复方一枝蒿提取物固体脂质纳米粒的制备

目的制备复方一枝蒿提取物固体脂质纳米粒。方法高剪切乳化超声法制备纳米粒。在单因素试验基础上,以脂质、大豆卵磷脂、吐温-80用量为影响因素,粒径、包封率为评价指标,星点设计-效应面法优化制备工艺。结果最佳处方为脂质用量154.74 mg,大豆卵磷脂用量75.18 mg,吐温-80用量6.25%,所得纳米粒为球形或类球形,大小分布均匀,平均粒径(106.70±0.28)nm,PDI 0.192±0.48,Zeta电位(-18.90±0.57)m V,包封率(90.20±0.95)%。在4℃下保存60 d、常温下保存30 d时,纳米粒粒径、包封率无明显变化。结论该方法稳定可靠,可用于制备体外稳定性良好的复方一枝蒿提取物固体脂质纳米粒。

复方一枝蒿复合磷脂脂质体的制备及其在Caco-2细胞模型中的吸收特性研究

目的通过建立体外Caco-2细胞模型,考察复方一枝蒿提取物和复方一枝蒿复合磷脂脂质体的转运机制。方法采用硫酸铵梯度法制备复方一枝蒿复合磷脂脂质体,考察其理化性质,并利用Caco-2细胞模型,研究和评估复方一枝蒿提取物和复方一枝蒿复合磷脂脂质体的肠吸收和转运特征。结果在Caco-2细胞单层模型中,复方一枝蒿复合磷脂脂质体的渗透系数(Papp)与复方一枝蒿提取物对比增加了6倍,复方一枝蒿提取物从apical(A,肠腔面)到basolateral(B,基底面)的(Papp)等于B到A,转运符合被动扩散,通过复合磷脂脂质体包裹后,提高复方一枝蒿提取物透射率(A到B的(Papp)>B到A的(Papp))具有一定的主动转运效果。结论通过复合磷脂脂质体包裹复方一枝蒿提取物促进了其跨膜转运,并进一步提高了复方一枝蒿提取物的转运能力。