硫酸皮肤素衍生物及其口服制剂抗血栓活性研究

目的研究硫酸皮肤素(DS)衍生物的抗血栓活性,筛选其口服制剂处方。方法以体外血栓形成法研究多硫酸化硫酸皮肤素(PSDS)和低分子多硫酸化硫酸皮肤素(LPSDS)的抗血栓作用,利用均匀设计优化方法确定最佳处方配比。结果scPS-DS和LPSDS在经第3和7小时各有1个峰值,而低分子硫酸皮肤素(LMWDS)则在第2和6小时各有1个峰值。po后PSDS和LPSDS在第3·5和8小时各有1个峰值,而LMWDS则在第3和7小时各有一个峰值。口服制剂辅料的最佳处方为LPSDS-牛磺胆酸盐-牛胆盐-油酸-卵磷脂,其配比为50∶0·79∶16·99∶7·05∶8·12。结论所制得的LPSDS和PSDS具有较好的抗血栓活性,筛选出了有效的LPSDS口服胶囊处方。

硫酸皮肤素衍生物对大鼠肥大细胞脱颗粒的影响

目的研究不同来源不同分子量的低分子硫酸皮肤素 (LMWDS)及多硫酸化硫酸皮肤素 (PSDS)对大鼠肥大细胞 (MC)脱颗粒的影响。方法通过大鼠腹腔被动MC脱颗粒实验 ,观察LMWDS及PSDS对卵清蛋白引起MC脱颗粒的影响。结果与Hank液组比较 ,硫酸皮肤素衍生物均能明显抑制MC脱颗粒 ;与色甘酸钠组比较 ,PSDS组、牛肺来源的BLMWDS 3组和猪肠来源的PLMWDS 3组有显著的抑制MC脱颗粒作用。PSDS、BLMWDS、PLMWDS抑制MC脱颗粒作用与剂量呈正相关。结论硫酸皮肤素衍生物具有抑制MC脱颗粒作用 。