中药外洗癣病方联合复方酮康唑软膏治疗手足癣临床观察

目的:观察中药外洗癣病方联合复方酮康唑软膏治疗手足癣的疗效。方法:132例分为两组,对照组61例用复方酮康唑软膏治疗,观察组71例用中药外洗癣病方及复方酮康唑软膏治疗。结果:总有效率观察组高于对照组(P<0.05)。治疗14d后临床症状积分观察组低于对照组(P<0.05)。治疗后1个月、3个月复发率观察组均低于对照组(P<0.05)。不良反应发生率观察组与对照组比较差异无统计学意义(P>0.05)。结论:中药外洗癣病方联合复方酮康唑软膏治疗手足癣有良好疗效,且不增加不良反应。

复方酮康唑软膏中甲硝唑和酮康唑含量测定方法研究进展

兽用复方酮康唑软膏主要成分为甲硝唑和酮康唑,主要用于治疗细菌性皮肤病。对目前复方酮康唑软膏中的甲硝唑和酮康唑含量测定的主要方法(紫外-可见分光光度法、电位滴定法和容量法、高效液相色谱法)进行综述,以期为进一步控制复方酮康唑软膏的产品质量提供技术支撑。

复方酮康唑喷膜对豚鼠湿疹模型的实验研究

目的 观察复方酮康唑喷膜对豚鼠湿疹模型的疗效。方法 选择健康雌性豚鼠25只,每只背部剃毛4处,应用卵清蛋白(OVA)为抗原,激发豚鼠皮肤变态反应制备湿疹模型。将制备的模型随机分为A,B,C,D和E五组(N=100,n=20)。激发后给药,其中A,B,C组给予含高、中、低浓度地塞米松的复方酮康唑喷膜,D组给予地塞米松止痒霜,E组空白对照。根据形态学和组织病理学观察进行疗效评估。结果 豚鼠皮肤显示湿疹样皮损特点,组织病理呈湿疹样改变。药效学结果显示治疗1周时,A,B,C,D四组红斑、水肿评分和总分均明显降低(P<0. 05),而E组无明显变化。复方酮康唑喷膜与地塞米松止痒霜疗效一致,但给药次数明显减少。四组抑制率均在50%左右,B组抑制率最高,表明该组处方比较优化。结论 复方酮康唑喷膜能快速地抑制真皮炎症反应和变态反应性湿疹形成。

RP-HPLC法同时测定复方酮康唑乳膏中二组分的含量及有关物质检查

目的 采用反相高效液相色谱法测定酮康唑乳膏中酮康唑和丙酸氯倍他索的含量及有关物质。方法 色谱柱为Diamonsil C18柱（250mm×4．6mm，5μm）；流动相为甲醇．水（74：26）；检测波长为239nm；柱温为35℃。结果酮康唑、丙酸氯倍他索和有关物质能获得基线分离。酮康唑在0．16～1．44g·L^-1，丙酸氯倍他索在4．0～36mg·L^-1范围内峰面积与质量浓度呈良好的线性关系，相关系数分别为0．9999和0．9995（n=5），平均回收率分别为101．4％和101．5％，RSD分别为0．7％和1．4％（n=9）。结论 本法快速，准确，专属性好，可用于酮康唑乳膏中酮康唑和丙酸氯倍他索的含量测定及有关物质检查。

复方酮康唑凝胶剂的制备

目的:制备复方酮康唑凝胶剂。方法:将酮康唑用羟丙基-β-环糊精包合,以卡波姆-940为凝胶基质,以制剂外观、稳定性和体外释放率为指标,进行凝胶剂处方和制备工艺的优选。结果:复方酮康唑凝胶剂的优化处方组成为1.0%酮康唑、0.002 5%丙酸氯倍他索、1.0%硫酸新霉素、2.0%卡波姆、20%羟丙基-β-环糊精、1.0%硫代硫酸钠、10%甘油、5%聚乙二醇-400、适量三乙醇胺。结论:采用优化处方制备的复方酮康唑凝胶剂,外观透明、均匀细腻,黏附性与稳定性良好。

紫外分光光度法测定复方酮康唑软膏中酮康唑和氧氟沙星的含量

目的:建立复方酮康唑软膏的含量测定方法。方法:用双波长分光光度法测定酮康唑的含量,用单波长法测定氧氟沙星的含量。结果:两被测组分的平均回收率和相对标准偏差分别为酮康唑100.33％和0.32％;氧氟沙星100.85％和0.27％。结论:方法简便、准确,可用于复方酮康唑软膏的质量控制。

胶束电动毛细管色谱法测定复方酮康唑霜中酮康唑和特美呋的含量

目的:毛细管电泳法测定酮康唑霜中酮康唑和特美味的含量。方法:分离缓冲液为胆汁酸钠(70 mmol/L)-三羟甲基氨基甲烷-磷酸(50 mmol/L)(pH 8.14),分离电压30 kV、温度25 C、50 μm(内径)×48.5cm(有效长度40cm)空心熔融石英毛细管柱、检测波长240nm。结果:以丙酸睾酮为内标,酮康唑质量浓度在140.5～702.5 μg/ml、特美呋质量浓度在151～755μg/ml之间成良好的线性关系;加样回收率分别为95.4％～103.9％、95.9％～102.6％,RSD％分别为2.8％～4.2％(n=3)、2.9％～3.6％。结论:本法简便、快速、可靠,可用于该复方制剂中酮康唑及特美呋的含量测定。

复方酮康唑栓的体外抗菌活性

目的 :测定由甲硝唑、酮康唑、诺氟沙星组成的复方酮康唑栓 (复酮栓 )对 2 4 7株临床分离菌和阴道滴虫的体外抗菌活性 ,并与双唑泰栓 (双栓 )进行比较。方法 :采用琼脂二倍稀释法测定对临床分离菌体外抗菌活性 ,用液体二倍稀释法测定对滴虫的体外抑制作用。结果 :复酮栓对金黄色葡萄球菌、表皮葡萄球菌、甲型溶血性链球菌、变形杆菌、白色念珠菌、曲霉、铜绿假单胞菌、脆弱拟杆菌、消化链球菌、丙酸杆菌有较强的抑制作用 ,其MIC50 为 0 5～ 8μg/ml,对大肠埃希氏菌、淋球菌也有抑制作用 ,其MIC50 分别为 32和 1 6μg/ml。复酮栓对阴道滴虫有抑制作用 ,其MIC50 为 2 μg/ml。细菌接种量增加 ,pH值降低 ,可使复酮栓MIC值增加 ;血清浓度增加 ,对复酮栓MIC影响不大。结论 :复方酮康唑栓体外对大多数试验菌和阴道滴虫有较好的抑菌、杀菌作用。其对试验菌活性优于双唑泰栓 。

复方酮康唑乳膏中酮康唑、丙酸氯倍他索和硫酸新霉素的含量测定

目的:建立HPLC法、抗生素微生物检定法测定复方酮康唑乳膏中酮康唑、丙酸氯倍他索和硫酸新霉素的含量。方法:用HPLC法测定酮康唑和丙酸氯倍他索含量,色谱条件如下:Kromasil 100-5C18柱(150mm×4.6mm,5μm);流动相为甲醇-0.02mol/L磷酸二氢钠溶液(内含0.15%三乙胺)=68∶32;流速1.0ml/min;柱温为室温;检测波长为239nm;进样量20μl。以金黄色葡萄球菌作为实验菌株,采用抗生素微生物检定法中管碟法中的二剂量法测定硫酸新霉素的效价。结果:酮康唑在25~800μg/ml范围内线性关系良好(r=0.999 9),平均回收率为98.52%,RSD为1.33%(n=6)。丙酸氯倍他索在0.625~20μg/ml范围内线性关系良好(r=0.999 9),平均回收率为97.60%,RSD为1.44%(n=6)。硫酸新霉素的回归非常显著(P<0.01),偏离平行不显著(P>0.05),可靠性测验结果成立,可信限率(FL%)良好,效价符合要求。结论:两种测定方法准确、灵敏,专属性强,重现性好,对复方酮康唑乳膏质量控制标准的提高具有参考意义。

差示双波长法测定复方酮康唑乳膏中酮康唑的含量

目的：建立新的复方酮康唑乳膏的含量测定方法。方法：改进提取方法，并将双波长紫外分光光度法和差示紫外分光光度法结合起来测定酮康唑含量。结果：得到标准曲线Ｃ（ｍｇ·Ｌ－１）＝４８．３０９ˉＡ－０．２４６４，（ｒ＝０．９９９９）。平均回收率为９８．５１％，ＲＳＤ为１．２４％。结论：该方法重现性好，操作简便，可用于复方酮康唑乳膏的质量控制。

高效液相层析测定复方酮康唑凝胶中酮康唑的含量

酮康唑为咪唑类抗真菌药,对皮肤真菌、酵母菌和一些深部真菌有效[1].根据临床需要,将酮康唑与丙酸氯倍他索、替硝唑等药物制成复方酮康唑凝胶,可用于治疗体癣、手足癣、汗斑以及皮肤厌氧菌感染、皮肤过敏等各种类型的湿疹和皮炎.高效液相层析分离度好,测定准确、快速、重现性好,适用于复方酮康唑洗剂的含量测定[2].

特比萘芬片联合复方酮康唑软膏治疗股癣临床观察

目的比较特比萘芬片、复方酮康唑软膏及两种药物联合应用治疗股癣的疗效。方法 278例门诊病人随机抽签分成3组,分别用特比萘芬片、复方酮康唑软膏及两种药物联合治疗。结果特比组痊愈率57.78%;酮康组痊愈率61.80%;联合组痊愈率96.63%。差异有显著统计学意义(P<0.01)。结论 3种疗法均有效,联合组的疗效明显高于其他两组。

HPLC法测定复方酮康唑软膏中酮康唑含量的不确定度评定

目的建立HPLC法测定复方酮康唑软膏中酮康唑含量不确定度的评定方法。方法通过建立HPLC含量测定法的数学模型,确定影响不确定度的因素,并对各不确定度因素进行评估。结果复方酮康唑软膏中酮康唑含量测定的合成不确定度为0.3%;扩展不确定度为0.6%;测定结果为(96.5±0.6)%。结论该方法可用于HPLC法测定复方酮康唑软膏中酮康唑含量的不确定度评估。

乙二胺四乙酸二钠对复方酮康唑乳膏稳定性及疗效的影响

目的考察乙二胺四乙酸二钠(EDTA)对复方酮康唑乳膏稳定性及临床治疗浅部真菌病疗效的影响。方法在复方酮康唑乳膏处方中加入0.05%EDTA作稳定剂,考察制剂在恒温、恒湿下放置4个月的氧化变色情况;78例浅部真菌患者采用康唑乳膏治疗,疗程4周,观察疗效。结果未加EDTA的乳膏放置2个月即变色,加入EDTA的未变色;两种乳膏治疗浅部真菌病的有效率分别为90.5%和72.2%,治愈率分别为85.7%和66.7%。结论EDTA的加入可增强复方酮康唑乳膏制剂的稳定性和提高临床治疗浅部真菌病的疗效。

复方酮康唑软膏联合黄柏洗剂治疗小儿头癣40例

目的观察复方酮康唑软膏联合黄柏洗剂治疗小儿头癣的临床疗效。方法选取医院收治的小儿头癣80例,采取随机数字表法分为对照组与治疗组,各40例。对照组仅给予复方酮康唑软膏,治疗组在对照组基础上加用黄柏洗剂治疗。结果治疗组主要临床症状中脱发、红斑、脓疱、白麟屑或黄痂消失时间均明显短于对照组(P<0.05);治疗组近3个月复发率为12.50%,明显低于对照组的25.00%(P<0.05);治疗组满意度为90.00%,明显高于治疗组的75.00%(P<0.05)。结论复方酮康唑软膏联合黄柏洗剂治疗小儿头癣的疗效显著,症状消失时间明显缩短,近3个月复发率明显降低,患儿及家属满意度较高,值得推广。

HPLC法同时测定复方酮康唑凝胶中酮康唑、硝酸咪康唑的含量

目的：建立同时测定复方酮康唑凝胶中酮康唑、硝酸咪康唑含量的方法。方法：采用HPLC法，色谱柱为HypersilBDSC18（416mm×200mm，5μm）；以0.5%醋酸铵溶液-0.2%三乙胺的甲醇溶液（20∶80）为流动相；流速为1.0ml·min-1；检测波长为230nm，柱温：30℃，进样量20μl。结果：酮康唑在5.1～510.0mg·L-1浓度范围内有良好的线性关系，r=0.9999。平均回收率为100.3%（RSD=0.38%，n=6）。硝酸咪康唑在5.0～500.0mg·L-1浓度范围内有良好的线性关系，r=0.9999，平均回收率=99.9%（RSD=0.79%，n=6）。结论：该方法能简便、快速、准确、灵敏地同时测定酮康唑、硝酸咪康唑的含量，可以用于复方酮康唑凝胶的质量控制。

复方酮康唑软膏的透皮吸收

目的 研究皮肤用复方酮康唑软膏后其成分酮康唑和丙酸氯倍他索药物的透皮吸收与体内蓄积性。方法 1 5只新西兰大白兔分为 4 % (高浓度药物组 )、1 % (治疗量药物组 )和基质组 ,每兔皮肤一次性涂药膏 5g/d ,2 4h内收集药时血样。另 1 %用药组连续涂药 7d ,收集每天峰、谷浓度血样。用高效液相色谱法同时测定酮康唑和丙酸氯倍他索血药浓度。结果 4 %、1 %组酮康唑 2h达峰 ,丙酸氯倍他索 4h达峰 ,两组、两药的峰浓度分别为 0 .1 1± 0 .0 9和 0 .0 6± 0 .0 2mg/L ;0 .0 6± 0 .0 1和0 .0 4± 0 .0 2mg/L。随后两药浓度下降并维持于一个较低水平。连续用药后酮康唑的峰浓度和谷浓度前 4d上升 ,d4是d1的3倍 ,d5、6、7处于平稳状态并呈下降趋势 ,d7分别为d1的 1 .63、1 .69倍 ;丙酸氯倍他索的峰浓度和谷浓度变化趋势类似于酮康唑。结论 复方酮康唑软膏皮肤用药后透皮吸收量很少 。

HPLC法测定复方酮康唑乳膏中酮康唑和丙酸氯倍他索的含量

高效液相色谱法同时测定复方酮康唑乳膏中酮康唑和丙酸氯倍他索的含量。采用Hypersil ODS色谱柱，流动相为0．05mol·L^-1醋酸铵溶液-甲醇（26：74）（用稀醋酸调pH至6．5）；检测波长239nm。酮康唑的线性范围4．0～20．0μg，r=0．9999：丙酸氯倍他索的测定线性范围0.16～9.60μg，r=0．9999。平均加样回收率酮康唑为99．89％，RSD=1．06％；丙酸氯倍他索为100．52％，RSD=1．52％。本法精密度好，结果准确可靠。

复方酮康唑凝胶促渗剂的筛选

目的:研究辛酸/癸酸甘油酯(Lab)、丙二醇(PG)以及氮酮(Azone)对复方酮康唑凝胶中酮康唑、硝酸咪康唑透皮行为的影响,筛选最佳促渗剂。方法:采用RYJ-6A型药物透皮扩散实验仪,考察不同浓度的Lab、PG、Azone对复方酮康唑凝胶中酮康唑、硝酸咪康唑透皮行为的影响。结果:3%PG的促渗作用最明显,使复方酮康唑凝胶中酮康唑渗透效果增加了2.004倍,硝酸咪康唑渗透效果增加了1.795倍,差异有统计学意义(P<0.05)。结论:3%PG的促渗效果明显,可应用于复方酮康唑凝胶制剂中。