心脏停搏液中加入外源性阿片类受体激动剂对心肌的保护作用

目的探讨心脏停搏液中加入外源性阿片类受体激动剂对心肌的保护作用。方法 26例接受瓣膜替换术的患者分为对照组(A组)及试验组(B组),A组使用冷晶体停搏液,B组在A组基础上加入吗啡。在不同时间段抽取血样对心肌酶含量进行检测。结果两组心肌酶含量在手术前无显著差异;术后A组心肌酶谱上升幅度高于B组(P<0.05)。结论心脏停搏液中加入外源性阿片类受体激动剂对心肌具有良好的保护作用。

GLP-1受体激动剂对2型糖尿病患者的心血管保护作用及机制研究进展

外源性胰高血糖素样肽-1(glucagon-like peptide-1,GLP-1)或GLP-1受体激动剂是临床常用降糖药物,可在促进胰岛素分泌取得降低血糖的同时,延缓胃排空、增强饱腹感,对肥胖性2型糖尿病患者具有积极意义。且此降糖药还具有降脂、降压、消炎等作用,并改善血管内皮细胞功能,提高心肌细胞能量代谢,减少心肌细胞受损等心血管保护作用。

胰岛素治疗的肥胖2型糖尿病患者加用GLP-1受体激动剂的临床疗效研究

目的探讨外源性胰高血糖素样肽-1(GLP-1)受体激动剂在肥胖2型糖尿病患者治疗中的应用效果。方法 50例口服降糖药失效的肥胖2型糖尿病患者,随机分为对照组和联合组,每组25例。对照组患者应用胰岛素联合二甲双胍治疗,联合组患者在胰岛素、二甲双胍的基础上应用GLP-1受体激动剂利拉鲁肽治疗。比较两组患者糖代谢指标、脂代谢指标、体重指标、不良反应发生情况。结果两组患者不良反应发生率比较差异无统计学意义(P>0.05)。治疗后,两组患者糖化血红蛋白(HbA1c)均较本组治疗前下降,且联合组患者的HbA1c(8.1±0.5)%显著低于对照组的(8.9±0.8)%,差异具有统计学意义(P<0.05)。治疗后,两组患者的空腹血糖(FPG)、餐后2 h血糖(2 h PG)较本组治疗前显著下降,且联合组2 h PG(8.7±1.2)mmol/L低于对照组的(10.6±1.8)mmol/L,差异具有统计学意义(P<0.05);联合组FPG(6.8±0.8)mmol/L稍低于对照组的(7.0±0.9)mmol/L,但差异无统计学意义(P>0.05)。治疗后,联合组患者体重、体质量指数(BMI)均较本组治疗前下降,对照组较本组治疗前上升,且联合组低于对照组,差异具有统计学意义(P<0.05);两组患者胰岛素抵抗指数(HOMA-IR)均较本组治疗前下降,联合组低于对照组,差异具有统计学意义(P<0.05)。联合组患者胰岛素用量为(28.3±5.1)U,少于对照组的(42.5±6.7)U,差异具有统计学意义(P<0.05)。治疗后,两组患者甘油三酯(TG)、总胆固醇(TC)、低密度脂蛋白胆固醇(LDL-C)均较治疗前显著下降,且联合组均显著低于对照组,差异具有统计学意义(P<0.05);治疗前后两组患者高密度脂蛋白胆固醇(HDL-C)组间、组内比较差异均无统计学意义(P>0.05)。结论 GLP-1受体激动剂能显著减少胰岛素治疗的肥胖2型糖尿病患者的胰岛素用量,降低血糖、减轻体重,减轻胰岛素抵抗。

痛觉敏感性与阿片镇痛个体差异—药物基因组学的双生子研究

阿片类药物是治疗中重度疼痛的主要药物，然而，它并不是最理想的药物，原因之一在于临床上阿片类镇痛药的安全有效用量存在很大的个体差异。目前，阿片类药物个体差异的机制尚不清楚，可能由多方面的原因参与（比如基因或环境因素等）。本研究使用药物基因组学的双生子研究方法，研究基因与环境因素对痛觉敏感性及阿片镇痛的个体差异的影响。本次试验包括81对单卵双生子和3l对双卵双生子，他们共同完成由计算机控制的I类阿片受体激动剂——阿芬太尼注射的单一场合、随机、双盲、安慰剂对照研究。

盐酸羟考酮注射液超前镇痛对术后舒芬静脉自控镇痛的影响

手术创伤所致的疼痛和炎性反应可使机体产生不良反应,多途径平衡镇痛和规范化超前镇痛得到越来越多的重视。羟考酮是阿片类受体激动剂,其镇痛作用注射给药和吗啡等效或较强,副作用少于吗啡,对内脏痛效果明显[1],国内外已广泛用于术后镇痛和癌性镇痛治疗。盐酸羟考酮注射液用于超前镇痛的报道较少。

羟考酮的临床研究进展

羟考酮是从蒂巴因植物衍生物中制成的一种半合成阿片类药物，属于强阿片类镇痛药，为纯阿片类双受体激动剂，主要作用于中枢神经系统以及平滑肌的μ阿片受体和K阿片受体产生镇痛作用。具有比吗啡更强的镇痛效果和相似的不良反应，目前在临床中主要用于癌痛和急慢性非癌性疼痛的治疗，也可用于术后镇痛。

呼吸抑制作用减弱的新型阿片类药物研究进展

阿片类药物通过激动阿片受体,激活G蛋白、β-抑制蛋白等下游信号通路而发挥镇痛与麻醉效应,但引起的呼吸抑制是临床常见的严重问题。一直以来,阿片类药物基础和临床研究的目标之一是将镇痛作用与呼吸抑制作用分离,研发镇痛活性强、呼吸抑制作用减弱的新型阿片类药物。目前,外周选择性阿片受体激动剂、偏向性阿片受体激动剂、混合性阿片受体激动剂、内源性阿片肽和阿片受体剪接异构体激动剂等药物相继被研发,其中偏向性阿片激动剂奥赛利定(TRV130)已上市。随着研究的深入,将有更多新型阿片类药物用于临床治疗,以提高用药安全性。