复方氨酚右敏溶液在健康人体的药代动力学研究

研究复方氨酚右敏溶液在健康人体的药代动力学．12名健康受试者以自身为对照采用随机交叉给药方式，单次空腹I：1服3个剂量复方氨酚右敏溶液（低、中、高3个剂量分别为7．5、15、30mL，每mL含对乙酰氨基酚32mg、马来酸右氯苯那敏0．1mg）．用液相色谱-串联质谱法（LC-MS／MS）测定血浆中对乙酰氨基酚和马来酸右氯苯那敏的浓度，计算2种药物的药代动力学参数，评价其药代动力学特征．对乙酰氨基酚在人体内的动力学过程符合二室模型，低、中、高3个剂量主要药代动力学参数消除半衰期t1／2分别为（2．93±0．47）、（3．08士0．43）、（3．01±0．49）h，血药质量浓度-时间曲线下面积AUC0～t，分别为（12．29±3．91）、（27．80±7．64）、（60．41±17．24）μg·h·mL^-1；右氯苯那敏在人体内的动力学过程符合一室模型，低、中、高3个剂量主要药代动力学t1／2分别为（20．49±7．86）、（19．66±5．05）、（19．96±6．48）h；AUC0～t，分别为（32．61±13．65）、（67．58±23．31）、（158．12±56．44）ng·h·mL^-1．对乙酰氨基酚和右氯苯那敏药动学参数ρmax、AUC0～t、AUC0-∞均与给药剂量呈线性相关（P〈0．001），复方氨酚右敏溶液在7．5～30mL剂量范围内呈线性人体药代动力学特征．