多芳基取代咪唑的合成及其逆转多药耐药性研究

合成了一系列新的多芳基取代咪唑类化合物 ,其结构经元素分析、 IR、1 H NMR和 MS等确定 ,并采用 MTT法测定了它们对由 P-糖蛋白 ( P-gp)介导的肿瘤多药耐药性 ( MDR)的逆转效果 .结果表明 ,化合物 和 具有很好的体外逆转

多芳基取代蝶啶类化合物的合成及其抗肿瘤活性

目的研究多芳基取代蝶啶类化合物的合成及其抗肿瘤活性.方法由4,6-二氨基-5-亚硝基嘧啶衍生物与对-氨基苯乙腈衍生物通过环化合成目的物;采用MTF法测定目的物的抗肿瘤活性.结果设计、合成了9个新化合物(Ⅰ～Ⅲ),其结构经元素分析、IR,HNMR和MS等确定.化合物Ⅰ～Ⅲ的体外抗肿瘤活性较明显.结论化合物Ⅰ～Ⅲ显示了一定的体外抗肿瘤活性,但它们与小牛胸腺DNA之间并无明显作用,提示可能是通过抑制二氢叶酸还原酶(DHFR)或其他叶酸依赖性酶而起抗肿瘤作用.

多芳基酚聚氧乙烯醚磷酸酯盐的合成

以多芳基酚聚氧乙烯醚(PPE)和五氧化二磷为原料,合成了一种阴离子表面活性剂--多芳基酚聚氧乙烯醚磷酸酯三乙醇胺盐(TPEP),较佳的工艺条件为:n(PPE):n(P2O5 )为1.9:1, 添加剂0.5 g,四氯化碳15 mL, 酯化反应温度为65～70 ℃,反应时间5 h,单酯质量分数为61.3%,性能测试结果表明,这是一种良好的表面活性剂.

多芳基咪唑CPD的合成及与G-四链体相互作用研究

以4-氟苯甲醛为起始原料,通过安息香缩合反应、氧化反应、亲核取代反应以及Debus-Radziszewski咪唑合成反应等步骤,合成得到了多芳基咪唑CPD.^(1)H NMR、^(13)C NMR和HRMS确证其结构.紫外光谱实验和荧光光谱实验研究表明CPD对部分G-四链体具有一定的荧光识别作用,特别是可以识别c-myc G-四链体.单链DNA、双链DNA均不能使CPD的荧光产生增强,表现出较好的选择性.分子对接结果表明:CPD能堆积在G-四分体上,两条胺基侧链深入到G-四链体的负电性沟槽中,发生静电吸引作用,导致原有的分子构象发生变化,因而发射出荧光.

某些2-联萘基硼N,O双齿螯合物的质谱研究

本文报导含有2-联萘基的二芳基硼8-羟基喹啉类螯合物及苯丙氨酸螫合物的质谱研究。结果表明，这类化合物容易通过础上去烃化或经历从B-N键上的消除反应形成含三配位硼的硼杂FDA唑啉环。与2-联萘骨架相关的两类σ-π重排现象，即2-联萘骨架自身的π化重排以及包括硼原子在内的π-芳化也被探讨。后者涉及氢转移的同时逐出中性分子碎片（N，O-双齿配体）。