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多室脂质体装载磁共振对比剂Gd-DTPA(DepoGd)的体外成像实验研究 被引量:2
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作者 张薇 姜庆军 +5 位作者 刘士远 肖湘生 耿芳 魏小慧 许建荣 徐宇宏 《重庆医科大学学报》 CAS CSCD 2008年第10期1267-1270,共4页
目的:以多室脂质体(DepoFoam)作为载体,包封常规磁共振对比剂Gd-DTPA;进行磁共振体外成像,含Gd摩尔浓度相同的条件下观察DepoGd溶液和Gd-DTPA溶液的磁共振信号差别。方法:使用胆固醇等脂质成分结合钆喷酸葡胺(Gd-DTPA),调整离心机转速,... 目的:以多室脂质体(DepoFoam)作为载体,包封常规磁共振对比剂Gd-DTPA;进行磁共振体外成像,含Gd摩尔浓度相同的条件下观察DepoGd溶液和Gd-DTPA溶液的磁共振信号差别。方法:使用胆固醇等脂质成分结合钆喷酸葡胺(Gd-DTPA),调整离心机转速,得到两组不同粒经的DepoGd粒子。将X、Y、Z3种溶液组(Gd-DTPA组、17mDepoGd溶液组和22mDepoGd溶液组)各组均配成4种浓度,在磁共振仪上测量3组不同溶液组的4种不同浓度试剂的信号值,进行统计学分析。结果:通过上述方法得到了所需的DepoGd粒子,包封率为50%。体外成像所得X、Y、Z组同浓度试剂之间的P值分别为Pa=0.1045;Pb=0.0637;Pc=0.0660;Pd=0.0639。P值均>0.05,没有统计学意义,即含Gd摩尔浓度相同的DepoGd与Gd-DTPA原药溶液的MR体外实验信号强度无差异。结论:DepoFoam能够包载常规磁共振对比剂,包封率高,且Gd-DTPA被包载后成像效果没有明显改变。 展开更多
关键词 多室脂质体 包封率 缓释 磁共振 对比剂
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肺靶向性多室脂质体磁共振对比剂的制备及其特性分析 被引量:1
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作者 张薇 耿芳 +4 位作者 姜庆军 刘士远 肖湘生 余宇宏 魏晓慧 《第二军医大学学报》 CAS CSCD 北大核心 2007年第1期87-90,共4页
目的:制备具有肺靶向性的多室脂质体DepoFoam(Depo)磁共振对比剂,对其理化性质及生物特性进行初步观察。方法:以Depo为载体包封常规磁共振对比剂钆喷酸葡胺(Gd-DTPA,Gd),制备多室脂质体磁共振对比剂Depo-Gd;观察其形态,分析其粒径,计算... 目的:制备具有肺靶向性的多室脂质体DepoFoam(Depo)磁共振对比剂,对其理化性质及生物特性进行初步观察。方法:以Depo为载体包封常规磁共振对比剂钆喷酸葡胺(Gd-DTPA,Gd),制备多室脂质体磁共振对比剂Depo-Gd;观察其形态,分析其粒径,计算其包封率。10只小鼠随机平均分为Depo-Gd尾静脉注射组和Depo-Gd肠系膜静脉注射组2组,每组各5只,分别经鼠尾静脉或肠系膜静脉注射附有红色荧光的Depo-Gd,观察小鼠一般状况,初步分析其生物毒性;20min后将所有小鼠的肝脏、肺脏和肾脏取出,制成切片,观察各脏器内有无红色荧光染色。结果:成功制备Depo-Gd粒子,电镜下可见其形态圆整,流动性好,性质稳定,粒径均匀(平均18μm),包封率为50%,Gd的浓度为0.0417mmol/ml。注药后各组小鼠始终很活跃,未见明显的呼吸和神智异常;荧光显微镜下观察,Depo-Gd尾静脉注射组小鼠肺内见大量的红色物质显像,而肝肾内未见显影;Depo-Gd肠系膜静脉注射组小鼠肝脏显影良好而肺内未见染色。结论:Depo包载Gd制备的Depo-Gd理化性质稳定,具有较高的包封率,无明显生物毒性及过敏反应,经周围静脉注射时,具有很好的肺靶向性,值得进一步研究以应用于临床。 展开更多
关键词 多室脂质体 钆喷酸葡胺 磁共振成像
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钆喷酸葡胺脂质体的肺靶向性动物实验研究 被引量:1
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作者 姜庆军 耿芳 +3 位作者 张薇 魏晓慧 刘士远 肖湘生 《当代医学》 2009年第8期25-29,共5页
目的通过动物实验,观察所制备的装载钆喷酸葡胺脂质体的肺靶向性。方法1)制备装载GD-DTPA的多室脂质体(DepoGd)。2)经尾静脉给药对照研究,观察DepoGd的肺靶向性;3)准备带翼状视窗的小鼠,经左心给药,观察脂质体在血管内的流动和脏器分布... 目的通过动物实验,观察所制备的装载钆喷酸葡胺脂质体的肺靶向性。方法1)制备装载GD-DTPA的多室脂质体(DepoGd)。2)经尾静脉给药对照研究,观察DepoGd的肺靶向性;3)准备带翼状视窗的小鼠,经左心给药,观察脂质体在血管内的流动和脏器分布;4)分别经小鼠尾静脉和肠系膜上静脉给药,对照观察肺脏和肝脏的靶向性。结果成功制备了装载GD-DTPA的多室脂质体(DepoGD)。三次实验提示,通过不同的给药途径,多室脂质体能够在肺及肝脏的毛细血管床内滞留。结论钆喷酸葡胺脂质体通过小鼠尾静脉给药,具有肺脏靶向性。 展开更多
关键词 多室脂质体 钆喷酸葡胺 动物实验
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离子梯度载药法制备脂质体药物的研究进展 被引量:16
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作者 陈涛 王昭 +3 位作者 韩欢牛 商澎 王九成 傅经国 《世界核心医学期刊文摘(眼科学分册)》 2004年第4期1204-1209,共6页
引言 脂质体药物开发中的难题之一就是使制备工艺可以满足大规模生产的需要和提高产品的存放稳定性。不同的载药方法、不同药物的不同物理化学特性、不同的磷脂包材都影响并决定着脂质体的制备工艺、药物包封率和脂质体的稳定性。离子... 引言 脂质体药物开发中的难题之一就是使制备工艺可以满足大规模生产的需要和提高产品的存放稳定性。不同的载药方法、不同药物的不同物理化学特性、不同的磷脂包材都影响并决定着脂质体的制备工艺、药物包封率和脂质体的稳定性。离子梯度法可以将某些亲脂性的两性药物高效地装载进脂质体中,在一定程度上解决了这些药物脂质体制剂的大规模工业化生产难题。 展开更多
关键词 脂质体制剂 离子梯度 亲脂性 离子载体 梯度法 磷脂膜 多室脂质体 离子通道 离子霉素 通透性
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肿瘤内注射游离及脂质体包载的药物及其肿瘤内立体分布和药物动力学研究 被引量:4
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作者 于保法 王岩 《中华肿瘤防治杂志》 CAS 1995年第4期253-257,共5页
影响肿瘤内注射局部化疗效果的因素主要有两种:一是药物在肿瘤内的半衰期长短;二是药物在肿瘤内立体分布均匀性。我们利用CT断层扫描技术,以动物黑色素细胞瘤〔1-2CM直径〕为模型,在肿瘤内注射非极性造影剂,对上述影响因素... 影响肿瘤内注射局部化疗效果的因素主要有两种:一是药物在肿瘤内的半衰期长短;二是药物在肿瘤内立体分布均匀性。我们利用CT断层扫描技术,以动物黑色素细胞瘤〔1-2CM直径〕为模型,在肿瘤内注射非极性造影剂,对上述影响因素进行了模拟性研究。13组小鼠(每组为6只)分别用在四种分布模拟研究中,第一模拟研究组为无预先注射任何制剂;第二模拟研究组为预先注射0.5ML生理盐水;第三模拟研究组为预先注射0.5ML糜蛋白酶(150单位);第四模拟研究组为预先注射0.5ML透明质酸酶〔150单位〕。结果表明:游离造影剂在肿瘤内的半衰期为0.5小时,造影剂包载于多室脂质体内在肿瘤内的半衰期为150小时。在第一模拟研究组中,游离造影剂在肿瘤内的分布体积为48.4±4%,而造影剂包载于多室脂质体内的分布体积为59.9±2.7%〔p>0.05〕,5秒快速注射后肿瘤内的分布体积为35.8±2.6%,15秒慢速注射后肿瘤内的分布体积48.4±3.5%〔p<0.05〕,所有注射量为IML。在第二、三模拟研究组中,注射剂量从0.25ML时,游离造影剂在预先注射生理盐水模拟组中,肿瘤内的分布体积最高可达53.6±4.4%,在预先注射糜蛋白酶模拟? 展开更多
关键词 多室脂质体 药物动力学
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脂质体药物制剂的研究现状和前景 被引量:19
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作者 陈涛 王九成 +1 位作者 傅经国 王昭 《世界核心医学期刊文摘(眼科学分册)》 2003年第4期721-728,共8页
0 引言 脂质体(liposome,又称之为脂小球),是由磷脂双层膜构成的中空小球。构成脂质体的主要成分是磷脂和其他类脂化合物。早在1961年英国学者Bangham和Standish就发现当磷脂分子分散在水中时会自然形成有序排列的类似生物膜结构的多层... 0 引言 脂质体(liposome,又称之为脂小球),是由磷脂双层膜构成的中空小球。构成脂质体的主要成分是磷脂和其他类脂化合物。早在1961年英国学者Bangham和Standish就发现当磷脂分子分散在水中时会自然形成有序排列的类似生物膜结构的多层囊泡。 展开更多
关键词 脂质体制剂 药物制剂 药物靶向 类脂化合物 小单脂质体 多室脂质体 生物膜结构 磷脂双层膜 长循环脂质体 靶向给药
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三瓶装阿霉素脂质体注射液制剂研究 被引量:12
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作者 王九成 惠民权 +4 位作者 焦亚奇 胡忍乐 袁民正 傅经国 陈涛 《世界核心医学期刊文摘(眼科学分册)》 2003年第4期746-749,759,共5页
本实验研究了以卵磷脂和卵磷脂/胆固醇为包材,采用薄膜分散-挤压法制备阿霉素纳米脂质体的工艺过程及包封方法。采用三瓶装的保存方式,在临床使用前,利用pH梯度载药法制备注射液,较好地解决了脂质体药物的存放难题。稳定性研究证明本方... 本实验研究了以卵磷脂和卵磷脂/胆固醇为包材,采用薄膜分散-挤压法制备阿霉素纳米脂质体的工艺过程及包封方法。采用三瓶装的保存方式,在临床使用前,利用pH梯度载药法制备注射液,较好地解决了脂质体药物的存放难题。稳定性研究证明本方法制备的脂质体各种质量指标都与国外同类产品一致。 展开更多
关键词 脂质体制剂 纳米脂质体 制剂研究 药物靶向 有关物质 长循环脂质体 磷脂膜 碳酸钠溶液 多室脂质体 突释效应
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药用微乳的研究现状与发展趋势 被引量:2
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作者 王刚 韩法元 +2 位作者 傅经国 王九成 陈涛 《世界核心医学期刊文摘(眼科学分册)》 2004年第5期1302-1306,1322,共6页
0 引言 微乳是两种不互溶的液体形成的热力学稳定的、各向同性的、外观透明或半透明的分散体系,微观上由表面活性剂界面膜所稳定的一种或两种液体的微滴所构成。1943年,Hoar首次报道了存在另一种分散体系:水和油与大量表面活性剂和助表... 0 引言 微乳是两种不互溶的液体形成的热力学稳定的、各向同性的、外观透明或半透明的分散体系,微观上由表面活性剂界面膜所稳定的一种或两种液体的微滴所构成。1943年,Hoar首次报道了存在另一种分散体系:水和油与大量表面活性剂和助表面活性剂(一般为中等链长的醇)混合能自发地形成透明或半透明的体系。 展开更多
关键词 微乳体系 助表面活性剂 热力学稳定 脂质体制剂 多室脂质体 靶向给药 氢化蓖麻油 生物利用度 磷脂膜 聚氧乙烯蓖麻油
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世界药物新释放技术在肽治疗剂设计方面的开发应用
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作者 孟祥志 《黑龙江医药》 CAS 2014年第1期160-162,共3页
肽和蛋白质治疗剂的新兴领域正在主导新的治疗剂时代。肽是有吸引力的治疗分子,是由于其高特异性和功效。肽生物降解成无毒或低毒性的代谢物,与较大的蛋白质相比,具有最少潜在的药物之间的相互作用和较低的免疫原性。这些优势都体现在... 肽和蛋白质治疗剂的新兴领域正在主导新的治疗剂时代。肽是有吸引力的治疗分子,是由于其高特异性和功效。肽生物降解成无毒或低毒性的代谢物,与较大的蛋白质相比,具有最少潜在的药物之间的相互作用和较低的免疫原性。这些优势都体现在监管部门超过20%概率的批准率。 展开更多
关键词 免疫原性 高特异性 口服生物利用度 生物降解 多室脂质体 血浆半衰期 酶抑制剂 山地明 环孢素 镇痛
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