复方红胡镇痛凝胶贴膏基质处方的优化

目的优化复方红胡镇痛凝胶贴膏基质处方。方法以初黏力、持黏力为评价指标,单因素试验初步筛选处方组成。在此基础上,以凝胶贴膏初黏力、持黏力、感官评价的综合评分为评价指标,均匀设计进一步优化处方配比。结果单因素试验显示,最佳骨架材料为聚丙烯酸钠,交联剂为甘羟铝,pH调节剂为酒石酸,保湿剂为甘油,增黏剂为西黄蓍胶,填充剂为高岭土。均匀设计显示,最佳处方为聚丙烯酸钠、甘羟铝、酒石酸、甘油、西黄蓍胶、高岭土、药物用量比例5∶0.25∶0.25∶25∶1∶7∶10.5,综合评分为80分。结论该方法稳定可行,所得复方红胡镇痛凝胶贴膏外观平整,黏附性适宜,无残留,重复性、成型性良好。

复方双氯芬酸辣椒凝胶贴膏的抗炎镇痛作用与毒性反应

目的:研究复方双氯芬酸辣椒凝胶贴膏的抗炎镇痛作用及毒性反应。方法:采用二甲苯致炎法、醋酸扭体法和热板法,观察复方双氯芬酸辣椒凝胶贴膏局部给药对小鼠的抗炎镇痛作用。并考察大鼠的皮肤急性毒性和家兔皮肤刺激性。结果:复方双氯芬酸辣椒凝胶贴膏能显著抑制小鼠耳肿胀度,小鼠醋酸扭体反应和热板舔足反应;大鼠皮肤给药的无明显损害作用剂量为200 mg·kg-1,家兔皮肤给药对完整皮肤组无刺激性,对破损皮肤有轻度刺激性。结论:复方双氯芬酸辣椒凝胶贴膏可用于局部疼痛炎症的治疗,临床剂量下是安全的,但应慎用于破损皮肤。

D-最优混料设计制备复方蜘蛛香凝胶贴膏及初步药效学考察

目的以剂型改造为出发点优选复方蜘蛛香凝胶贴膏(Compound Zhizhuxiang Gel Plaster,CZGP)处方,考察单一促渗剂与二元复合促渗剂的促渗作用,并初步考察CZGP与原处方香果健消片(Xiangguo Jianxiao Tablets,XJT)的镇痛作用。方法以初黏力、持黏力、剥离强度和感官评分为评价指标,采用D-最优混料设计优化凝胶贴膏处方;选择3种常用透皮促渗剂氮酮、丙二醇、薄荷醇,以木香烃内酯、去氢木香内酯、橙皮苷为指标,通过干加热透皮系统评价单一促渗剂和二元复合促渗剂的促渗作用,筛选最优促渗剂;通过小鼠(幼鼠)醋酸扭体实验初步评价CZGP与XJT的镇痛作用。结果CZGP的最佳处方为酒石酸1.000 g、PVP K906.000 g、NP70011.000 g、甘羟铝0.800 g、甘油35.000 g、水21.200 g;不同的一元促渗剂及二元促渗剂中,以3%丙二醇促渗作用最好,木香烃内酯、去氢木香内酯、橙皮苷的渗透速率分别为45.744、49.903、14.898μg/(cm^(2)·h),增渗倍数分别为1.523、1.602、2.636;CZGP对小鼠(幼鼠)醋酸扭体具有镇痛作用,且镇痛率高于XJT。结论CZGP具有良好的体外经皮渗透性及镇痛作用,为中药复方口服制剂改造为经皮给药制剂提供思路。