甘草酸二铵及其磷脂复合物注射液的药代动力学比较

目的:建立血浆中甘草酸二铵浓度的高效液相测定方法,并探讨甘草酸二铵及其磷脂复合物注射液在家兔血中的药代动力学过程。方法:甘草酸二铵(50mg·kg-1)和磷脂复合物(100mg·kg-1)家兔耳缘静脉注射后10、20、30、45、60分钟,2、4、6、8、10小时采血,RP-HPLC法测定兔血浆中药物浓度,用DAS软件拟合药动学参数。结果:甘草酸二铵平均回收率为(111.1±8.6)%,高中低浓度的精密度分别为日内8.8%、4.2%、1.9%,日间8.4%、9.9%、2.2%。血药浓度在3.0～1000.0mg·L-1时,浓度与峰面积有良好的线性关系(r2=0.9872)。甘草酸二铵和脂质体注射液在家兔体内的主要药动参数为:甘草酸二铵:AUC(0～t)=(101953.9±14919.5)mg/min·L-1,AUC(0～∞)=(118154.2±14854.6)mg/min·L-1,CLz=(0.00016±0.0004)L/min·kg-1,Tmax=(26.6±14.6)min,Cmax=(586.7±108.3)mg·L-1;磷脂复合物:AUC(0～t)=(144056.0±38659.0)mg/min·L-1AUC(0～∞)=(163463.4±41067.0)mg/min·L-1,CLz=(00075±0.0005)L/min·kg-1,Tmax=(22.5±10.5)min,Cmax=(714.1±208.1)mg·L-1。结论:甘草酸二铵磷脂复合物注射液的生物利用度较高,达峰浓度较高,作用较强,且在体内较快地被清除,初步符合了预定设计要求。

金属胶束催化:单核配合物催化α-吡啶甲酸对硝基苯酚酯水解反应动力学

实验合成了单核配合物4 氯 2,6 二(N 羟已基氨基甲基)苯酚合铜,研究了不同pH条件下在不同的3种表面活性剂(CTAB,LSS,Brij35)所生成的胶束溶液中催化PNPP水解的动力学 结果表明,阳离子表面活性剂(CTAB)加快了PNPP的水解,两性离子表面活性剂(LSS)对反应先催化后抑制,而非离子表面活性剂(Brij35)则抑制了反应的进行 用三元复合物模型进行动力学处理。

两种长链吡啶类金属配合物催化PNPP和PNPA水解的动力学研究

用分光光度法研究了一种长链取代吡啶类配体 (L)及其铜 (II)和锌 (II)的配合物在2 5℃及 pH 6 .5～ 8.5的条件下 ,在CTAB胶束缓冲溶液中催化PNPP和PNPA水解的反应 .结果表明 ,活化的配体羟基可以作为反应过程中有效的亲核物种 ,锌 (II)配合物比铜 (II)配合物能更有效地催化PNPP的水解 ,这种情况可以解释为锌 (II)配合物中活化的配体羟基具有更强的亲核进攻能力 .作者推导了包括配体、金属离子和底物在内的金属配合物催化PNPP水解的三元复合物动力学模型 ,提出了金属配合物催化PNPA水解的双分子催化动力学模型 ,并得到了相应的热力学及动力学参数 。