复方双氯芬酸辣椒凝胶贴膏的抗炎镇痛作用与毒性反应

目的:研究复方双氯芬酸辣椒凝胶贴膏的抗炎镇痛作用及毒性反应。方法:采用二甲苯致炎法、醋酸扭体法和热板法,观察复方双氯芬酸辣椒凝胶贴膏局部给药对小鼠的抗炎镇痛作用。并考察大鼠的皮肤急性毒性和家兔皮肤刺激性。结果:复方双氯芬酸辣椒凝胶贴膏能显著抑制小鼠耳肿胀度,小鼠醋酸扭体反应和热板舔足反应;大鼠皮肤给药的无明显损害作用剂量为200 mg·kg-1,家兔皮肤给药对完整皮肤组无刺激性,对破损皮肤有轻度刺激性。结论:复方双氯芬酸辣椒凝胶贴膏可用于局部疼痛炎症的治疗,临床剂量下是安全的,但应慎用于破损皮肤。

复方双氯芬酸辣椒凝胶贴膏的质量控制及体外透皮

目的:建立复方双氯芬酸辣椒凝胶贴膏质量控制方法,并考察其体外透皮效果。方法:以HPLC法测定主药双氯芬酸二乙胺和辣椒素的含量,并测定凝胶膏剂含膏量、粘接性能、重量差异等指标;同时对其小鼠离体皮肤透皮特性进行了测试。结果:建立的HPLC法可同时测定双氯芬酸和辣椒素含量,双氯芬酸(以钠盐计)和辣椒素分别在25～800 mg.L-1和0.5～16.0mg.L-1内线性关系良好,平均加样回收率分别为98.49%和98.37%。小鼠透皮实验中,与市售扶他林乳胶剂相比,本凝胶膏剂中双氯芬酸二乙胺释放较慢,但24 h累积透皮量与扶他林近似;与市售好及施贴片相比,本凝胶贴膏中辣椒素释放较快和较多。结论:建立的方法可用于复方双氯芬酸辣椒凝胶贴膏的质量控制,其体外透皮效果良好,为开发凝胶膏剂新产品提供了实验依据。

复方活血凝胶贴膏剂基质处方及制备工艺的研究分析

探讨复方活性凝胶剂的配方和配制方法。方法 探讨以甘油含量、聚丙烯酸钠含量、甘氨酸铝含量、纯水含量和卡波姆940含量为主要影响因子,以综合感官、初粘力和持粘力为主要评价指标,确定其最佳配方,确定最佳配方。结果 选用甘油70克为底物,8克聚丙烯酸钠8克,0.4克甘氨酸铝,150克净化水150克,9402.5克卡波姆9402.5克,A相以甘油、聚丙烯酸钠NP-700和甘氨酸铝为配比, B相以卡波姆940在水里溶解至完全溶解, B相以配比为配比,在-0.1 MPa的真空搅拌器中,80 r/分钟搅拌10分钟,40 r/分钟旋转20分钟,在温度(25±2)和相对湿度(55±5%)下放置10-16小时,可制得具有良好粘性,无残渣,外观美观的活血消脂膏体。结论 最佳基础配方的配伍方法在临床上的运用,不仅有较好的粘性,而且有较好的软膏线形,而且易于使用,可以有效地改善原配方的粘性和药物渗透性,为研制新型的外用配方提供了参考。

复方积雪草苷凝胶贴膏的制备工艺研究

目的:筛选复方积雪草苷凝胶贴膏的处方,确定最佳制备工艺。方法:采用正交设计法,以凝胶贴膏的初黏力、持黏力、综合外观为考察指标,对复方积雪草苷凝胶贴膏进行综合评分,考察不同基质辅料比例对复方积雪草苷凝胶贴膏的影响,优选最佳处方工艺。结果:最佳处方基质配比为甘羟铝:EDTA:甘油:CMC-Na=0.25:0.05:45:1。结论:按照最佳工艺条件制备的复方积雪草苷凝胶贴膏黏附力好,外观涂布均匀,能适应大生产的需要。

复方独一味凝胶贴膏的处方优化和制备工艺研究

以初黏力、赋形性、综合感官为评价指标,采用Box-Behnken设计对基质处方进行优化,以流变性为评价指标筛选载药量,采用延压法涂布制备,考察物料添加顺序、搅拌速度与时间、干燥温度和时间等工艺参数。优选的基质处方为Viscomate^(TM) NP-700 5.0 g、甘羟铝0.14 g、甘油25 g、EDTA 0.2 g,载药量84 g浸膏。制备的复方独一味凝胶贴膏的外观光滑平整,具有适宜的黏附性,无膜残留,皮肤追随性较好,制备工艺简单、稳定、可行。

复方红胡镇痛凝胶贴膏基质处方的优化

目的优化复方红胡镇痛凝胶贴膏基质处方。方法以初黏力、持黏力为评价指标,单因素试验初步筛选处方组成。在此基础上,以凝胶贴膏初黏力、持黏力、感官评价的综合评分为评价指标,均匀设计进一步优化处方配比。结果单因素试验显示,最佳骨架材料为聚丙烯酸钠,交联剂为甘羟铝,pH调节剂为酒石酸,保湿剂为甘油,增黏剂为西黄蓍胶,填充剂为高岭土。均匀设计显示,最佳处方为聚丙烯酸钠、甘羟铝、酒石酸、甘油、西黄蓍胶、高岭土、药物用量比例5∶0.25∶0.25∶25∶1∶7∶10.5,综合评分为80分。结论该方法稳定可行,所得复方红胡镇痛凝胶贴膏外观平整,黏附性适宜,无残留,重复性、成型性良好。

双氯芬酸钾凝胶贴膏质量研究方法的建立和制剂评价

目的制备新型的双氯芬酸钾凝胶贴膏,建立质量研究方法,并进行贴剂质量评价。方法建立高效液相色谱法(HPLC),以十八烷基硅烷键合相硅胶为固定相;甲醇-4%冰醋酸溶液(80∶20,V/V)为流动相;检测波长276 nm。采用甲醇提取贴膏中双氯芬酸钾,并测定凝胶贴膏黏附性、双氯芬酸钾含量及含量均匀度;按《中华人民共和国药典》附录XD释放度测定法第四法测定凝胶贴膏释放度。结果贴膏初黏力平均最大钢球号为6号;在该色谱条件下,双氯芬酸钾在400~800μg/ml范围内线性良好,平均加样回收率为1.33%,精密度RSD均<1.93%(n=6)。释放度方法学研究表明在1~50μg/ml范围内线性良好,精密度和回收率符合《中国药典》要求。制备的贴膏经测定含量均匀度符合《中国药典》规定,在2、5和8 h的贴膏释放量分别为标示量的20%~45%,40%~80%和>70%,释放曲线遵循一级释药方程。结论建立的HPLC法灵敏、准确、操作简单、重现性好,可用于双氯芬酸钾凝胶贴膏的质量控制。制备的贴膏含量均匀,具有缓释释放特性,有望开发成为双氯芬酸钾新制剂。

复方伤痛宁凝胶贴膏制备工艺研究

目的:优选复方伤痛宁凝胶贴膏的最佳制备工艺。方法:以初黏力、持黏力、赋形性为指标,用正交试验进行制备工艺的筛选。结果:优选出的最佳工艺为:药物用量为15%,搅拌时间为20min,搅拌速度为400r/min。结论:优选出的制备工艺稳定、合理、可行。

D-最优混料设计制备复方蜘蛛香凝胶贴膏及初步药效学考察

目的以剂型改造为出发点优选复方蜘蛛香凝胶贴膏(Compound Zhizhuxiang Gel Plaster,CZGP)处方,考察单一促渗剂与二元复合促渗剂的促渗作用,并初步考察CZGP与原处方香果健消片(Xiangguo Jianxiao Tablets,XJT)的镇痛作用。方法以初黏力、持黏力、剥离强度和感官评分为评价指标,采用D-最优混料设计优化凝胶贴膏处方;选择3种常用透皮促渗剂氮酮、丙二醇、薄荷醇,以木香烃内酯、去氢木香内酯、橙皮苷为指标,通过干加热透皮系统评价单一促渗剂和二元复合促渗剂的促渗作用,筛选最优促渗剂;通过小鼠(幼鼠)醋酸扭体实验初步评价CZGP与XJT的镇痛作用。结果CZGP的最佳处方为酒石酸1.000 g、PVP K906.000 g、NP70011.000 g、甘羟铝0.800 g、甘油35.000 g、水21.200 g;不同的一元促渗剂及二元促渗剂中,以3%丙二醇促渗作用最好,木香烃内酯、去氢木香内酯、橙皮苷的渗透速率分别为45.744、49.903、14.898μg/(cm^(2)·h),增渗倍数分别为1.523、1.602、2.636;CZGP对小鼠(幼鼠)醋酸扭体具有镇痛作用,且镇痛率高于XJT。结论CZGP具有良好的体外经皮渗透性及镇痛作用,为中药复方口服制剂改造为经皮给药制剂提供思路。

对贵刊《复方七叶皂苷(128例)与双氯芬酸……》一文的验证

笔者阅读了贵刊2004年第23卷第7期刊登的《复方七叶皂苷（128例）与双氯芬酸（101例）治疗急性软组织挫伤的比较》一文后，深受启发，逐采用此法，于2007年9月至2009年12月对我校医院急诊外科软组织挫伤患者230例进行了临床验证，结果报道如下。