高效液相色谱法测定复方独活吲哚美辛胶囊中蛇床子素的含量

目的:建立高效液相色谱法测定复方独活吲哚美辛胶囊中蛇床子素的含量。方法:采用Agilent E-clipse XDB-C18色谱柱(5μm,4.6mm×150mm),以乙腈-水(52:48,v/v)为流动相,流速1.0mL.min-1,柱温:40℃,二极管阵列检测器(DAD)于322nm波长处测定,以外标法峰面积定量。结果:蛇床子素与阴性空白样品分离良好,线性范围29.52～738.0μg.mL-1,r=1.0000,样品溶液在24h内稳定,平均加样回收率为99.16%,RSD(n=9)为0.58%。结论:该方法简便、快速,测定结果准确可靠,重现性好,可用于复方独活吲哚美辛胶囊的质量控制。

RP-HPLC法同时测定复方独活吲哚美辛胶囊中蛇床子素和异欧前胡素的含量

目的:建立RP-HPLC法同时测定复方独活吲哚美辛胶囊中蛇床子素和异欧前胡素含量的新方法。方法:采用Agilent Eclipse XDB-C18(4.6mm×250mm,5μm)色谱柱,以乙腈-0.05mol.L-1醋酸溶液为流动相,流速1.00ml.min-1,柱温:35℃,检测波长310nm,以外标法峰面积定量。结果:异欧前胡素与蛇床子素、阴性样品分离良好,蛇床子素线性范围27.1～542.5μg,r=1.0000;异欧前胡素线性范围36.5～729.5μg,r=1.0000;样品溶液在24小时内稳定,平均加样回收率蛇床子素为99.7%,RSD为0.94%,异欧前胡素为96.2%,RSD为0.65%。结论:该方法简便、快速,测定结果准确可靠,重现性好,可用于复方独活吲哚美辛胶囊的质量控制。

昆仙胶囊联合吲哚美辛通过抑制BMP4/Smad5信号通路治疗创伤性骨化性肌炎模型大鼠的研究

目的 探讨昆仙胶囊联合吲哚美辛治疗创伤性骨化性肌炎模型大鼠的可能作用机制。方法96只雄性SD大鼠通过切断跟腱和破坏踝关节建立骨化性肌炎模型,按随机数字表法分为对照组、中药组、西药组、中西药联合组,每组24只;术后当天,对照组、中药组、西药组、中西药联合组分别给予0.2 g/50 mL安慰剂、0.3 g/50 mL昆仙胶囊粉剂溶液、0.1 g/50 mL吲哚美辛粉剂溶液、0.3g/50 mL昆仙胶囊粉剂和0.1 g/50 mL吲哚美辛粉剂混合溶液进行灌胃,每天1次,每次2 mL,时间2~8周。在术后2、4、6、8周,每组各断颈处死6只大鼠,测量踝关节肿胀厚度,取血清用酶联免疫吸附试验(ELISA)检测转化生长因子-β(TGF-β)水平,取跟腱组织用免疫组化检测骨成型蛋白4(BMP4)和Smad5蛋白表达。结果 与对照组同一时间点比较,中西药联合组4周时[(10.77±0.88)mm比(13.78±0.91)mm,P<0.05],中药组、西药组、中西药联合组6周[(11.82±1.08)mm、(11.34±0.88)mm、(8.97±0.53)mm比(12.97±0.51)mm,P均<0.05]、8周时[(9.39±0.90)mm、(9.47±0.45)mm、(8.47±0.38)mm比(12.25±0.89)mm,P均<0.05]踝关节肿胀厚度均降低。与对照组同一时间点比较,中药组、西药组、中西药联合组4周[(374.33±31.48)ng/L、(331.83±47.11)ng/L、(337.66±46.86)ng/L比(453.16±53.11)ng/L,P均<0.05]、6周[(346.66±47.84)ng/L、(304.50±26.25)ng/L、(277.33±44.79)ng/L比(417.00±32.58)ng/L,P均<0.05]、8周[(307.16±24.46)ng/L、(283.33±34.85)ng/L、(169.50±31.64)ng/L比(384.83±42.22)ng/L,P均<0.05]血清TGF-β浓度均降低。与对照组同一时间点比较,中药组和中西药联合组4周时[(148.18±15.88)、(146.01±14.33)比(189.41±14.40),P均<0.05]、中药组、西药组和中西药联合组6周[(137.00±8.95)、(123.15±22.93)、(112.53±35.93)比(172.98±7.56),P均<0.05]、8周时[(128.21±12.85)、(117.58±21.34)、(96.04±21.33)比(157.95±10.41),P均<0.05]跟腱组织BMP4平均光密度(AOD)均降低。与对照组同一时间点相比,中药组、西药组和中西药联合组4周[(92.65±12.96)、(96.97±12.85)、(93.61±11.44)比(121.01±10.23),P均<0.05]、6周时[(85.23±12.73)、(87.73±13.07)、(76.96±12.71)比(114.18±10.29),P均<0.05]、中药组和中西药联合组8周时[(79.91±13.19)、(76.17±21.18)比(94.74±19.93),P均<0.05]跟腱组织Smad5AOD均降低。结论 昆仙胶囊联合吲哚美辛对创伤性骨化性肌炎的抑制效果有增益作用,其机理可能和调控BMP4/Smad5信号通路有关。

高效液相色谱法测定复方吲哚美辛酊中马来酸氯苯那敏的含量

目的:采用Waters C18柱(5μm,4.6*250 mm),以磷酸盐缓冲液(取磷酸二氢铵11.5 g,加适量水使其溶解,加磷酸1 m L,用水稀释至1000 m L)-乙腈(80∶20)为流动相。流速1.0 mL/min,检测波长为262,柱温为30℃条件下,建立高效液相色谱(HPLC)测定马来酸氯苯那敏的方法。结果表明,马来酸氯苯那敏的进样量在20.272~141.904μg范围内有良好的线性关系,回归方程y=0.1153x-0.0162(R=0.9999),方法回收率为99.19%~101.68%之间,RSD为0.9%。6批样品的马来酸氯苯那敏含量在98.97%~101.58%之间;结论:此方法专属性强,精密度稳定性良好,准确度较高,可用于该制剂中马来酸氯苯那敏的含量测定。

复方接骨胶囊联合吲哚美辛栓治疗股骨干闭合骨折相关性的研究

目的：探讨复方接骨胶囊配合吲哚美辛栓对股骨干闭合骨折围手术期TNF—a、IL-6、D-Di、PLC的影响。方法：选择符合纳入、排除标准的股骨干闭合骨折患者120例，采用随机数字表法随机分为4组。Ⅰ组：口服田七丸；Ⅱ组：口服田七丸，吲哚美辛栓塞肛；Ⅲ组：口服田七丸及复方接骨胶囊；Ⅳ组：口服田七丸、复方接骨胶囊，吲哚美辛栓塞肛。4组患者于入院后第2、6、8、13天清晨采取静脉血，测定TNF—a、IL-6、D—Di、PLC血中的含量，结果采用SPSS17．0统计学软件进行方差分析、最小显著差异（LSD）t检验。结果：4组病人入院第2天TNF—a、IL-6、D-Di、PLC数值均升高，入院后第6天及13天试验指标均下降；TNF—a、IL-6在各组内比较，P〈0．05，组间对比Ⅱ、Ⅲ、Ⅳ组与Ⅰ组比较，P〈0．05，Ⅱ、Ⅲ组间没有显著性差异，P〉0．05，Ⅳ组分别与Ⅱ、Ⅲ组对比有差异，P〈0．05，第6天及第8天D—Di、PLC4组组间比较Ⅲ、Ⅳ与Ⅰ、Ⅱ组间有差异，P〈0．05组内比较Ⅰ、Ⅲ、Ⅳ组有差异，P〈0．05，Ⅱ组入院后第6天、第8天与入院第2天比较无统计学意义，P〉0，05，第13天与前三时间段比较，P〈0．05，且第13天时Ⅳ与Ⅱ组比较，P〈0．05。结论：复方接骨胶囊及复方接骨胶囊配合吲哚美辛栓对抑制股骨干闭合骨折围手术期内致炎症因子大量释放．减少创伤后早期并发症有一定的作用，复方接骨胶囊配合吲哚关辛栓可有效治疗股骨干闭合骨折。

复方吲哚美辛达克罗宁贴膏联合塞来昔布胶囊治疗急性软组织损伤的临床疗效

目的观察复方吲哚美辛达克罗宁贴膏联合塞来昔布胶囊治疗急性软组织损伤的临床疗效。方法选取2021年3—6月江苏省人民医院收治的急性软组织损伤患者112例,按照随机数字表法分为对照组与观察组,每组56例。对照组给予塞来昔布胶囊,观察组在对照组基础上给予复方吲哚美辛达克罗宁贴膏。2组均连续治疗2周。比较2组治疗前及治疗3 d、5 d后软组织肿胀程度(肿胀面积及肿胀厚度)、视觉模拟评分法(VAS)评分、血清炎性因子[肿瘤坏死因子α(TNF-α)、白介素6(IL-6)]、健患侧周径差、瘀斑评分,不良反应。结果观察组治疗总有效率为96.43%,高于对照组的85.71%(χ^(2)=3.954,P=0.047)。治疗3 d、5 d后,观察组软组织肿胀厚度小于对照组,VAS评分低于对照组(P<0.01);治疗5 d后,观察组软组织肿胀面积小于对照组(P<0.01)。治疗5 d后,观察组TNF-α、IL-6水平低于对照组(P<0.01)。治疗3 d、5 d后,观察组健患侧周径差、瘀斑评分低于对照组(P<0.01)。2组治疗期间均未出现严重不良反应。结论复方吲哚美辛达克罗宁贴膏联合塞来昔布胶囊治疗急性软组织损伤的临床疗效确切,可减轻软组织肿胀及患处瘀斑严重程度、疼痛程度,减轻炎性反应,且安全性较高。

吲哚美辛控释胶囊的制备及人体生物利用度

采用沸腾包衣工艺制成到吲哚美辛膜控释微丸，并用此微几制成含吲哚美辛７５ｍｇ，日服１次，可维持２４ｈ药效的控释胶囊。对大体外溶出和人体生物利用度的研究表明，控释胶囊的体外溶出符合一级动力学过程（Ｋｒ＝０．２２６６ｈ￣（－１），ｒ＝０．９９９７），体内血药浓度明显比普通胶囊平稳，持续时间长，生物利用度略高于普通胶囊，达到了预期的控释效果。控释胶囊体内吸收分数与体外累积溶出百发率之间具有显著的线性相关性（ｒ＝０．９９０１，Ｐ＜０．０１）。

吲哚美辛自微乳肠溶胶囊的处方设计及体外溶出度评价

目的制备吲哚美辛自微乳肠溶胶囊,并考察其体外溶出度。方法考察吲哚美辛在不同油、乳化剂及助乳化剂中的溶解度;根据溶解度的结果,采用正交设计试验和伪三元相图进行处方优化,筛选得到吲哚美辛自微乳的最佳工艺;将吲哚美辛自微乳装入肠溶胶囊中考察溶出度。结果吲哚美辛自微乳的处方组成为:吲哚美辛∶油酸乙酯∶吐温-80∶PEG-400的质量比为0.03∶0.135∶0.225∶0.09。制备得到的微乳粒径为21.97 nm,分散系数为0.180。吲哚美辛自微乳在pH 5.0磷酸盐缓冲溶液中,60 min时溶出度超过50%;吲哚美辛自微乳肠溶胶囊在pH 7.2磷酸盐缓冲溶液中,60 min时溶出度超过80%。结论自微乳剂能够改善吲哚美辛的溶解性,吲哚美辛自微乳剂在pH 5.0、pH 7.2磷酸盐缓冲溶液中的溶出均较好,吲哚美辛自微乳肠溶胶囊的制备工艺简单,具有良好开发应用前景。

吲哚美辛缓释胶囊的制备及释放度研究

目的 :以壳聚糖和海藻酸钠为载体制备吲哚美辛缓释胶囊 ,考察壳聚糖对吲哚美辛的缓释作用。方法 :复凝聚法制备微囊型颗粒 ,再将颗粒装入胶囊壳制得胶囊 ;通过改变制粒时壳聚糖的浓度考察壳聚糖对吲哚美辛的缓释作用 ;用转篮法研究所制胶囊的体外释放度。结果 :壳聚糖组吲哚美辛胶囊的体外释放度较对照组降低 ,且浓度越高降低越明显。结论 :与吲哚美辛普通胶囊相比 。

吲哚美辛缓释胶囊单剂量与多剂量达稳态时的相对生物利用度

采用反相高效液相色谱法测定１１名健康志愿受试者单剂量口服７５ｍｇ和多剂量口服吲哚美辛缓释胶囊和吲哚美辛片后，吲哚美辛血药浓度变化情况。测得单剂量口服７５ｍｇ吲哚美辛缓释胶囊与吲哚美辛片的达峰时间分别是４．０ｈ与１．５ｈ，峰浓度分别是１．０２μｇ·ｍｌ－１与３．７μｇ·ｍｌ－１，吲哚美辛缓释胶囊的相对生物利用度为１０２％。测得多剂量口服吲哚美辛缓释胶囊与吲哚美辛片达稳态后的Ｃｍｉｎ分别是０．２０８μｇ·ｍｌ－１与０．２６３μｇ·ｍｌ－１，Ｃｍａｘ分别是１．２６μｇ·ｍｌ－１与１．２２６μｇ·ｍｌ－１，Ｔｍａｘ分别为２．７７ｈ与１．８２ｈ，ＦＩ分别是１４０．８１％与１２８．２１％。以ＡＵＣ为指标，经统计分析，吲哚美辛缓释胶囊与吲哚美辛片在单剂量和多剂量达稳态时是生物等效制剂。

HPLC法测定复方吲哚美辛栓中两组分的含量

目的:采用HPLC法测定复方吲哚美辛栓中吲哚美辛和硫酸沙丁胺醇栓的含量。方法:Hypersil C_(18)柱(250 mm×4.6 mm,5μm)。流动相为甲醇-0.02 mol·L^(-1)磷酸二氢钾溶液,梯度洗脱。结果:吲哚美辛及硫酸沙丁胺醇的线性范围分别为35.7～142.8μg·ml^(-1)(r=0.999 9)和6.6～26.6μg·ml^(-1)。(r=0.999 9),平均回收率分别为99.2%和101.4%,RSD分别为1.5%和2.0%(n=9)。结论:方法准确可靠,可以有效地控制复方吲哚美辛沙丁胺醇栓的质量。

HPLC法测定复方川芎吲哚美辛吡罗昔康胶囊的阿魏酸含量

目的:建立HPLC法测定复方川芎吲哚美辛吡罗昔康胶囊川芎中阿魏酸的含量。方法:采用HPLC色谱法,色谱柱为AgillentTC C_(18)柱(200 mm×4.5 mm,5μm),以甲醇-1%醋酸溶液(30:70)为流动相,检测波长为321 nm,流速:1.0 ml·min^(-1)。结果:阿魏酸在3.16～31.60 mg·L^(-1)范围内与峰面积的线性关系良好,r=0.999 8,平均回收率为98.0%,RSD=1.4%(n=9)。结论:本法准确快捷,可用作其含量测定。

吲哚美辛控释胶囊稳态血药浓度测定及稳定性考察

选择６名男性健康志愿受试者，口服给予多剂量吲哚美辛控释胶囊，并测定了给药达稳态后的血药浓度。与普通胶囊比较，控释胶囊７５ｍｇ／次，ｑｄ给药，稳态时血浓波动性明显比普通胶囊２５ｍｇ／次，ｔｉｄ的血浓波动性小，峰谷比为：控释胶囊２．６９～～２．９３，普通胶囊６．５５～１０．２４。控释胶囊的峰、谷浓度均在有效血浓范围之内，说明每日给药１次，即可维持２４ｈ药效。用ＦＤＡ低温考察法、光照和加热稳定性试验考察了控释胶囊的稳定性。结果表明，其稳定性良好，使用期限可达２年以上。

复方吲哚美辛搽剂的研制与临床疗效观察

目的:研制复方吲哚美辛搽剂,探讨局部用药的透皮吸收效应。方法:用吲哚美辛、辣椒酊、二甲亚矾、甘油等制成复方吲哚美辛搽剂,并对其进行稳定性和临床疗效观察。结果:6个月稳定性加速实验及2年留样观察表明,其稳定性良好。结论:制剂工艺简便易行,制剂性质稳定,质量可控,总有效率为91％。

口服单剂量吲哚美辛缓释胶囊的人体相对生物利用度研究

选用健康志愿者10名,随机交叉单次口服国产吲哚美辛缓释胶囊(试验品)和法国的吲哚美辛缓释胶囊(参比品),分别于服药后按规定时间取静脉血,用高效液相色谱法测定血浆中吲哚美辛浓度。结果求得参比品和试验品两种制剂的C_max)为1.46±0.26μg·ml^(-1)和1.23±0.31μg·ml^(-1);T_(max)为3.10±1.00h和3.68±1.50h;AUC为14.55±4.48μg·ml^(-1)/h和15.32±6.38μg·ml^(-1)/h;由此求得国产吲哚美辛缓释胶囊的人体相对生物利用度为102.18±15.62％,经等效性分析,两种胶囊具有生物等效性。

高效液相色谱法测定复方吲哚美辛栓中硫酸沙丁胺醇的含量

目的:建立复方吲哚美辛栓中硫酸沙丁胺醇含量测定的反相高效液相色谱法。方法:采用十八烷基键合硅胶色谱柱(250mm×4.6mm,5μm),以乙腈-0.25%庚烷磺酸钠溶液(2∶8),用磷酸调节 pH 值为3.2为流动相;检测波长220nm。结果:线性范围为2.5-126μg·ml^(-1),r=0.99999;平均回收率为100.9%,RSD 为0.99%。结论:本方法灵敏度高,操作简便、可靠。

国产与进口吲哚美辛缓释胶囊生物等效性评价

比较国产与进口吲哚美辛缓释胶囊在人体内的生物利用度和生物等效性。 18名健康男性志愿者双周期随机交叉口服吲哚美辛缓释胶囊 75 mg,用反相高效液相色谱法测定达稳态后的血药浓度。受试制剂与参比制剂的达峰时间(Tpeak)分别为 (3.78± 1.0 0 ) h和 (3.5 0± 1.2 9) h;达峰浓度 (Cm ax)分别为 (7.5 1± 2 .74) μg/m l和 (8.0 5±2 .5 8) μg/m l;药时曲线面积 (AUC)分别为 (6 6 .41± 30 .12 )和 (6 3.90± 2 6 .5 0 ) μg· m l- 1· h- 1。多次给药达稳态条件下 ,国产的吲哚美辛缓释胶囊与进口制剂的相对生物利用度为 (10 3.2 0± 2 1.90 ) %。双单侧检验表明 ,国产与进口吲哚美辛缓释胶囊具有生物等效性。

复方吲哚美辛栓在人工流产术中镇痛效果的临床研究

目的:探讨复方吲哚美辛栓在人工流产术中的镇痛和扩宫效果。方法:通过对120例早孕妇女,进行复方吲哚美辛栓直肠给药、利多卡因宫颈注射、异丙酚静脉注射、生理盐水宫颈注射4种人工流产术中用药,比较观察疼痛、宫口松弛度、出血量及人工流产综合征(RAAS)的发生率,并分别记录术前及术后2min、5min、10min血压、脉搏、呼吸等生命体征。结果:利多卡因宫颈注射有扩张宫颈作用而不减轻吸管负压对宫壁肌的刺激痛;异丙酚镇痛效果好,但无明显扩张宫颈作用且术中出血最多;复方吲哚美辛栓不仅能了扩张宫颈还有良好的镇痛作用。结论:复方吲哚美辛栓直肠给药是一种值得推广应用的人流术的镇痛方法。

复方吲哚美辛栓对手术流产镇痛及宫口松弛的效果

目的 研究复方吲哚美辛栓在手术流产中镇痛及松弛宫口的效果。 方法 对 15 4例早孕要求终止妊娠患者 (其中未产妇 92例 ,剖宫产史 11例 )随机分为 3组 :复方吲哚美辛栓组 5 3例、利多卡因组 5 0例、复方吲哚美辛栓 +利多卡因组 5 1例 ,观察 3组手术扩宫效果术中疼痛、术中出血、血压、心率、完全流产率及人流综合征的情况。 结果 复方吲哚美辛栓组与复方吲哚美辛栓 +利多卡因组扩宫显效率分别为 5 8 5 % (31/ 5 3)及 5 8 8% (30 / 5 1) ,扩宫效果明显优于利多卡因组 ,显效率 30 0 % (15 / 5 0 ) (P <0 0 5 ) ,复方吲哚美辛栓与复方吲哚美辛栓 +利多卡因组术中疼痛、出血、术后宫缩与利多卡因组相似 ,3组术前后血压及心率差异无显著性 (P >0 0 5 ) ,完全流产率均为 10 0% ,无不全流产病例。 结论 复方吲哚美辛栓在人流术中 ,具有扩张宫口、减轻疼痛、降低人流综合征的功效。

复方吲哚美辛酊治疗夏季皮炎60例疗效观察

目的探讨采用复方吲哚美辛酊外用治疗60例夏季皮炎患者的疗效。方法对60例患者均外用复方吲哚美辛酊涂擦患处,疗程2周。用药第7天、第14天时观察并记录患者的临床表现及治疗反应等指标。结果用药第7天、第14天总显效率分别为68.3%和91.7%。结论复方吲哚美辛酊治疗夏季皮炎疗效确切,不良反应少,值得临床推广。