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肝组织特异性非离子型高分子磁共振造影剂的制备及性能评价
被引量:
2
1
作者
舒婕
李建齐
+5 位作者
徐敏
罗淑芳
刘顺英
余家会
丛蓉
杜冰
《高分子学报》
SCIE
CAS
CSCD
北大核心
2008年第2期116-122,共7页
L-酪氨酸甲酯与DTPA双N-羟基琥珀酰亚胺活性酯(SuO-DTPA-OSu)反应,合成了含L-酪氨酸甲酯残基的DTPA单N-羟基琥珀酰亚胺活性酯(SuO-DTPA-Tyr).以EDC/NHS为媒介,通过一步反应将不同量的乳糖酸偶联到α,β-聚[(2-氨乙基)-L-天冬酰胺]上,然...
L-酪氨酸甲酯与DTPA双N-羟基琥珀酰亚胺活性酯(SuO-DTPA-OSu)反应,合成了含L-酪氨酸甲酯残基的DTPA单N-羟基琥珀酰亚胺活性酯(SuO-DTPA-Tyr).以EDC/NHS为媒介,通过一步反应将不同量的乳糖酸偶联到α,β-聚[(2-氨乙基)-L-天冬酰胺]上,然后将含有苯环的结构的SuO-DTPA-Tyr与联有D-半乳糖的α,β-聚[(2-氨乙基)-L-天冬酰胺]反应,合成了3种含糖量不同的大分子配体,并制备了其Gd(III)螯合物.结果表明,EDC/NHS方法操作简便,产率高且易于提纯;而SuO-DTPA-Tyr上L-酪氨酸甲酯残基的引入,不仅实现了高分子造影剂的非离子化,同时L-酪氨酸甲酯残基上的苯环结构也可以方便核磁氢谱的指认.大分子配体的细胞毒性随含糖量降低而增加,但均小于同浓度聚(L-赖氨酸)的毒性;大分子螯合物的细胞毒性与商用小分子造影剂的细胞毒性相当,但其弛豫率明显高于小分子造影剂的弛豫率;大分子螯合物在小白鼠肝部有比商用小分子造影剂(钆喷酸葡胺)更好的成像增强效果及更长的停留时间,且在注射后前6h,含D-半乳糖酸残基的大分子螯合物比不含D-半乳糖酸残基的大分子螯合物在小白鼠肝部的代谢速率慢,并呈现出更清晰的造影效果.
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关键词
聚(L
-
天冬氨酸)衍生物
大分子-钆螯合物
乳糖酸
磁共振成像
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职称材料
题名
肝组织特异性非离子型高分子磁共振造影剂的制备及性能评价
被引量:
2
1
作者
舒婕
李建齐
徐敏
罗淑芳
刘顺英
余家会
丛蓉
杜冰
机构
华东师范大学物理系 上海市功能磁共振成像重点实验室
华东师范大学新药创制先进技术研究院
华东师范大学生命科学学院
出处
《高分子学报》
SCIE
CAS
CSCD
北大核心
2008年第2期116-122,共7页
基金
上海市纳米专项(项目号0652nm009,05nm05012,0452nm028,0452nm084)
国家自然科学基金(基金号20504010)资助项目
文摘
L-酪氨酸甲酯与DTPA双N-羟基琥珀酰亚胺活性酯(SuO-DTPA-OSu)反应,合成了含L-酪氨酸甲酯残基的DTPA单N-羟基琥珀酰亚胺活性酯(SuO-DTPA-Tyr).以EDC/NHS为媒介,通过一步反应将不同量的乳糖酸偶联到α,β-聚[(2-氨乙基)-L-天冬酰胺]上,然后将含有苯环的结构的SuO-DTPA-Tyr与联有D-半乳糖的α,β-聚[(2-氨乙基)-L-天冬酰胺]反应,合成了3种含糖量不同的大分子配体,并制备了其Gd(III)螯合物.结果表明,EDC/NHS方法操作简便,产率高且易于提纯;而SuO-DTPA-Tyr上L-酪氨酸甲酯残基的引入,不仅实现了高分子造影剂的非离子化,同时L-酪氨酸甲酯残基上的苯环结构也可以方便核磁氢谱的指认.大分子配体的细胞毒性随含糖量降低而增加,但均小于同浓度聚(L-赖氨酸)的毒性;大分子螯合物的细胞毒性与商用小分子造影剂的细胞毒性相当,但其弛豫率明显高于小分子造影剂的弛豫率;大分子螯合物在小白鼠肝部有比商用小分子造影剂(钆喷酸葡胺)更好的成像增强效果及更长的停留时间,且在注射后前6h,含D-半乳糖酸残基的大分子螯合物比不含D-半乳糖酸残基的大分子螯合物在小白鼠肝部的代谢速率慢,并呈现出更清晰的造影效果.
关键词
聚(L
-
天冬氨酸)衍生物
大分子-钆螯合物
乳糖酸
磁共振成像
Keywords
Poly(L
-
aspartic acid) derivatives, Polymer
-
gadolinium complexes, Lactobionic acid, MRI
分类号
R981 [医药卫生—药品]
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作者
出处
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1
肝组织特异性非离子型高分子磁共振造影剂的制备及性能评价
舒婕
李建齐
徐敏
罗淑芳
刘顺英
余家会
丛蓉
杜冰
《高分子学报》
SCIE
CAS
CSCD
北大核心
2008
2
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