痹痛巴布剂中多元复合透皮吸收促进剂的优选

目的:优选痹痛巴布剂中多元复合透皮促进剂(MCPE)。方法:采用Frans扩散池法进行体外透皮吸收试验,以单位面积累积释放量为指标,采用单因素试验考察1%冰片(BO),1.5%氮酮(AZ),5%丙二醇(PG)及1%薄荷脑(MT)对痹痛巴布剂中桂皮醛体外经皮渗透的影响;以透皮速率、外观及初黏力的综合评分为指标,通过U7(74)均匀设计法优化MCPE的配比。结果:1%MT,1%BO,5%PG及1.5%AZ对痹痛巴布剂中桂皮醛的透皮渗透均具有不同程度的促进作用;MCPE最佳BO-AZ-PG-MT配比为1.33%∶1.90%∶6.40%∶1.30%。结论:优选的MCPE可明显提高痹痛巴布剂的透皮速率常数,同时对其外观质量及初黏力的影响较小。

含薄荷醇的复合促透剂促进盐酸氯丙嗪经皮吸收

目的 :用含薄荷醇的复合促透剂对盐酸氯丙嗪透皮吸收作一探讨。方法 :采用正交试验方法 ,在离体透皮实验装置上进行透皮试验的最佳处方筛选和确定 ,并用小鼠进行镇静试验。结果 :发现 2 %的薄荷醇、4 %的氮酮、5 %的丙二醇及 60 %的乙醇(浓度为 75 % )组成的复合促透剂对盐酸氯丙嗪的体外透皮吸收具有显著的促进作用 ,由此组成的盐酸氯丙嗪透皮液外涂小鼠皮肤后可产生明显的镇静作用。结论 :含薄荷醇的复合促透剂对盐酸氯丙嗪透皮吸收具有促进作用。

复合型透皮吸收促进剂对黄芩苷透皮吸收的影响

目的 :研究复合型透皮吸收促进剂对黄芩苷体外渗透动力学的影响。方法 :用均匀设计法 ,以裸鼠皮肤为实验屏障 ,从氮酮、丙二醇、油酸组合中筛选最佳的透皮吸收促进剂。结果 :氮酮、丙二醇、油酸浓度分别为 6 %、1 0 %、0 %时黄芩苷有最大渗透速率常数。结论

渗透促进剂对川乌总生物碱和新乌头碱透皮吸收的影响

目的研究各种促渗剂对乌头总碱和新乌头碱透皮吸收的影响。方法采用改良的Franz扩散池,以生理盐水为接收介质,以大鼠离体背部皮肤为透皮屏障,计算不同浓度单元促透剂和不同组合促透剂作用下乌头总碱和新乌头碱的累积渗透量Q及相关参数。结果不同促渗剂对乌头总碱和新乌头碱都有不同程度的促渗作用。结论1%月桂氮酮+10%丙二醇的促渗效果最好,为乌头总碱透皮吸收制剂处方的优化提供依据。

透皮吸收促进剂对青龙贴中麻黄生物碱透皮吸收的影响

目的 :将临床有效治疗哮喘的小青龙汤剂型改革制成贴片制剂———青龙贴。方法 :采用添加透皮吸收促进剂促进中药有效成分吸收。利用青龙贴的体外释放和皮肤透过实验确定皮肤为药物迁移的限速屏障。对月桂氮酮、丙二醇、冰片、薄荷油 4种透皮吸收促进剂单独应用和任意两种合用的促进效果进行考察。结果 :月桂氮酮和丙二醇合用促进效果最优 ,并由实验确定两者最佳促进效果时的浓度。结论 :透皮促进剂对中药透皮同样有促进作用。

不同透皮促进剂对丹参贴膏离体透皮吸收的影响

本文报道了4种透皮促进剂3％月桂氮卓酮（Azone）＋5％丙二醇，3％Azone，5％丙二醇和5％二甲基亚砜（DMSO）对丹参贴膏中两种主要有效成分丹参素和原几条醛透皮吸收的影响。采用离体鼠皮为皮肤模型，实验装置应用自行设计的单室透皮扩散池，检测方法为高效液相色谱法。结果表明，4种透皮促进剂均可不同程度地促进丹参贴膏的透皮吸收效果，其中3％Azone＋5％丙二醇组成的二元透皮促进剂作用最显著。

不同透皮促进剂对高乌甲素凝胶体外透皮吸收的影响

目的:研究不同透皮促进剂对高乌甲素凝胶体外经皮渗透的影响,筛选有效的复合透皮吸收促进剂,提高高乌甲素的透皮吸收速率。方法:采用改良的Franz扩散池,以离体大鼠皮肤为透皮屏障,用高效液相色谱法测定不同透皮吸收促进剂对高乌甲素凝胶的累积渗透量、透皮吸收速率、透皮时滞等体外透皮吸收动力学参数的影响。对氮酮(Azone)、丙二醇(PG)、油酸(OA)、月桂醇(LA)4种透皮吸收促进剂单独应用和任意2种合用的促渗效果进行考察。结果:以Azone+PG,LA+PG,OA+PG为复合促进剂时释药速率显著提高,其中以OA+PG促渗作用最强。结论:通过考察促进剂对高乌甲素凝胶的影响,为研究其透皮给药提供了参考依据。

凝胶骨架控释型马来酸噻吗洛尔贴剂的透皮吸收促进剂研究

本文研究了挥发油类促进剂对噻吗洛尔经离体鼠皮肤的促进作用，探讨了凝胶控释型贴剂的透皮吸收机理。采用双室渗透扩散装置和紫外分光光度法，通过大鼠皮肤进行了贴剂的体外释放与渗透试验。结果表明，桉油、松节油、薄荷素油及与丙二醇的复合物均能有效地促进噻吗洛尔的渗透。首次发现２％桉油与丙二醇（１∶１）混合物为最佳透皮吸收促进剂，其作用比３％Ａ－ｚｏｎｅ与丙二醇（１∶３）混合物强。研究表明，该贴剂经皮渗透的主要屏障为角质层，压敏胶可明显减慢凝胶骨架中药物的渗透速率。大鼠皮肤渗透动力学试验表明，噻吗洛尔溶液的渗透呈零级动力学，而凝胶骨架贴剂中药物的渗透可用Ｈｉｇｕｃｈｉ方程来表述。

优选复方穿蛭透皮贴中透皮吸收促进剂

目的研究不同透皮吸收促渗剂对复方穿蛭透皮贴中丹皮酚和人参皂苷Rg1的透皮吸收的影响,筛选出有效的透皮吸收促进剂。方法采用Franz扩散池,以小鼠离体皮肤为渗透屏障,比较不同透皮促渗剂对指标成分透皮吸收的影响。采用正交试验法,以累积渗透量为指标考察氮酮、丙二醇、薄荷醇3个因素对复方穿蛭透皮贴透皮吸收影响,并筛选最佳透皮吸收促进剂的比例和浓度。结果氮酮、丙二醇用量为3%,薄荷醇用量为1%时,丹皮酚和人参皂苷Rg1透皮吸收率最高,促渗透效果最明显。结论氮酮-丙二醇-薄荷醇(3%∶3%∶1%)是复方穿蛭透皮贴较理想的透皮吸收促进剂。

球面对称设计法筛选青藤碱贴片中的透皮吸收促进剂

目的：为制备青藤碱膜剂选择合适的透皮吸收促进剂。方法：以裸鼠皮肤为实验屏障，采用球面对称设计法从氮酮、丙二醇、油酸中选择合适的透皮吸收促进剂及最佳配比。结果：氮酮、丙二醇、油酸的含量分别为６％，１％，６％时，青藤碱有最大的透皮速率常数。结论：氮酮丙二醇油酸（６∶１∶６）的复合体是青藤碱贴片的优良透皮吸收促进剂。

不同透皮吸收促进剂对格列美脲体外经皮渗透动力学特征的影响

目的 :研究不同透皮促进剂对格列美脲体外经皮渗透的影响 ,筛选有效的复合透皮吸收促进剂 ,提高格列美脲的透皮吸收速率。方法 :采用改良的Franz扩散池 ,以离体新西兰家兔皮肤为透皮屏障 ,用高效液相色谱法测定不同透皮吸收促进剂对格列美脲累积渗透量、透皮吸收速率、透皮时滞和渗透系数等体外透皮吸收动力学参数的影响。对氮酮 (Azone)、丙二醇 (PG)、油酸 (OA)、卡必醇 (Carbitol)、N 甲基 2 吡咯烷酮 (NMP) 5种透皮吸收促进剂单独应用和任意两种合用的促进效果进行考察。结果 :透皮吸收促进剂单独使用时 ,油酸、N 甲基 2 吡咯烷酮和氮酮对格列美脲透皮吸收的促进作用依次增强 ,增透倍数分别为 2 0 1,2 48和 3 3 8;相反 ,卡必醇和丙二醇对格列美脲的透皮吸收起阻滞作用。在 10种复合促进剂中 ,氮酮分别与油酸和丙二醇合用时的透皮渗透量均比单用氮酮高 ,分别使格列美脲渗透系数增大 6 3 1和 4 79倍 ,其中以氮酮和油酸合用促进效果最优。研究了氮酮和油酸最佳促进效果时的配比。实验表明 ,氮酮与油酸的透皮速率常数从大至小依次为 :氮酮与油酸 (1∶1)、氮酮、油酸、氮酮与油酸 (1∶2 ) ,随油酸浓度比例增加 ,药物的累积透过量和增透倍数逐渐降低 ;当氮酮与油酸以相同比例混合使用时 ,具有协同?

中药透皮吸收促进剂的研究与发展

中药以其自身独特的优势倍受药学界的关注 ,中药透皮吸收促进剂已成为经皮给药研究的热点之一。研究较多的中药透皮吸收促进剂有薄荷醇、冰片、精油类等多种中药提取物 ,应用中可单独作用 ,也可与化学透皮吸收促进剂联合使用。对中药促透机制的研究也是当前药学界的热点之一。在概述这些研究成果的基础上 。

中药透皮吸收促进剂研究进展

根据有关文献,并按它们在中药中的用途分类做一综述。介绍了中药透皮吸收促进剂的发展现状,在概述这些研究成果的基础上,为中药透皮吸收促进剂的开发提出了一些新思路。

透皮吸收促进剂研究进展

透皮吸收促进剂是一类能提高或增加药物透皮速率或透皮量的物质,是经皮给药制剂中不可或缺的重要因素。近年来研究发现,一些新型透皮吸收促进剂具有较高促渗透作用,且刺激性小、不良反应少、理化性质稳定。本文整理了近年来国内外有关透皮吸收促进剂的研究成果,为合理选择透皮吸收促进剂提供参考。

不同透皮吸收促进剂对扑热息痛体外经皮透过性影响的实验研究

目的研究透皮吸收促进剂对扑热息痛体外经皮渗透的影响。方法采用Franz扩散池,用离体大鼠皮肤进行尿素、薄荷油、氮酮及油酸4种透皮吸收促进剂对扑热息痛体外经皮透过性影响的研究。结果应用尿素、薄荷油、氮酮及油酸4种透皮吸收促进剂,药物的稳态流量与对照组比较均有提高,透过倍数分别为1.61、3.52、4.53及14.89;药物的扩散系数分别提高1.21、1.31、1.09及16.03倍,而尿素、薄荷油、氮酮的分配系数分别为1.33、2.69及4.16,油酸的分配系数略有下降。结论4种透皮吸收促进剂中促透作用最强的为油酸,其机制主要为改变角质层的通透性,减低了药物经皮肤透过的阻力,提高了药物在皮肤角质层的扩散系数。

透皮吸收促进剂对大黄中蒽醌类有效成分透皮吸收的影响

目的探讨不同浓度的氮酮、丙三醇、油酸对大黄中蒽醌类有效成分透皮吸收的影响。方法以离体小鼠皮为透皮屏障,采用改进Franz扩散池装置,采用高效液相色谱法同时测定接收池中蒽醌类物质大黄素,大黄酚,大黄素甲醚,大黄酸的含量,计算累积透过量。结果氮酮、丙三醇和油酸对大黄中蒽醌类物质均有促透作用,其促透作用强弱顺序为:2%氮酮>1%氮酮>4%氮酮>6%氮酮;6%丙三醇>4%丙三醇>2%丙三醇>1%丙三醇;2%油酸>4%油酸>6%油酸>1%油酸。结论氮酮、丙三醇和油酸对大黄中蒽醌类物质大黄素、大黄酚、大黄甲醚、大黄酸的促透作用具有一定的量效关系。

不同透皮促进剂对祖师麻体外透皮吸收的影响

目的 研究不同促渗剂对祖师麻体外透皮促渗作用的影响.方法 采用ZTY智能透皮试验仪,以离体雄性大鼠腹部皮肤为模型,通过高效液相色谱法测定接受液中祖师麻甲素和7-羟基香豆素的量,计算不同时段药物的累积渗透量和渗透速率.结果 4％冰片、4％油酸、5％氮酮、1％～5％丙二醇、1∶1～1∶4氮酮-丙二醇均能促进祖师麻有效成分的吸收,其中氮酮和丙二醇促渗效果明显;采用4％氮酮时促渗效果最佳.结论 可选择4％氮酮作为祖师麻经皮给药制剂的最佳透皮吸收促进剂.