多靶点抗癌药物研究进展

多靶点抗癌药物可提高单靶点药物和多种药物联合用药的治疗效果,且有可能避免联合用药时产生的药物相互作用,降低副作用。在多靶点抗癌药物研究中,可采用"药效团拼合"的方法,将两种或两种以上的药效团拼合成一个分子,使其或其代谢产物作用于两个或两个以上靶点,从而产生协同作用,例如组蛋白去乙酰酶-酪氨酸激酶抑制剂和DNA损伤剂-EGFR抑制剂等。或者,根据靶标结合位点的相似性,设计与合成同时作用于两个或多个靶点的抗癌药物,例如VEGFR-PDGFR抑制剂和TS-DHFR双重抑制剂。本文将对这些多靶点抗癌药物的设计思路及生物活性进行归纳和总结。

卡博替尼的临床研究进展

卡博替尼是新型多靶点抗癌药物,现用于转移性甲状腺髓样癌和晚期肾癌的治疗,并对其他的肿瘤具有一定的临床疗效。结合国内外研究进展,本文综述卡博替尼的临床应用现状及应用前景,希望能对卡博替尼的研究及应用提供参考。