解聚合物聚乳酸-聚羟基乙酸(PLGA)为载体,采用W/O/W复乳溶剂挥发法制备缓释丙氨瑞林微球,以包封率为观察指标,用正交设计L9(34)对微球制备工艺进行优化。在pH=7.0的磷... 目的:制备包封率高、可持续释药35d的丙氨瑞林微球。方法:以生物可降解聚合物聚乳酸-聚羟基乙酸(PLGA)为载体,采用W/O/W复乳溶剂挥发法制备缓释丙氨瑞林微球,以包封率为观察指标,用正交设计L9(34)对微球制备工艺进行优化。在pH=7.0的磷酸盐缓冲溶液中考察微球的体外释放。结果:经优化工艺制备的丙氨瑞林微球包封率为(93.2±1.6)%,90%的微球粒径分布范围为55~65μm。在选择的释放条件下,至35d时,药物累积释放92.3%,突释为9.7%。结论:该制备工艺简单、稳定。优化条件下制备的丙氨瑞林微球包封率高、粒径适宜、突释少。 展开更多
关键词 丙氨瑞林 微球 工艺学 制药 体外释放 溶剂挥发法
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异烟肼肺靶向微球的制备及性质研究 被引量:2
10
作者 刘淑平 王东凯 +1 位作者 邱志斌 孔俐文 《中国药剂学杂志(网络版)》 2006年第6期263-268,共6页
目的筛选制备异烟肼微球的最佳处方及工艺,并初步研究其粒径、外观形态及体外释放等性质。方法采用复乳化溶剂挥发法制备异烟肼聚乳酸微球,通过正交实验设计优化异烟肼乳酸微球制备工艺。用电子显微镜观察微球表面形态,对所制备微球的... 目的筛选制备异烟肼微球的最佳处方及工艺,并初步研究其粒径、外观形态及体外释放等性质。方法采用复乳化溶剂挥发法制备异烟肼聚乳酸微球,通过正交实验设计优化异烟肼乳酸微球制备工艺。用电子显微镜观察微球表面形态,对所制备微球的平均粒径、载药量、包封率、体外释放进行研究。结果异烟肼微球的最佳处方为:异烟肼的质量浓度为200 g·L-1,PLGA的质量浓度200 g·L-1,内水相与油相的体积比为1∶5,PVA的质量浓度为20 g·L-1。异烟肼微球的形态圆整,平均粒径为10.24μm,粒径在5~15μm内的微球约占总数的85%,载药量为10.49%,包封率分别为61.56%。结论筛选出了异烟肼微球较满意的制备工艺,有望达到肺靶向。 展开更多
关键词 药剂学 微球 溶剂挥发法 异烟肼 肺靶向
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载NC-1900 MePEG-PLA纳米粒的处方设计、优化及表征(英文)
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作者 胡凯莉 谢月玲 +1 位作者 陆伟 蒋新国 《复旦学报(医学版)》 CAS CSCD 北大核心 2007年第6期800-805,820,共7页
目的制备载NC-1900的MePEG-PLA纳米粒。方法以溶液聚合法合成不同分子量的MePEG-PLA聚合物为材料,采用复乳溶剂挥发法制备纳米粒,以纳米粒粒径和NC-1900包封率为考察指标,设计正交试验及多元回归分析优化处方与工艺,并对纳米粒进行表征... 目的制备载NC-1900的MePEG-PLA纳米粒。方法以溶液聚合法合成不同分子量的MePEG-PLA聚合物为材料,采用复乳溶剂挥发法制备纳米粒,以纳米粒粒径和NC-1900包封率为考察指标,设计正交试验及多元回归分析优化处方与工艺,并对纳米粒进行表征,结合体外泄漏试验筛选出最优的NC-1900纳米粒载体。结果以MePEG3000-PLA44800为材料根据最优处方制得的载NC-1900NPs均匀圆整,平均粒径为(77 ±11) nm,包封率约为(21.40 ±0.10) % ,在pH7.4的PBS溶液和空白血浆中48h NC-1900泄漏率分别小于5%和15%。结论最优处方制得的MePEG3000-PLA44800纳米粒适宜作为NC-1900的载体。 展开更多
关键词 溶剂挥发法 NC-1900 MePEG-PLA 纳米粒
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响应面分析法优化盐酸丁螺环酮微球制备工艺研究 被引量:4
12
作者 惠尉 陈国广 +3 位作者 唐俊 张东旭 齐鹏 韦萍 《时珍国医国药》 CAS CSCD 北大核心 2008年第9期2268-2271,共4页
目的用拟合响应曲面法对盐酸丁螺环酮的制备工艺进行改良,并考察其体外释放。方法聚乳酸羟基乙酸(PL—GA)为载体,采用复乳-溶剂挥发法制备盐酸丁螺环酮PLGA微球。结果微球颗粒圆整,大小均匀,观察其体外释放,在2—11d之间,微球... 目的用拟合响应曲面法对盐酸丁螺环酮的制备工艺进行改良,并考察其体外释放。方法聚乳酸羟基乙酸(PL—GA)为载体,采用复乳-溶剂挥发法制备盐酸丁螺环酮PLGA微球。结果微球颗粒圆整,大小均匀,观察其体外释放,在2—11d之间,微球持续恒速释放药物。结论所制微球具有很好的缓释作用,操作方便,工艺稳定,有利于工业化生产。 展开更多
关键词 拟合响应曲面法 -溶剂挥发法 盐酸丁螺环酮 微球
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固载去甲万古霉素缓释微球疝补片的制备与表征 被引量:1
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作者 高丽丽 刘飞德 +1 位作者 吕丰 刘天军 《中国生物医学工程学报》 CAS CSCD 北大核心 2011年第3期433-440,共8页
应用疝修补术治疗腹壁疝在临床上得到广泛运用,不足之处是患者易受细菌感染。介绍高效固载缓释抗菌药物疝补材料的制备方法及其效果。利用复乳-溶剂挥发法,制备盐酸去甲万古霉素聚乳酸-羟基乙酸共聚物微球(NV-PLGA-MP);以乙烯-醋酸乙烯... 应用疝修补术治疗腹壁疝在临床上得到广泛运用,不足之处是患者易受细菌感染。介绍高效固载缓释抗菌药物疝补材料的制备方法及其效果。利用复乳-溶剂挥发法,制备盐酸去甲万古霉素聚乳酸-羟基乙酸共聚物微球(NV-PLGA-MP);以乙烯-醋酸乙烯共聚物(EVA)为支撑剂,将该微球固载至聚丙烯(PP)补片,得到固载有盐酸去甲万古霉素聚乳酸-羟基乙酸共聚物微球的补片(NV-PLGA-MP-PP)。采用HPLC法,测定NV含量以及NV-PLGA-MP和NV-PLGA-MP-PP体外药物释放过程。用扫描电镜(SEM)图像进行形貌观测,结果表明,制备的微球表面光滑,NV-PLGA-MP-PP表面平整,载药量高;在实验时间范围内,NV-PLGA-MP释放NV达4 d,NV-PLGA-MP-PP释放NV可持续28 d以上,具有明显的缓释等优点。NV-PLGA-MP-PP载药量高,缓释时间长,符合理想的抗感染疝补片材料的性能要求。 展开更多
关键词 腹壁疝补片 去甲万古霉素微球 -溶剂挥发法
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扑尔敏PLGA缓释微球的制备及体外质量评价 被引量:2
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作者 周荣平 姚雯雯 +3 位作者 傅红兴 李慧 叶其纯 夏烽 《中国医药科学》 2012年第9期52-53,共2页
目的以扑尔敏为模型药物,开发一种PLGA缓释微球给药系统。方法采用复乳-溶剂挥发法制备扑尔敏PLGA缓释微球,紫外分光光度法测定其载药量、药物释放。结果制得的扑尔敏PLGA缓释微球平均粒径为(112±57)μm,含药量为(798.33±145.... 目的以扑尔敏为模型药物,开发一种PLGA缓释微球给药系统。方法采用复乳-溶剂挥发法制备扑尔敏PLGA缓释微球,紫外分光光度法测定其载药量、药物释放。结果制得的扑尔敏PLGA缓释微球平均粒径为(112±57)μm,含药量为(798.33±145.00)μg,载药量为(0.32±0.12)%;药物9 d累积药物释放量可达87%。结论本研究扑尔敏PLGA缓释微球制备方法简单,药物能达到长期缓慢释放。 展开更多
关键词 扑尔敏 酸/羟基乙酸共聚物 微球 -溶剂挥发法
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PLGA携三七皂苷Rb1微球的制备及实验条件优化研究
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作者 杨丹 姜岚 +1 位作者 朱梅 陈洪艳 《中国医学创新》 CAS 2020年第3期151-154,共4页
目的:使用聚乳酸-羟基乙酸共聚物(PLGA)携带包载三七皂苷Rb1制备纳米微球并优化实验条件,寻求包封率及平均粒径的最优制备条件。方法:制备纳米微球使用复乳-溶剂挥发法,使用高效液相色谱仪测定包封率,激光粒度分析仪测定平均粒径。使用S... 目的:使用聚乳酸-羟基乙酸共聚物(PLGA)携带包载三七皂苷Rb1制备纳米微球并优化实验条件,寻求包封率及平均粒径的最优制备条件。方法:制备纳米微球使用复乳-溶剂挥发法,使用高效液相色谱仪测定包封率,激光粒度分析仪测定平均粒径。使用SPSS 13.0统计学软件,对影响包封率及平均粒径的因素分别进行五因素四水平正交实验,分析包封率及粒径制备的最优条件。结果:PLGA浓度10 mg/mL,O︰W1为10︰3,W2︰W1/O为2︰1,第1次超声乳化时间10 s,第2次超声乳化时间90 s的条件下制备的微球包封率最佳。对于粒径来说,每个因素最佳的水平分别为PLGA浓度20 mg/mL,O︰W1为1︰5,W2︰W1/O为2︰1,第1次超声乳化时间10 s,第2次超声乳化时间120 s。结论:高分子有机化合物PLGA可作为为外壳材料包被携带三七皂苷Rb1,通过实验优化可获得其包封率及粒径制备的最优条件。 展开更多
关键词 酸-羟基乙酸共聚物 三七皂苷Rb1 -溶剂挥发法 包封率 粒径
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银杏内酯K的PLGA-PEG纳米粒制备、表征和神经保护活性评价 被引量:4
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作者 马舒伟 刘兴艳 +1 位作者 辛杨 殷华峰 《中草药》 CAS CSCD 北大核心 2019年第7期1562-1568,共7页
目的制备及表征银杏内酯K(GK)聚乙二醇-聚乳酸-羟基乙酸共聚物纳米粒(GK-m PEG-PLGA-NPs),并评价其神经保护活性。方法采用聚乙二醇-聚乳酸-羟基乙酸共聚物(PEG-PLGA-COOH)作为载体,复乳溶剂挥发法制备隐形纳米粒;HPLC法测定GK-m PEG-PL... 目的制备及表征银杏内酯K(GK)聚乙二醇-聚乳酸-羟基乙酸共聚物纳米粒(GK-m PEG-PLGA-NPs),并评价其神经保护活性。方法采用聚乙二醇-聚乳酸-羟基乙酸共聚物(PEG-PLGA-COOH)作为载体,复乳溶剂挥发法制备隐形纳米粒;HPLC法测定GK-m PEG-PLGA-NPs的包封率及载药量;动态光散射粒径仪和透射电镜测定GK-m PEG-PLGA-NPs的粒径分布、Zeta电位及表面形态;以p H 7.4磷酸盐缓冲溶液(PBS)作为释放介质,考察GK-m PEG-PLGA-NPs的体外释放行为;采用体外细胞实验,考察GK-m PEG-PLGA-NPs对H2O2诱导肾上腺嗜铬细胞瘤PC12细胞损伤的保护作用。结果 GK-m PEG-PLGA-NPs包封率和载药量分别为(83.40±2.85)%和(3.26±0.24)mg/g;GK-m PEG-PLGA-NPs平均粒径为(93.19±2.77)nm;Zeta电位为(-11.93±1.71)m V;60 h内GK-m PEG-PLGA-NPs累积释药量为(90.5±4.0)%。GK-m PEG-PLGA-NPs对H2O2诱导的PC12细胞存活率降低有明显的改善作用,对乳酸脱氢酶(LDH)释放具有抑制作用,但其保护作用明显弱于GK对PC12细胞作用。结论 GK-m PEG-PLGA-NPs体外释放具有缓释性行为,对H2O2诱导PC12细胞具有神经保护作用,表明GK-m PEG-PLGA-NPs具有应用前景,值得进一步研究。 展开更多
关键词 银杏内酯K 聚乙二醇-聚酸-羟基乙酸共聚物纳米粒 体外释放 体外神经保护 溶剂挥发法 HPLC
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三七皂苷R1-PLGA纳米微球的制备及优化研究 被引量:1
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作者 杨丹 姜岚 +2 位作者 黄娟 陈晓莉 杨娇娜 《化学与粘合》 CAS 2020年第2期88-91,95,共5页
应用高分子有机化合物聚乳酸-羟基乙酸共聚物[Poly(lactide-co-glycolide),PLGA]作为成膜材料包载三七皂苷R1制备纳米微球并寻求最优制备条件.采用复乳-溶剂挥发法制备纳米微球,使用高效液相色谱仪、激光粒度分析仪,测定包封率及粒径.... 应用高分子有机化合物聚乳酸-羟基乙酸共聚物[Poly(lactide-co-glycolide),PLGA]作为成膜材料包载三七皂苷R1制备纳米微球并寻求最优制备条件.采用复乳-溶剂挥发法制备纳米微球,使用高效液相色谱仪、激光粒度分析仪,测定包封率及粒径.采用正交实验设计,对影响包封率及粒径的因素分别进行五因素四水平正交实验.在PLGA浓度10mg/mL,内水相∶油相体积比为3∶10,外水相与初乳体积比为10∶1,第一次超声乳化时间10s,第二次超声乳化时间90s的条件下制备的微球包封率最为理想.若要获得最小粒径,则优化实验条件为:PLGA浓度20mg/mL,内水相∶油相体积比为2∶5,外水相与初乳体积比为2∶1,第一次超声乳化时间10s,第二次超声乳化时间120s.以PLGA为外壳材料可制备携三七皂苷R1纳米微球,并能获得其包封率及粒径制备的最优化条件. 展开更多
关键词 酸-羟基乙酸共聚物 三七皂苷R1 -溶剂挥发法 包封率 粒径
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Characterization of amphiphilic dendrimer modified PEG-PLA nanoparticles prepared by a double emulsion-solvent evaporation method
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作者 李欣 庞宁 +1 位作者 李骥 齐宪荣 《Journal of Chinese Pharmaceutical Sciences》 CAS CSCD 2017年第7期521-527,共7页
Drug delivery by nanocarriers requires characterizations of suitable particle size, high drug loading and safety. In this work, we prepared an amphiphilic dendrimer modified PEG-PLA mixed nanoparticles(NPs) by a dou... Drug delivery by nanocarriers requires characterizations of suitable particle size, high drug loading and safety. In this work, we prepared an amphiphilic dendrimer modified PEG-PLA mixed nanoparticles(NPs) by a double emulsion-solvent evaporation(DESE) method. The particle size and drug encapsulation efficacy(EE) were compared to evaluate and optimize the preparation parameters. The mixed NPs had average size ranging from(102±1) nm to(137±5) nm, and the zeta potential turned to positive with incorporation of the amphiphilic dendrimer. The NPs showed different EE of docetaxel(DTX) and paclitaxel(PTX) with higher affinity to more lipophilic PTX. The blank mixed NPs showed little cytotoxicity, and the DTX-loaded NPs could effectively facilitate the antiproliferation activity on PC-3 cells. The NPs could be used as an effective drug delivery system, and its anti-tumor effect is worthy of further study. 展开更多
关键词 PEG-PLA nanoparticles DOCETAXEL PACLITAXEL Double emulsion-solvent evaporation method Amphiphilic dendrimer
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PLGA褶皱微粒合成及牛血清白蛋白负载研究
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作者 张彤 马洁 《国际生物医学工程杂志》 CAS 2018年第3期218-223,共6页
目的 建立聚乳酸-羟基乙酸共聚物(PLGA)褶皱微粒的合成方法,并考察其对模型蛋白牛血清白蛋白(BSA)的负载,为人工抗原递呈细胞的制备提供科学依据.方法 利用复乳-溶剂挥发法联合致孔剂NH4HCO3合成PLGA褶皱微粒,探讨PLGA相对分子质量... 目的 建立聚乳酸-羟基乙酸共聚物(PLGA)褶皱微粒的合成方法,并考察其对模型蛋白牛血清白蛋白(BSA)的负载,为人工抗原递呈细胞的制备提供科学依据.方法 利用复乳-溶剂挥发法联合致孔剂NH4HCO3合成PLGA褶皱微粒,探讨PLGA相对分子质量、致孔剂质量浓度以及复乳搅拌速度对PLGA微粒形貌的影响.将PLGA褶皱微粒与不同质量浓度的异硫氰酸荧光素(FITC)标记的BSA(FITC-BSA)溶液混合,采用激光扫描共聚焦显微镜、流式细胞仪和二喹啉甲酸法分别检测PLGA褶皱微粒负载BSA的水平,圆二色谱仪分析负载过程对BSA结构的影响.结果 当PLGA的相对分子质量为5 000时,制备得到了表面褶皱的PLGA微粒;当致孔剂NH4HCO3质量浓度低于10 g/L时,可维持PLGA褶皱微粒的形貌;当复乳搅拌速度由400 r/min改变为3 600 r/min时,PLGA褶皱微粒的平均粒径从35 μm降至9μm,符合人工抗原递呈细胞的尺寸要求.PLGA褶皱微粒的荧光强度与投入的BSA质量浓度成正比,且微粒对BSA的吸附不影响BSA结构.结论 PLGA的相对分子质量对微粒形貌具有重要影响,相对分子质量5 000的PLGA可用于制备具有褶皱拓扑结构的微粒,其可负载蛋白类生物大分子并保持蛋白活性,在人工抗原递呈细胞方面具有潜在应用价值. 展开更多
关键词 -溶剂挥发法 酸-羟基乙酸共聚物 褶皱微粒 牛血清白蛋白 人工抗原递呈细胞
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