大环内酯类免疫抑制剂研究进展

大环内酯类免疫抑制剂是一组新的具有大环内酯结构的免疫抑制剂 ,经体内外研究证明具有明显的免疫抑制作用 ,其中包括他克莫司、子囊霉素及其衍生物SDZASM981、西罗莫司等 ,不仅可内服还可外用 ,故对一些皮肤病如异位性皮炎、银屑病、坏疽性脓皮病及扁平苔癣等均有效 ,本文综述其作用机制。

新型大环内酯类免疫抑制剂-西罗莫司

目的:综述新型大环内酯类免疫抑制剂西罗莫司的相关药学资料,为进一步了解西罗莫司提供参考。方法:通过查阅相关文献,并在此基础上对西罗莫司的化学结构、理化性质、免疫抑制作用机理、药代动力学、药效学、临床疗效、用法用量和血药浓度监测以及不良反应等方面进行综述。结论:西罗莫司为毒性较小的有潜力的新型强效免疫抑制剂,为移植者提供了一种新的治疗替代方法。

大环内酯类免疫抑制剂在皮肤科的研究与应用

大环内酯类免疫抑制剂是一组新的具有大环内酯结构的免疫抑制剂,经体内外研究证明该类药物具有明显的免疫抑制作用,其中包括他克莫司、子囊霉素及其衍生物匹美克莫司、西罗莫司等,不仅可内服还可外用,故对一些皮肤病如特应性皮炎、银屑病、坏疽性脓皮病、扁平苔藓、接触性皮炎和斑秃等均有一定疗效,该文介绍其作用机制、临床前和临床应用研究进展。

两种新型大环内酯类免疫抑制剂

简要介绍新型大环内酯类免疫抑制剂藤霉素（ＦＫ－５０６）和雷帕霉素的研究与开发、生物理化性质、作用机理、药理和临床试验的进展。

钙调磷酸酶类免疫抑制剂大鼠模型尿液中尿酸、肌酐及葡萄糖的变化

目的观察尿量及尿液尿酸(UA)、肌酐(Cr)、葡萄糖(Glu)含量在肾移植术后首剂治疗剂量钙调磷酸酶类免疫抑制剂大鼠模型中的变化。方法将SD大鼠24只随机分为对照组、环孢素A(CsA)组、他克莫司(FK506)组和FK506+地尔硫卓(Dil)组,每组6只。其中CsA剂量为25 mg.kg-1.d-1、FK506剂量为0.8 mg.kg-1.d-1、Dil剂量为8 mg.kg-1.d-1。用药4周后建立起各组大鼠模型。观察实验2周及4周时各组大鼠的尿量,并检测尿液UA、Cr、Glu含量。结果实验2周时,CsA组尿量明显多于其他3组(P<0.05);实验4周时,4组尿量差异均无统计学意义(P>0.05)。实验2周及4周各组之间尿UA含量差异均无统计学意义(P>0.05)。实验2周时,FK506组尿Cr含量高于对照组和CsA组(P<0.05),但与FK506+Dil组差异无统计学意义(P>0.05)。实验4周时,CsA组、FK506组和FK506+Dil组尿Cr含量均明显低于对照组(P<0.05)。实验2周及实验4周时,CsA组的尿Glu含量明显高于其他3组(P<0.05)。结论治疗剂量的钙调磷酸酶类免疫抑制剂可致大鼠尿Cr及Glu代谢紊乱。

核苷类药物联合免疫抑制剂治疗中国乙型肝炎病毒相关性肾小球肾炎患者疗效的Meta分析

目的探讨核苷类药物联合免疫抑制剂应用于中国乙型肝炎病毒相关性肾小球肾炎(hepatitis B virus associated glomerulone nephritis,HBV-GN)患者的疗效情况。方法计算机检索PubMed、The Cochrance Central Rigster of Controlled Trials、OVID、Embase英文数据库以及中国期刊全文数据库(CNKI)、中国生物医学文献数据库(CBM)、万方数据库(WanFang Data)、中国科技期刊数据库(VIP)中有关于核苷类药物联合免疫抑制剂治疗中国HBV-GN患者疗效的随机对照试验,筛选和提取资料后进行偏倚风险评价,采用Revman5.3软件进行Meta分析。结果纳入11篇随机对照试验,中国HBV-GN患者共643例,包括试验组331例,对照组312例。Meta分析结果显示试验组的有效率、24 h尿蛋白定量、血浆白蛋白、谷丙转氨酶、谷草转氨酶改善情况优于对照组(P<0.00001或P<0.05),血肌酐2组对比差异无统计学意义(P>0.05)。结论核苷类药物联合免疫抑制剂治疗中国HBV-GN患者有一定的积极意义。

免疫抑制剂F904的免疫抑制作用

新免疫抑制剂 F90 4是吸水链霉菌 (Streptomyceshygroscopicus) FC90 4产生的三烯大环内酯化合物 ,化学结构研究证实它与新型强效免疫抑制剂西罗莫司 (sirolimus,rapamycin)同质。体外免疫学试验显示F90 4能抑制 PHA诱导的 T淋巴细胞转化 ,抑制作用较环孢素 (Cs A)强约 10 0倍 ,IC5 0 <0 .1nmol/ L;抑制Con A诱导的 T淋巴细胞转化 ,抑制作用同 Cs A相当 ,IC5 0 1～ 10 nmol/ L;F90 4还能抑制 L PS诱导的 Ca2 +不依赖的 B细胞转化 ,IC5 0 1nmol/ L,Cs A的抑制作用则极其微弱。F90 4腹腔注射给药能显著抑制鼠迟发型超敏反应 ,ED5 0 2 mg/ kg,至少比 Cs A强 15倍 ;使鼠胸腺明显萎缩 ED5 0 0 .3mg/ kg,比 Cs A强 10 0倍 ;显著抑制鼠局部移植物抗宿主反应 ED5 0 3mg/ kg,至少比 Cs A强 10倍。结果提示 F90 4是优于 Cs

联合免疫抑制疗法治疗类肿瘤型舍格伦综合征的疗效研究

目的 :评价联合免疫抑制疗法在治疗类肿瘤型舍格伦综合征中的临床应用。方法 :临床表现为类肿瘤型的舍格伦综合征患者共 2 2名。免疫抑制剂选用的是强的松和氯喹。根据临床表现 ,将治疗效果分为优、良、差 3级。结果 :强的松和氯喹联合治疗类肿瘤型舍格伦综合征的总有效率可达 95 .5 %。结论

免疫抑制剂SIIA9268A的研究.Ⅱ.结构鉴定

在筛选免疫抑制剂的过程中，得到具有免疫抑制剂活性的化合物ＳＩＩＡ９２６８Ａ，经理化性质和光谱分析（ＩＲ、ＵＶ、１Ｈ－ＮＭＲ、１３Ｃ－ＮＭＲ、ＡＰＴ、１Ｈ－１ＨＣＯＳＹＮＭＲ、１３Ｃ－１ＨＣＯＳＹＮＭＲ、ＥＩ－ＭＳ），得知该化合物属于新型大环内酯类，与ｒａｐａｍｙｃｉｎ同质。

器官移植免疫抑制剂临床应用技术规范(2019版)

为了进一步规范器官移植免疫抑制剂的临床应用,中华医学会器官移植学分会组织全国31家移植中心的器官移植专家,从器官移植免疫诱导药物应用技术规范、器官移植维持期免疫抑制剂应用技术规范、器官移植常用免疫抑制方案技术规范、器官移植免疫抑制剂血药浓度监测技术规范、器官移植药物性肝肾损伤治疗技术规范等方面,制订本规范,以帮助器官移植工作者规范和优化器官移植免疫抑制剂的临床应用。

微生物来源的免疫抑制剂的研究进展

当人体的脏器出现功能不全时,最简单的挽救方法是从体外补充这些功能,但是要达到不破坏体内的平衡来完全替代具有复杂代谢功能的各种脏器是很困难的.在目前的情况下,有效地治疗手段只有进行脏器移植.

大剂量免疫球蛋白联合糖皮质激素和免疫抑制剂治疗重症大疱性皮肤病的临床研究

目的观察大剂量免疫球蛋白联合糖皮质激素治疗和免疫抑制剂治疗重症大疱性皮肤病的临床效果。方法重症大疱性皮肤病患者合剂采用大剂量免疫球蛋白联合糖皮质激素和免疫抑制剂治疗(A组,32例)与糖皮质激素和免疫抑制剂治疗(B组,29例),对比分析两组患者的临床效果、起效时间、皮损明显消退时间和住院时间。结果两组患者的临床效果、起效时间、皮损明显消退时间和住院时间间差别均有显著性意义(P<0.05)。结论大剂量免疫球蛋白联合糖皮质激素和免疫抑制剂较单纯应用糖皮质激素和免疫抑制剂治疗重症大疱性皮肤病起效快、临床疗效好。

大环内酯类抗菌药物和钙通道阻滞剂联合使用有导致血压过低的风险

目的：大环内酯类抗菌药物如克拉霉素、红霉素，可通过抑制细胞色素P450同工酶3A4而增强钙通道阻滞剂的药理作用。本文拟对大环内酯类抗菌药物与钙通道阻滞剂联合用药致低血压发生的风险进行评估。方法：该研究纳入了1994年4月1日到2009年3月31日间入院应用钙通道阻滞剂治疗的66岁以上的老年患者。这些患者中包括那些因低血压或休克而送往医院救治的患者。评估采用配对的分析方法，对患者用药情况进行对照研究。结果：在7100个接受钙通道阻滞剂治疗后因低血压住院的病人中．有176个病人给予了大环内酯类抗菌药物。红霉素与低血压发生率关系最为紧密（OR值为58．95％Cl为23～150），其次是克拉霉素（OR值为37．95％CI为23～61）。阿奇霉素与低血压的发生率无直接关系（OR值为1.5，95％CI为0.8～2.8）。该研究在对病人只接受了二氢吡啶钙通道阻滞剂治疗的分层分析中也发现了类似的结果。结论：在接受钙通道阻滞剂治疗的老年病患中．红霉素或克拉霉素的使用导致患者发生低血压及休克的风险增加。所以当使用钙通道阻滞剂的病人须联用大环内酯类抗菌药物治疗时．建议应优先考虑阿奇霉素。

微生物来源的免疫抑制剂研究进展

免疫抑制治疗是免疫治疗的重要组成部分。免疫抑制治疗所使用的免疫抑制剂的发展始于1959年Calne和Eukcoki分别报道6-巯基嘌呤使狗移植肾存活时间延长,至今其发展过程可分为四个阶段。第一阶段,从20世纪60年代初开始,其特点是利用全身X线照射和细胞毒药物如环磷酰胺和硫唑嘌呤等,杀伤体内迅速分裂的细胞,达到抑制免疫反应的目的;第二阶段。

强效免疫抑制剂——雷帕霉素

雷帕霉素(Rapamycin)是由吸水链霉菌产生的具有抗真菌、抗肿瘤、抗增殖作用的强效免疫抑制剂。它的部分化学结构虽有与大环内酯类免疫抑制剂FK506(富士菌素)相似,但它是一种新的含氮的三烯大环内酯类化台物。雷帕霉素在动物器官移植抗排斥作用上的效果比现行临床应用的强效十一环肽环孢素作用强100—150倍,并且毒副作用比环孢素小。 本文概述雷帕霉素由抗真菌抗生素发展为免疫抑制剂的历史。介绍产生菌的特征。

免疫抑制剂——风湿病治疗常用药

在风湿免疫病治疗中,医生常常会用到一类药,叫做'免疫抑制剂'。顾名思义,免疫抑制剂可以降低人体免疫力,那究竟什么情况下我们需要降低免疫力?免疫抑制剂会不会对人体造成很大伤害?常用的免疫抑制剂有哪些?它们都有什么副作用?免疫力并非越高越好免疫力是人体自身的防御机制,是人体识别和消灭外来侵入的任何异物(病毒、细菌等),处理衰老、损伤、死亡、变性的自身细胞,