多酚姜黄素类似物的一步合成

以无水乙醇或THF为溶剂,浓盐酸为催化剂,含羟基芳香醛可以在不保护酚羟基的情况下与酮一步完成缩合反应,合成了12个多酚姜黄素类似物,产率62%～98%,其结构经1H NMR,MS,IR和元素分析确证。

姜黄素多酚类似物对酪氨酸酶抑制活性的研究

酪氨酸酶抑制剂广泛应用于皮肤美白化妆品中。通过芳香醛分别与丙酮和环戊酮在酸性条件下催化缩合,合成了两个系列共10个姜黄素多酚类似物(A1～5和B1～5),并研究了其对酪氨酸酶的抑制活性。结果表明,含邻二酚羟基的姜黄素多酚类似物(A4和B4)对酪氨酸酶具有很强的抑制作用,半抑制浓度(IC50)分别为1.19,1.24μmol/L,比曲酸(IC50为28.59μmol/L)的活性强20多倍。抑制动力学研究表明,该类姜黄素多酚类似物对酪氨酸酶的抑制属于非竞争性抑制类型。