注射用复方氨苄西林钠药代动力学研究

目的:考察注射用复方氨苄西林钠的药代动力学特征。方法:HPLC法检测注射家兔后不同时间血浆的氨苄西林与丙磺舒药代动力学参数。结果:以氨苄西林钠计,注射用复方氨苄西林钠300 mg/kg组能够显著的增加氨苄西林半衰期,由(23±10)min增至(31±15) min,AUC由(8．5±0．9)mg/(h·mL)增至(6．2±0．8) mg/(h·mL),注射用复方氨苄西林钠120 mg/kg组氨苄西林AUC由(2．8±0．9)mg/(h·mL)增至(5．7±1．0)mg/(h·mL),注射用复方氨苄西林钠50 mg/kg组氨苄西林AUC由(0．7±0．2)mg/(h·mL)增至(1．5±0．3)mg/(h·mL)(P＜0．05或P＜0．01)。结论:注射用复方氨苄西林钠具有增强注射用氨苄西林钠活性的作用。

复方氨苄西林可溶性粉治疗鸡大肠杆菌病的疗效试验

复方氨苄西林可溶性粉为氨苄西林与盐酸环丙沙星组成的复方制剂。为了验证临床疗效,以人工诱发鸡大肠杆菌病为模型,采用高、中、低三个治疗剂量与相应的氨苄西林和盐酸环丙沙星三个剂量的单方制剂进行了比较,结果:复方氨苄西林可溶性粉治疗组与阳性对照组比较差异极显著(P<0.01);复方氨苄西林高、中、低三个剂量组与氨苄西林高、中、低三个剂量组比较差异显著(P<0.05),与盐酸环丙沙星三个剂量组比较,死亡率均低于相同剂量的盐酸环丙沙星对照组,但差异不显著(P>0.05)。在增重效果上,复方氨苄西林治疗组平均增重高于阳性对照组,其中高、中剂量组明显高于氨苄西林和盐酸环丙沙星对照组。结果表明:复方氨苄西林可溶性粉对鸡大肠杆菌病的疗效好于氨苄西林和盐酸环丙沙星的单方制剂,两药配伍有一定的增效作用。

HPLC法测定复方氨苄西林/丙磺舒胶囊溶出度

建立准确、快速的溶出度测定方法,为制定药品质量标准提供依据。以pH6.8磷酸盐缓冲溶液250ml为溶剂,转速100r/min,30min取样,采用高效液相色谱法同时测定氨苄西林和丙磺舒的溶出量。色谱柱:HypersilODS(5μm,4.6mm×150mm),流动相:乙腈—离子对缓冲液(磷酸二氢钠6.00g,十二烷基硫酸钠5.78g,冰乙酸10ml,加水至1000ml,磷酸调pH2.5)(45∶55,v/v),检测波长230nm,流速:1.0ml/min,氨苄西林和丙磺舒的线性范围分别为116～350μg/ml(r=0.9999)和33～100μg/ml(r=0.998),平均回收率分别为99.8%和101.2%(n=6),考察3批样品的溶出度,结果均大于90%。方法简便、准确、重现性好。

HPLC法测定复方氨苄西林丙磺舒胶囊中氨苄西林和丙磺舒的含量

目的:建立复方氨苄西林丙磺舒胶囊含量测定方法。方法:采用反相离子对高效液相色谱法,以十八烷基键合硅胶柱(Hypersil ODS)柱,5μm,4.6 mm×150 mm)为色谱柱,乙腈-磷酸盐缓冲液(磷酸二氢钠6.00 g,十二烷基硫酸钠5.78 g,冰醋酸10 mL,加水至1000 mL,磷酸调pH 2.5)(45:55),流速1.0 mL·min-1,检测波长230 nm。结果:氨苄西林和丙磺舒的线性范围分别为0.1-1.6,0.028-0.448 mg·mL-1,r=0.9999;平均回收率分别为99.9%和100.4%(n=9)。结论:该方法快速、简捷、准确度高,可同时测定复方制剂中2种成分。

注射用复方氨苄西林钠的家兔体外抗菌实验

目的:考察注射用复方氨苄西林钠的家兔体外抗菌特征。方法:体外抗菌考察单次和多次给家兔注射复方氨苄西林钠后,采集的家兔血浆对培养的金黄色葡萄球菌和大肠杆菌的抗菌作用。结果:与注射用氨苄西林钠组相比,注射用复方氨苄西林钠大、中、小剂量组增强了氨苄西林钠对金黄色葡萄球菌和大肠杆菌的抑菌作用(p<0.05或p<0.01)。结论:与注射用氨苄西林钠组相比,注射用复方氨苄西林钠可增强氨苄西林钠的抗菌作用。

HPLC法测定复方氨苄西林胶囊中氨苄西林和氯唑西林钠的含量

采用HPLC法,以十八烷基键合硅胶柱(4.5mm×150mm)为固定相,乙睛-0.27%磷酸二氢钾(37:63,用氢氧化钾调pH5.0±0.1)为流动相,流速0.8mL.min-1,检测波长为225nm,进样量为10μL,测定复方氨苄西林胶囊中氨苄西林和氯唑西林钠的含量。结果氨苄西林和氯唑西林钠在100-700μgomL-1范围内线性关系良好,平均回收率99.87和100.16%(n=9)。本法快速,方便,准确,适用于该复方制剂中两种成分的同时测定。

注射用氨苄西林钠舒巴坦钠中有关物质HPLC检测方法的改进

目的建立有效的注射用氨苄西林钠舒巴坦钠有关物质检测方法。方法采用HPLC梯度洗脱法,色谱柱为Phenomenex C18(2)型Luna色谱柱,以0.02mol/L磷酸二氢钠溶液pH(4.0±0.1)为流动相A、乙腈为流动相B;流速为1.0ml/min;检测波长为230nm和254nm,采用双波长检测分区域计算。对舒巴坦主峰前的杂质峰,采用230nm的峰面积值按舒巴坦计算其含量;对舒巴坦主峰后的杂质峰,采用254nm的峰面积值按氨苄西林计算其含量。结果采用梯度洗脱方式能有效检测出氨苄西林二聚物、舒巴坦青霉胺等杂质;不同来源的杂质具有明显分区,与氨苄西林有关的杂质主要集中在舒巴坦主峰后,而与舒巴坦有关的杂质则集中在舒巴坦主峰前;采用双波长分区域检测杂质含量,可以将复方制剂中的有关物质含量同其原料氨苄西林钠和舒巴坦钠中的有关物质含量相联系。各杂质在不同波长下响应值不同。结论改进后的方法可较好的分离氨苄西林钠和舒巴坦钠来源的各主要杂质,真实反映药品质量,有助于发现目前产品中的质量问题,进而促使产品质量的提高。

慢性化脓性中耳炎分泌物的病原学研究

目的研究慢性化脓性中耳炎(CSOM)主要病原菌的种类及对抗生素的耐药情况。方法对135例CSOM患者的中耳脓性分泌物进行细菌培养,对分离的病原菌进行药物敏感试验。结果分离出病原菌119株,以金黄色葡萄球菌(45株)为主,其次是棒状杆菌(17株)和真菌(13株)。金黄色葡萄球菌对青霉素、庆大霉素、奈替米星耐药率高,分别为94%、64%、61%,对喹诺酮类、利福平、万古霉素、磺胺类敏感性高。棒状杆菌对青霉素、氯洁霉素、磺胺类、苯唑西林耐药率高,分别为54%、60%、40%、40%,对庆大霉素、环丙沙星、利福平、万古霉素、复方氨苄西林敏感性高。结论金黄色葡萄球菌、棒状杆菌和真菌是CSOM的主要病原菌。革兰阳性球菌和革兰阴性杆菌对青霉素类抗生素耐药性均高,对喹诺酮类、利福平、万古霉素均敏感。