多梳蛋白抑制复合物2抑制剂的药物专利分析

多梳蛋白抑制复合物2(polycomb repressive complex 2,PRC2)具有组蛋白甲基转移酶活性,其亚基包括zeste基因增强子同源物2(enhancer of zeste homologue 2,EZH2)和胚胎外胚层发育蛋白(embryonic ectoderm development,EED),相关小分子抑制剂的研发成为了当前表观遗传学抗肿瘤策略的热点领域。本文基于PRC2专利文献披露的信息,梳理与分析了2000—2020年PRC2抑制剂的技术发展以及对代表性药物分别进行了核心专利、临床试验和同族专利情况分析,揭示了目前在研的前沿药物发展进度,旨在为科学家和科研管理决策提供科学依据和参考借鉴。

EZH2在非小细胞肺癌发生发展中的作用

Enhancer of zeste homolog(EZH2)是属多梳蛋白抑制复合物(polycomb repressive complex 2,PRC2)中的一个催化亚基,通过介导组蛋白H3K27甲基化和恢复DNA甲基化酶活性而沉默多种基因。EZH2异常表达与多种肿瘤的发生密切相关,EZH2可促进非小细胞肺癌细胞的生长和侵袭,在早期非小细胞肺癌组织中EZH2高表达。本文讨论EZH2及PRC2复合物在组蛋白H3K27甲基化和基因组稳定性中的作用。同时,讨论在肿瘤中EZH2的进展及调控的下游因子作用,并展望EZH2在非小细胞肺癌个体化治疗中的前景。