住友CFN多功能合成模块18F-FDG的制备及质量控制

应用住友CFN多功能合成模块进行18F-FDG的合成,对其制备和质量控制方法进行研究。其具体方法为借助HM-12S小型回旋加速器,通过18O(p,n)18F核反应获得18F-,由亲核反应合成18F-FDG,并对其进行质量控制。结果表明:CFN模块合成效率为62%,放化纯度99.5%,化学纯度99%,18F-FDG注射液的各项质量控制指标符合药典规定,可安全用于临床PET/CT的检查。

国产氟多功能模块合成雌激素受体显像剂16α-[^(18)F]氟-17β-雌二醇

采用国产氟多功能模块,以3-甲氧基甲基-16,17-O-磺酰基-表雌三醇-O-环状砜(3-O-(Methoxymethyl)-16,17-O-sulfuryl-16-epiestriol,MMSE)为前体,在国产氟多功能合成模块的密封体系下,经18F标记合成雌激素受体显像剂16α-[18 F]氟-17β-雌二醇(18 F-FES)。结果显示:合成的18 F-FES,不校正合成效率为8.2%,校正合成效率为12.8%;合成时间约为70min,标记物18 F-FES放化纯度大于98%,体外稳定性良好。以上结果表明,国产氟多功能模块可制备18 F-FES溶液,制备的18 F-FES溶液符合放射性药物的质量要求。

自动化合成N-琥珀酰亚胺-4-^(18)F-氟苯甲酸酯

广泛用于蛋白多肽正电子核素氟18标记的辅基N-琥珀酰亚胺-4-[^(18)F]氟苯甲酸酯(^(18)F-SFB),通过自动化多功能合成模块合成。标记前体4-三甲基胺苯甲酸乙酯三氟甲基磺酸盐加入反应管,与干燥的^(18)F-发生亲核反应,得到4-^(18)F-氟苯甲酸乙酯。上一步的产物通过氢氧化钠水解,得到4-^(18)F-氟苯甲酸(^(18)F-FBA)。然后在氢氧化四丙基胺存在下^(18)F-FBA与O-(N-琥珀酰亚胺)N,N,N',N'-四甲基脲四氟硼酸盐(TSTU)反应,得到^(18)F-SFB。在密闭条件下,双反应管通过三步反应得到^(18)F-SFB,经过放射性衰变校正放化产率为(42.7±5.9)%,放化纯度大于95%,总的合成时间约为60 min。

自动化合成N-琥珀酰亚胺-4-[^(18)F]氟苯甲酸酯

通过自动化多功能化学合成模块,在线合成N-琥珀酰亚胺-4-[18F]氟苯甲酸酯([18F]SFB)。标记前体4-三甲基胺苯甲酸乙酯三氟甲基磺酸盐与干燥的18F-发生亲核反应,生成4-[18F]氟苯甲酸乙酯,碱水解得到4-[18F]氟苯甲酸([18F]FBA),经Sep-Pak C18固相柱分离,加O-(N-琥珀酰亚胺)N,N,N′,N′-四甲基脲四氟硼酸盐(TSTU)乙腈溶液反应,生成[18F]SFB,Sep-Pak C18固相柱分离得纯[18F]SFB。在115℃,密封条件间隔通氮气加热10 min亲核反应,用NaOH水解保护基团,得到[18F]SFB的不校正合成效率为(28.2±1.9)%(n=5),放射化学纯度大于90%,总的合成时间为45 min。

GE TRACERlab FX-FN与GE Tracerlab FX-FDG合成18F-氟代脱氧葡萄糖合成条件对合成效率的影响

目的探讨GE TRACERlab FX-FN合成18F-氟代脱氧葡萄糖(18F-FDG)合成条件及对合成效率的影响。方法选取本院2015年2月至2016年1月PET/CT中心进行18F-FDG合成样本46例,分别采用GE公司提供的GE TRACERlab FX-FN多功能合成模块(23例,FN模块)和Tracerlab FX-FDG专用模块(23例,FDG模块),对比两种模块用于18F-FDG合成的合成条件及合成效率差异。结果FDG模块的准备丙酮总量18mL高于FN模块用量7mL,FDG模块的准备用时显著高于FN模块的准备用时(P<0.05);FN模块的18F-FDG合成时间显著高FDG模块的合成时间(P<0.05);FN模块的合成总用时显著低于FDG模块(P<0.05);两种模块合成成功率及合成18F-FDG的放射化学纯度相比差异无统计学意义。结论TRACERlab FX-FN多功能合成模块较Tracerlab FX-FDG专用模块的准备用时更短,合成时间长,但总合成时间短,消耗丙酮量少,合成成功率及放射化学纯度相当。