基于单纯形质心设计的大株红景天片制剂成型工艺优化研究

目的通过优化大株红景天片制剂处方的辅料配比,提高素片崩解时间与硬度的风险控制水平。方法以大株红景天素片为研究对象,以崩解时间与硬度为考察指标,采用单纯形质心设计研究糊精、玉米淀粉和微晶纤维素对素片质量的影响,并在此基础上加入超级崩解剂进一步降低大株红景天片的崩解时间,以颗粒成型率、素片硬度、素片脆碎度、素片崩解时间、素片溶出度与红景天苷含量为指标进行验证,确定最佳辅料配比。结果最佳辅料配比为24%糊精、74%玉米淀粉和2%微晶纤维素,并外加总量3%的CMS-Na,制得的大株红景天素片崩解时间小于40 min,满足60 min控制限需求,硬度大于45 N,满足34.3 N控制限需求,红景天苷含量合格,终点溶出度达到95%。结论该辅料配比可以有效降低大株红景天素片崩解时间,并确保素片硬度、脆碎度与溶出度良好,红景天苷含量符合标准要求,提高了生产过程的风险控制水平,为片剂处方工艺优化提供一定的技术支撑。

大株红景天片质量标准的研究

目的研究大株红景天片的质量标准。方法采用薄层色谱法对大株红景天片进行了定性鉴别,用高效液相色谱法测定红景天苷含量。结果定性鉴别专属性强,含量测定红景天苷在52.45μg/mL^1049μg/mL范围内线性关系良好(r=0.999 9),平均回收率为97.98%(RSD=1.06%)。结论该方法准确可靠,可有效地控制大株红景天片的质量。

大株红景天片提取工艺的研究

目的对红景天片的提取工艺进行研究。方法以红景天苷的转移率为考察指标,采用单因素考察和正交实验设计,优化红景天苷的提取工艺,并对最佳提取工艺进行中试验证。结果确认红景天苷的最佳提取工艺为:以8倍和6倍的水位提取溶剂,加热回流提取2次,1.5h/次。结论以优化的红景天苷提取工艺可用于红景天片的制备。

基于偏最小二乘法建立大株红景天片素片硬度近红外光谱预测模型

目的基于近红外光谱(near infrared spectrum,NIRS)技术,建立一种快速预测大株红景天片(Rhodiola grandiflora Tablets,RGT)素片硬度的方法。方法采集共600个生产样本与自制样本的NIRS,通过比较不同光谱预处理方法与不同特征变量筛选条件下模型的优劣,建立偏最小二乘(partial least-square,PLS)算法模型,另采集120个样本的NIRS对模型进行外部验证,预测RGT素片硬度。结果建立的素片硬度PLS模型中,无预处理的光谱采用全波段建模的模型效果最佳,预测模型的校正集相关系数(correlation coefficient of training set,R_(cal))与验证集相关系数(correlation coefficient of verification set,R_(pre))分别为0.9719与0.9887,相关性良好,预测均方根误差(root mean square error of prediction,RMSEP)为2.03 N,性能偏差比(ratio of performance to deviation,RPD)为6.68,预测相对偏差(relative standard to deviation,RSEP)为4.24%,模型内部验证的平均相对预测误差为2.82%,外部验证的平均相对预测误差为4.59%,均<5%,对不合格素片的检出率高达97.33%。结论NIRS分析技术结合PLS算法建立的RGT素片硬度预测模型具有良好的模型性能与预测能力,为RGT素片硬度的无损检测提供了一种新方法。

大株红景天片对大鼠急性心肌缺血的影响及机制研究

目的考察大株红景天片抗心肌缺血的药效作用及其相关作用机制。方法采用冠脉结扎致大鼠心肌缺血模型,测定大株红景天片对缺血大鼠血清肌酸激酶(CK)、肌酸激酶同工酶(CK-MB)、丙氨酸氨基转移酶(ALT)、天门冬氨酸氨基转移酶(AST)及心肌组织B-raf、ras、p-ERK1/2蛋白的表达。结果大株红景天片对冠脉结扎引起大鼠血清AST、ALT、CK、CK-MB高表达有明显抑制作用,对冠脉结扎引起的大鼠心肌组织蛋白B-raf、Ras、p-ERK1/2表达有明显抑制作用,与模型组比较有显著性差异。结论大株红景天片对大鼠冠脉结扎引起的心肌缺血有一定的对抗作用,其作用机制可能跟降低血清AST、ALT、CK、CK-MB及心肌组织B-raf、ras、p-ERK1/2的高表达有关。