多羟基芳香族化合物对HIV-1整合酶的抑制作用

目的 研究HIV 1整合酶抑制剂 ,为艾滋病的治疗提供新作用靶位的抗HIV药物。方法 用HIV 1整合酶ELISA法检测 3种萘醌类化合物 ,10种白藜芦醇及其衍生物和 7种吡喃香豆素类化合物对整合酶的抑制作用。结果 双羟基 1,4 萘醌 (NQ 2 )对HIV 1整合酶有抑制活性 ,IC50 为 78 5 μmol·L- 1 ,发现萘醌类新化合物NQ 3对HIV 1整合酶的抑制作用优于NQ 2 ,IC50 为 3 7 2 μmol·L- 1 。用分步测定法发现NQ 2主要抑制HIV 1整合酶的链转移活性 ,而NQ 3则对装配和链转移都有较强的抑制。结论 萘醌类化合物 (NQ 2 ,3 )对HIV 1整合酶有抑制作用 ,NQ