多巴胺受体激动剂在缺血性脑损伤后脑保护研究进展

缺血性脑损伤在脑损伤中占87%,常导致严重的功能障碍。多巴胺是大脑内含量最丰富的儿茶酚胺类神经递质,与自主运动、情感、睡眠、认知等功能密切相关。缺血性脑损伤后患者脑内多巴胺功能严重失调。有研究发现多巴胺受体激动剂如罗匹尼罗、普拉克索、吡贝地尔等可通过受体或非受体依赖途径减轻脑损伤,对学习、记忆、行为、意识等功能有明显改善。本文就不同多巴胺受体激动剂在缺血性脑损伤的脑保护方面可能的作用机制进行综述。

多巴胺受体激动剂普拉克索治疗帕金森病非运动症状的效果评价

目的探讨帕金森病患者使用多巴胺受体激动剂普拉克索治疗对其非运动症状的治疗效果。方法选取2019年12月—2022年10月江苏省如皋博爱医院收治的50例帕金森病患者为研究对象,以随机数字表法分成两组,25例接受多巴丝肼片治疗为对照组,25例使用多巴丝肼片联合普拉克索治疗为观察组,且均治疗3个月。比较两组治疗后临床疗效,治疗前后非运动症状评价量表(Non-motor Symptoms Scale,NMSS)、简易精神状态评价量表(Mini Mental Status Examination,MMSE)评分、疾病相关因子及氧化应激指标水平。结果观察组临床治疗效果(96.00%)明显高于对照组,差异有统计学意义(χ^(2)=4.878,P<0.05);治疗后,观察组非运动症状评价量表评分、简易精神状态评价量表评分、疾病相关因子及氧化应激指标水平均优于对照组,差异有统计学意义(P<0.05)。结论多巴胺受体激动剂普拉克索可显著改善帕金森病患者的非运动症状,缓解患者氧化应激反应,且对患者神经功能具有保护作用,能够改善患者的精神状况,且疗效显著。

脑室给予多巴胺受体激动剂DA、APO和LY171555对左旋四氢巴马汀及电针镇痛作用的影响

我们以前的工作表明左旋四氢巴马汀(L—tetrahydropalmatine，L—THP)与电针在镇痛上存在着协同作用。已知L—THP具有中枢多巴胺(dopaming、DA)受体的阻断功能。本工作在兔耳钾离子透入测痛模型上，于双侧侧脑室微量注射DA受体广谱激动剂DA和APO(apomorphine，去水吗啡)以及D2受体选择性激动剂LY171555，观察中枢DA受体激动后，L—THP和电针镇痛作用的变化情况，了解中枢DA受体在L—THP与电针镇痛协同中的可能作用。

多巴胺受体激动剂普拉克索治疗帕金森病非运动症状的疗效观察

目的研究多巴胺受体激动剂普拉克索治疗帕金森病(PD)非运动症状的临床疗效。方法给予29例PD患者普拉克索0.5mg每天3次(经过3周加量期)治疗,持续12个月;在治疗前和治疗12个月后进行汉密尔顿焦虑量表(HAMA)、汉密尔顿抑郁量表(HAMD)和简易精神状态检查(MMSE)量表评分,观察治疗前后感觉异常、便秘、排尿障碍、性功能障碍和肢体水肿的变化,以及不良反应。结果 PD患者治疗后HAMA、HAMD评分比治疗前显著降低(均P<0.01),而MMSE量表评分与治疗前的差异无统计学意义。治疗后感觉异常的患者(6例,20.7%)比治疗前(11例,37.9%)显著减少(P<0.05),治疗前后排尿障碍、便秘、性功能障碍及肢体水肿患者比例的差异无统计学意义。患者未出现明显不良反应。结论普拉克索能够减轻PD患者的焦虑、抑郁状态,改善其感觉异常的症状。

从循证医学角度看多巴胺受体激动剂在帕金森病治疗中的作用

多巴胺受体激动剂在帕金森病治疗中尤其是在早期治疗中的地位成为近年帕金森病治疗领域的热点问题。多巴胺受体激动剂能作为起始首选用药吗?多巴胺受体激动剂能改善患者的自然病程吗?多巴胺受体激动剂有神经保护作用吗?在何时何种情况下可选用多巴胺受体激动剂?本文将从循证医学的角度阐述多巴胺受体激动剂治疗的利弊,为临床决策提供依据。

多巴胺受体激动剂治疗泌乳素瘤的机制及研究进展

垂体泌乳素腺瘤是神经和内分泌系统的常见肿瘤，约占功能性腺瘤的40％-60％。近年来随着多巴胺受体激动剂研究和临床应用的不断深入，多巴胺受体激动剂已经成为大多数泌乳素瘤的首选治疗。本文就多巴胺受体激动剂在泌乳素腺瘤治疗方面的研究做一综述。一、垂体泌乳素腺瘤垂体泌乳素腺瘤是最常见的垂体分泌性腺瘤，也是颅内原发性肿瘤中相对较为特殊的良性肿瘤：

左旋多巴与多巴胺受体激动剂培高利特联合治疗中、晚期帕金森病的临床研究

目的 评估国产培高利特 (pergolide)联合左旋多巴治疗中、晚期帕金森病 (PD)的有效性和安全性。方法 对 30例中、晚期 PD患者在原有抗 PD药物的基础上加用培高利特 6周 ,治疗前、后进行临床症状的 Webster评分和各项实验室安全性检查。结果 Webster评分示 7例 (2 3% )有中度疗效 ,13例 (43% )有轻度疗效。5例有“开 -关”现象的患者中 3例明显改善。不良反应主要为胃肠道反应 ,未发现严重毒副作用。结论 对于左旋多巴疗效减退的中、晚期 PD患者加用培高利特是有效且安全的。

多巴胺受体激动剂戒断综合征

多巴胺受体激动剂戒断综合征（dopamine agonist withdrawal svndrome，DAWS）是指与多巴胺受体激动剂减量剂量依赖性相关的，可导致有临床意义的困扰或者社会／职业功能障碍。DAWS是不能被除多巴胺激动剂减量或停用以外的其他临床因素所导致的，严重的、刻板的神经精神症候群，难以用左旋多巴和其他抗帕金森病药物治疗缓解。DAWS患者生活质量以及社会功能严重下降，可有自杀行为，应引起临床医师高度重视。

多巴胺受体激动剂对兔动脉cAMP产生系统的影响

实验观察了选择性多巴胺 (DA)DA1受体激动剂fenoldopam与DA2 受体激动剂propy1 butyl dopamine (PB DA)对兔肾动脉 ,肺、肠系膜动脉和股动脉环磷酸腺苷 (cAMP)产生系统的影响。结果表明 :(1)除股动脉外 ,fenoldopam均可浓度依赖性地增加肺动脉、肾动脉和肠系膜动脉cAMP的生成量。选择性DA1受体阻断剂SCH2 3390可以显著阻断fenoldopam的效应 ,而DA2 受体阻断剂domperidone则对fenoldopam的这一效应不产生任何影响。 (2 )PBDA可浓度依赖性地降低股动脉的cAMP生成量 ,又可浓度依赖性地激活肠系膜动脉、肺动脉和肾动脉的腺苷酸环化酶 (AC)活性 ,增加cAMP的生成量。 (3)domperidone可明显减小PBDA对股动脉AC活性的抑制效应 ,并可使PBDA对肠系膜动脉AC活性效应增强 ,但不改变PBDA对肾动脉和肺动脉的AC活性效应。 (4)SCH2 3390不影响PBDA对股动脉AC活性的抑制效应 ,可显著降低PBDA对肾动脉、肺动脉和肠系膜动脉激活AC活性的效应 ,cAMP的含量显著减小。以上结果提示 ,在肺动脉、肾动脉和肠系膜动脉上存在DA1受体介导的cAMP产生系统 ,而在股动脉仅有DA2 受体介导的cAMP产生系统。在肠系膜动脉既存在DA2 受体介导的cAMP产生系统 ,又存在DA1受体介导的cAMP产生系统。PBDA既有通过刺激DA2 受体抑制AC活性的作用 ,又?

多巴胺受体部分激动剂阿立哌唑药理作用与临床应用

阿立哌唑是一种多巴胺D_2受体部分激动剂,对5-HT_(1A)受体具有部分激动活性和5-HT_(2A)受体阻滞活性。它可以改善精神分裂症阳性症状,而不引起运动障碍和催乳素增高,很少引起锥体外系反应。初步临床研究表明,阿立哌唑对精神分裂症有效,安全、耐受良好。

多巴胺D_3受体部分激动剂BP897的合成

目的:合成多巴胺D,受体部分激动剂BP897。方法:以二羟乙基胺为起始原料,经过氯化、环合、取代、肼解、缩合等反应合成BP897。结果:以总产率为40．2％合成了多巴胺D,受体部分激动剂BP897,结构经核磁氢谱(1HNMR)、质谱(MS)和红外(IR)确证。结论:该法原料价廉易得,反应条件温和,收率较文献有所提高。

多巴胺受体激动剂治疗帕金森病最新进展

本文综述了多巴胺受体激动剂在帕金森病(PD)治疗中的最新进展,介绍了培高利特(pergolide)、吡贝地尔(piribedil)、普拉克索(pramipexole)和罗匹尼罗(ropinirole)等药物对帕金森病运动症状的改善及其对多巴胺能神经元保护的作用。

多巴胺受体激动剂对乙醇引起大鼠纹状体抗坏血酸释放的影响

目的 研究多巴胺受体激动剂对乙醇引起大鼠纹状体抗坏血酸 (AA)释放的影响。方法 应用脑内透析技术结合高效液相电化学检测的方法。结果 乙醇 (3 0 g·kg-1,ip)显著增加纹状体抗坏血酸释放 ,高于基础水平的 2 0 0 %左右。多巴胺D1受体激动剂SKF 38393(10mg·kg-1,ip)对纹状体AA释放及乙醇引起纹状体AA释放均无显著影响。多巴胺D2 受体激动剂LY 1715 5 5 (0 5 ,1 0mg·kg-1,ip)显著增加纹状体AA释放及乙醇引起纹状体AA释放 ,但LY1715 5 5与乙醇对纹状体抗坏血酸释放的增加没有协同作用。具有多巴胺D1受体强拮抗剂和D2 受体强激动剂特性的溴隐亭 (10mg·kg-1,ip)在给药后 6 0min内对纹状体AA释放及乙醇引起纹状体AA释放均有显著的增加作用 ,且两者有协同作用。非选择性多巴胺受体激动剂阿扑吗啡也能增加纹状体AA释放及乙醇引起纹状体AA释放 ,而 0 2mg·kg-1的阿扑吗啡与乙醇有协同作用 ,0 4,0 8mg·kg-1的阿扑吗啡与乙醇没有协同作用。结论 多巴胺D2 受体的兴奋参与调节纹状体AA的释放 ,兴奋D2 受体同时抑制D1受体能够协同乙醇引起的大鼠纹状体抗坏血酸释放的作用。

多巴胺受体激动剂在帕金森病治疗中的剂量与疗效关系探讨

目的：临床探讨多巴胺受体激动剂（盐酸普拉克索）在帕金森病治疗中的剂量与疗效关系，旨在为提升临床治疗效果提供参考。方法：将研究对象随机分为三组（各20例），其中A组给予单纯服用盐酸普拉克索，B组在服用多巴丝肼基础上加服盐酸普拉克索，C组在服用吡贝地尔、多巴丝肼后将吡贝地尔替换为盐酸普拉克索，比较分析治疗前、后帕金森评定量表（UPDRS）指标数据差异性，以此评估临床疗效。结果：三组患者给予服用盐酸普拉克索后UPDRS均值均低于基线（P〈0．05），其中A组患者的UPDRSI总评分与基线无明显差异性（P〉0．05），而UPDRSⅡ、Ⅲ总评分与基线比较差异具有统计学意义（P〈0．05）；B、C组患者的UPDRSI、Ⅱ、Ⅲ总评分与基线比较差异具有统计学意义（P〈0．05），而UPDRS1V总评分与基线无明显差异性（P〉0．05）。结论：经临床研究证实，单用盐酸普拉克索治疗PD疗效确切，而随着增加服用盐酸普拉克索剂量治疗后患者的非运动、运动症状改善明显，表明盐酸普拉克索剂量大小与帕金森患者的情绪、精神及行为改善有关，但是与治疗并发症无关。

多巴胺受体激动剂与左旋多巴联合应用对帕金森病震颤症状改善的探讨

目的评价多巴胺受体激动剂 -吡贝地尔 (Peribedil)缓释片与复方左旋多巴联合疗法对帕金森病 (PD)的功效和可接受性。方法在单独服用复方左旋多巴的基础上，合用吡贝地尔治疗 PD。合并用药前后分别采用韦氏量表 (Weste Scale Modifired)进行评分，观察 2～ 8个月。结果 33例 PD患者中有 29例症状改善，总值评分由 (16.9± 2.1)降为 (12.8± 2.7)分 (P< 0.05)，主要症状中震颤改善反应最佳。结论吡贝地尔缓释片与复方左旋多巴联合治疗 PD，在不增加甚至减少原复方左旋多巴剂量的基础上， PD症状的改善优于单独复方左旋多巴疗法。

多巴丝肼联合多巴胺受体激动剂治疗帕金森病的临床研究

目的探讨多巴丝肼联合多巴胺受体激动剂治疗帕金森病的临床疗效。方法选择本院2011年3月～2012年5月收治的帕金森病患者38例,分为对照组和治疗组,对照组采用多巴丝肼进行治疗,治疗组在对照组的基础上采用多巴胺受体激动剂进行治疗,治疗4个月后,观察两组患者的临床效果。结果两组治疗4个月后,治疗组的Webster评分为(8.11±1.78)分,明显低于对照组的(11.33±3.98)分,两组相比差异有统计学意义(P<0.05);治疗组的UPDRS评分为(10.58±6.22)分,亦明显低于对照组的(23.67±7.78)分,两组比较差异有统计学意义(P<0.05)。结论多巴丝肼联合多巴胺受体激动剂可以有效地改善帕金森患者的自主活动能力,值得在临床上推广。

多巴胺受体激动剂治疗对帕金森病患者非运动症状的影响

帕金森病患者常伴发非运动症状,会对患者的生活质量造成不良影响。临床研究显示,多巴胺受体激动剂治疗能在一定程度上改善或缓解帕金森病患者的部分非运动症状,如抑郁、焦虑、快感缺失、失眠、不明原因的痛感和膀胱功能失常等,但也会带来一些非运动症状性不良反应,如精神异常、组织纤维化、日间过度嗜睡和冲动强迫行为等。因此,临床医生应善用多巴胺受体激动剂,避免严重不良反应的发生。