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抗体导向药物的研究——Ⅰ.以多聚谷氨酸为中介载体的抗体药物偶合物的制备
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作者 仲伯华 龚雄麒 +1 位作者 王亚平 张其楷 《中国药物化学杂志》 CAS CSCD 1993年第1期1-5,33,共6页
本文以多聚-L-谷氨酸(PLGA)为中介载体,将抗肿瘤药物丝裂霉素C、柔红霉素及阿霉素分别与抗胃癌单克隆抗体MGb_2偶联,研制抗体导向偶合物。为了避免多聚物的形成,我们采用了一种反应选择性的交联策略。首先于PLGA分子中引入一定数目的保... 本文以多聚-L-谷氨酸(PLGA)为中介载体,将抗肿瘤药物丝裂霉素C、柔红霉素及阿霉素分别与抗胃癌单克隆抗体MGb_2偶联,研制抗体导向偶合物。为了避免多聚物的形成,我们采用了一种反应选择性的交联策略。首先于PLGA分子中引入一定数目的保护性巯基,制备PLGA衍生物(Ⅰ);在碳二亚胺作用下,丝裂霉素C、柔红霉素或阿霉素与(Ⅰ)缩合,得药物-PLGA缩合物(Ⅱ);然后以二硫苏糖醇还原脱保护,即得巯基化的药物-PLGA缩合物(Ⅲ);相应地,制备马来酰亚胺取代的抗体衍生物(Ⅳ);最后,(Ⅲ)分子中的巯基与(Ⅳ)分子中的马来酰亚胺基的双键进行反应,形成以硫醚键交联的抗体导向偶合物R-NH-PLGA-S-MGb_2(Ⅴ_(1~3))。 展开更多
关键词 导向药物 多聚-l-谷氨酸 抗肿瘤 交联
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New progress in the study of poly(L-glutamic acid)-paclitaxel conjugates for cancer treatment
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作者 宋依凝 张双庆 张振清 《Journal of Chinese Pharmaceutical Sciences》 CAS 2009年第3期201-207,共7页
The preparation of polymer-anticancer drug conjugates is an effective way to improve the efficacy and decrease the toxicity of anticancer drugs. Polymer-drug conjugates, which were made by combining a suitable polymer... The preparation of polymer-anticancer drug conjugates is an effective way to improve the efficacy and decrease the toxicity of anticancer drugs. Polymer-drug conjugates, which were made by combining a suitable polymeric carrier, a biodegradable linker and a bioactive anticancer agent, could form the basis of a new generation of anticancer agents. Poly (L-glutamic acid)- paclitaxel conjugate is a polymer-drug conjugate that links anticancer agent paclitaxel (PTX) to poly (L-glutamic acid) (PG). PG-PTX conjugate can improve the anticancer activity, enhance the safety and efficacy, and improve the pharmacokinetic properties of PTX. Therefore, the application of PG-PTX facilitates the clinical therapy of a variety of human cancers. 展开更多
关键词 PACLITAXEL Poly(L-glutamic acid)-paclitaxel conjugate PHARMACOKINETICS
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