山胡椒内生真菌Trichoderma sp.SHJN1和Perenniporia sp.SHJG1的抗肿瘤活性成分研究

目的从民族药山胡椒内生真菌Trichoderma sp.SHJN1和Perenniporia sp.SHJG1的代谢物中寻找活性先导化合物。方法采用正相硅胶、反相硅胶、Sephadex LH-20凝胶及制备型HPLC等对Trichoderma sp.SHJN1和Perenniporia sp.SHJG1发酵物进行分离纯化,再通过NMR、ESI-MS等鉴定化合物结构,同时采用人乳腺癌细胞(MCF-7)和人肺癌细胞(A549)对这些化合物的抗肿瘤活性进行初步评价。结果从2株内生真菌次级代谢产物中共分离鉴定了12个化合物:alantrypinone(1)、oryzalactam(2)、phomoindene A(3)、cis-gregatin B(4)、huaspenone B(5)、stigmasta-7,22-dien-3β,5α,6α-triol(6)、ergosterol(7)、1-deoxy-2-demethylviridiol(8)、viridiol(9)、trichodermamides A(10)、chromone(11)、对-羟基苯乙酸(12)。抗肿瘤活性评价结果显示,化合物3抑制MCF-7细胞增殖活性IC50为(62.9±1.02)μmol·L^(−1)[顺铂(cisplatin,DDP)IC50为(30.1±1.67)μmol·L^(−1)];化合物8和9抑制A549细胞增殖活性的IC50分别为(34.6±1.57)μmol·L^(−1)和(44.9±1.74)μmol·L^(−1)[DDP IC50为(20.6±1.42)μmol·L^(−1)]。结论化合物3,8和9具有潜在抗肿瘤活性。