(2S,4S)-1-烯丙氧羰基-2-(氨磺酰氨基)甲基-4-巯基吡咯烷的合成

目的烯丙氧羰基保护的多利培南侧链的合成。方法以反式-4-羟基-L-脯氨酸为起始原料,经酯化、N-酰化、甲烷磺酰化、还原、SN2取代反应、Mitsunobu缩合反应、水解7步合成了多利培南关键中间体(2S,4S)-1-烯丙氧羰基-2-(氨磺酰氨基)甲基-4-巯基吡咯烷(1),总收率为32.5%。结果目标化合物和关键中间体经1H-NMR、MS谱确证。结论各步反应操作简便,条件温和,有利于工业化生产。