多元定时释药技术制备复方丹参缓释胶囊的研究

目的采用多元定时释药技术制备复方丹参缓释胶囊。方法将处方药材精制后制备成复方丹参同步释放微丸,使用流化床包衣设备,先以3%低取代羟丙基纤维素、2%羟丙基甲基纤维素和1%十二烷基硫酸钠混合配成包衣液进行包衣作为溶胀层,包衣增重为12%;再将2%乙基纤维素溶于90%乙醇中,加入2%微粉化滑石粉和0.2%邻苯二甲酸二乙酯混合配成包衣液进行包衣作为控释层,制备包衣微丸。等量称取控释层包衣增重分别为0%、8%、16%、20%、24%、26%的包衣微丸,混合均匀,装入硬胶囊中,即得复方丹参缓释胶囊。结果当溶胀层处方及用量固定后,通过控制控释层的厚度,可使包衣微丸在预期的不同时间定时释药。将几种控释层增重不同的包衣微丸混合后制成复方丹参缓释胶囊,在溶出介质中,各种包衣微丸可以在不同时间依次释药。在模拟人体胃肠道pH变化条件下,丹酚酸B和三七总皂苷的f2值为66.9,丹酚酸B和冰片的f2值为69.0,三七总皂苷与冰片的f2值为58.0,三者能够同步释放且均呈现出明显的缓释特征。结论采用定时释药技术制备而成的复方丹参缓释胶囊中理化性质不同的各成分在缓释的同时可以达到同步释放,遵循了中药制剂复方配伍的整体观和用药思想。

采用多元定时释药技术制备雷公藤胃漂浮缓释胶囊的研究

目的:采用多元定时释药技术制备雷公藤胃漂浮缓释制剂。方法:采用挤出滚圆法,以90%十八醇为助漂剂制得空白胃漂浮微丸。使用流化床包衣设备,制备载药胃漂浮微丸。再以低取代羟丙基纤维素作为内溶胀层材料,以乙基纤维素水分散体作为外控释层材料进行包衣制备胃漂浮定时释药包衣微丸。等量称取控释层包衣增重分别为0%,8%,12%,15%,22%的包衣微丸,混均装入硬胶囊中,即得雷公藤胃漂浮缓释胶囊。结果:当溶胀层处方及用量固定后,通过控制控释层的厚度,可使包衣微丸在预期的不同时间定时释药。将几种控释层增重不同的包衣微丸混合后制成雷公藤胃漂浮缓释胶囊,在溶出介质中,均立即起漂,包衣微丸8 h漂浮率大于80%,并于不同时间依次释药,从而在整体上呈现出一种缓释特征。结论:采用多元定时释药技术制备而成的雷公藤胃漂浮缓释胶囊具有良好的漂浮性能和缓释特性。

采用多元定时释药技术制备复方中药舒胸缓释胶囊的研究

目的:采用多元定时释药技术制备复方中药舒胸缓释制剂。方法:将处方药材精制后的制备成舒胸微丸,使用流化床包衣设备,先以一定比例的羧丙基甲基纤维素(HPMC)、十二烷基硫酸钠(SDS)分别与低取代羟丙基纤维索(L-HPC)配成包衣液进行包衣作为溶胀层,然后以乙基纤维素水分散体(Surelease)进行包衣作为控释层,制备包衣微丸。等量称取控释层包衣增重分别为0%、9%、15%、18%和20%的包衣微丸,混合均匀,装入硬胶囊中,即得舒胸缓释胶囊。结果:当溶胀层处方及用量固定后。通过控制控释层的厚度,可使包衣微丸在预期的不同时间定时释药。将几种控释层增重不同的包衣微丸混合后制成舒胸缓释胶囊,在溶出介质中,各种包衣微丸可以在不同时间依次释药,从而在整体上呈现出一种缓释特征。在模拟人体胃肠道pH变化条件下,舒胸缓释胶囊中红花黄色素和三七总皂苷体外释放的?2值为90.1,红花黄色素和阿魏酸的?2值为77.3,三七总皂苷与阿魏酸的?2值为87.0,表明三者的释放度差异无显著性,而且均呈现出明显的缓释特征。结论:采用定时释药技术制备而成的复方中药舒胸缓释微丸制剂中理化性质不同的各成分在缓释的同时可以达到同步释放,遵循了中药制剂复方配伍的整体观和用药思想。