复方熊胆眼用即型凝胶局部眼刺激性试验

目的:观察复方熊胆眼用即型凝胶对家兔眼局部用药的刺激性。方法:将家兔随机分为复方熊胆眼用即型凝胶和赋形剂2个组,采用左右自身对照进行眼刺激试验,在给药前、给药期间及停药后按时间点用裂隙灯显微镜对家免双眼角膜、虹膜、结膜进行观察,对损伤程度按评分标准进行评分。结果:复方熊胆眼用即型凝胶滴眼液对家兔眼局部刺激平均反应积分值为0。结论:复方熊胆眼用即型凝胶滴眼液对家兔眼局部无刺激性。

复方熊胆眼用即型凝胶的制备和质量控制

目的:探讨复方熊胆眼用即型凝胶的制备和质量控制方法。方法:采用液相色谱法对其中的熊胆粉进行含量测定。结果:牛磺熊去氧胆酸含量在0.175～1.4mg之间呈良好的线性关系,y=83.1902x-55.2683,r=0.9995。结论:复方熊胆眼用即型凝胶处方工艺成熟,质量稳定可控。

熊胆眼用即型凝胶的制备及评价

目的:制备熊胆眼用即型凝胶,并对其触变性进行评价。方法:优选泊洛沙姆407的浓度制备熊胆眼用即型凝胶。测定制剂形成凝胶前后的黏度,采用透析袋法进行体外释放度试验,采用裂隙灯显微镜法进行眼部滞留能力试验。结果:P407比例为20%时制备凝胶效果较好;本制剂与滴眼液相比,用药后黏度显著增加;在4.5h释药达到80%左右,具有较好的缓释特性;在用药部位停留时间较长,眼部滞留能力显著增强。结论:制得的熊胆眼用即型凝胶具有良好触变性,符合即型凝胶的要求。

离子敏感型熊胆眼用即型凝胶的制备及质量评价研究

目的制备离子敏感型熊胆眼用即型凝胶,并对其凝胶特性进行评价。方法采用单因素实验法优选凝胶基质以及凝胶增强剂,使用优选处方制备即型凝胶,并对其质量(渗透压、黏度、体外释放以及眼部滞留能力)进行考察。结果结冷胶(Gelrite)和羧甲基纤维素钠(CMC-Na)比例为0.6%∶0.3%时制备凝胶效果较好;所制备的熊胆凝胶制剂与熊胆滴眼液比较,用药后黏度显著增加,具有较好的缓释特性;在用药部位停留时间较长,眼部滞留能力显著增强。结论制得的熊胆眼用即型凝胶具有良好成型性,符合即型凝胶的要求。

复方核黄素眼用即型凝胶的兔眼内药效学研究

目的 考察复方核黄素眼用即型凝胶的药效作用。方法 在钴蓝光下观察经荧光素纳染色后的复方核黄素眼用即型凝胶在新西兰兔眼表的滞留时间;采用眼刺激评分量表进行评分,考察复方核黄素眼用即型凝胶单次给药后1、24、48和72 h的眼表刺激性及多次给药后第7和14天对眼表造成的累积或持续损害;用0.25%氢氧化钠溶液复制角膜损伤模型,将12只新西兰兔随机分为模型组、滴眼液组和即型凝胶组,模型复制后每组兔右眼分别滴入相应的药物,左眼作为正常空白对照。分别在模型复制后第1、3、5、7天观察兔的眼角膜损伤恢复情况,第7天将兔处死,取角膜组织进行HE染色,观察组织形态学变化,评估药物对角膜损伤恢复的疗效。结果 复方核黄素眼用即型凝胶眼表滞留时间(306.0±33.3)s比滴眼液的眼表滞留时间(9.67±2.52)s长(P<0.05);即型凝胶对兔眼表无刺激性;模型复制成功后,即型凝胶组与模型组比较,损伤恢复状况在第5和第7天差异均有统计学意义(P<0.05);模型复制后第7天,与正常空白对照比较,即型凝胶组和滴眼液组的眼表损伤已逐渐恢复。结论 复方核黄素眼用即型凝胶能延长药物的眼表保留时间,不具有眼部刺激性,可促进角膜损伤恢复。

复方熊胆眼用缓释凝胶工艺筛选和药物释放度检测

目的:研究复方熊胆眼用缓释凝胶剂的制备工艺及药物释放度。方法:采用溶出度法进行处方的体外释药实验。结果:亲水性缓释凝胶基质选用HPMC。结论:所制备的复方熊胆眼用缓释凝胶具有缓释的作用。