4种新型第三代吡酮酸类抗菌药

第三代吡酮酸类—氟代喹诺酮类抗菌药具有抗菌谱广、抗菌力强、给药方便、毒副作用小、又系化学合成、治疗费用相对降低,因此发展迅速。本文介绍近已进入临床Ⅱ、Ⅲ期研究的四种新型氟代喹诺酮类药物:甲氟哌酸、双氟哌酸、多氟哌酸、NY-198。这4种药物在体内都有较长的半衰期,结构上除甲氟哌酸外都有2个以上的氟原子,其组织分布广,抗菌治疗各有特点。

多氟呱酸的临床研究

1988年8月25～27日在瑞士日内瓦举行的第二次新喹诺酮类药物国际会议上,临床医生报告,Roche公司的新长效喹诺酮抗菌剂多氟哌酸(fleroxacin)(由杏林公司获得许可证)单次给药治疗无并发症的尿路感染、淋病、软下疳和旅游腹泻有效;对复杂尿路感染和沙眼衣原体感染也可采用每天给药一次的疗法。据西德Freie大学Lode教授报告,多氟哌酸具有特别的药物动力性质,在临床研究中的喹诺酮药物中本品AUC最大,半衰期长达9～12小时,可一天给药一次。在大多数组织和体液中本品均可达到高的浓度,超过敏感的革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌MIC许多倍。