复方胆氨胶囊中氨茶碱在健康人体的生物等效性研究

目的:建立人血浆中氨茶碱浓度的HPLC测定方法,研究复方胆氨胶囊中氨茶碱在中国健康男性志愿者的主要药动学参数及与参比制剂的生物等效性。方法:采用两试剂双周期交叉试验设计,20名健康受试者分别单剂量口服受试制剂和参比制剂100 mg,采用HPLC法测定血浆中氨茶碱的浓度,DAS 2.0软件计算药动学参数并考察生物等效性。结果:受试制剂和参比制剂在受试者体内氨茶碱的药动学参数如下:药峰浓度(Cmax)分别为(3.48±0.61)和(3.75±0.66)μg·ml^-1;达峰时间(tmax)分别为(1.59±1.32)和(1.23±0.89)h;消除半衰期(t1/2)分别为(12.19±5.31)和(10.33±2.80)h;药时曲线下面积(AUC)0-t分别为(47.70±10.06)和(46.05±8.75)μg·ml^-1·h;AUC0-∞分别为(50.75±11.36)和(48.56±9.14)μg·ml^-1·h;受试制剂对参比制剂氨茶碱的相对生物利用度为(98.5±17.7)%。结论:两制剂中氨茶碱组分具有生物等效性。

对复方胆氨片标准中氨茶碱含量测定用对照品的探讨

目的探讨、分析复方胆氨片标准中氨茶碱含量测定用对照品的合理使用。方法采用HPLC-PDA、UPLC-TOF MS,用保留值定性法和加入法比对、考察氨茶碱的液相色谱保留物与茶碱的关系。结果氨茶碱的液相色谱主峰与茶碱峰保留时间一致,紫外吸收光谱重合,折算成茶碱的峰响应因子相当,质谱准分子离子峰和碎片离子峰吻合,氨茶碱色谱主峰为茶碱峰。结论复方胆氨片质量标准中以茶碱对照品作为外标物测定含量,更科学合理。