大环类HDAC抑制剂研究进展

组蛋白去乙酰化酶(Histone deacetylase,HDAC)是控制表观遗传修饰的重要酶,它的异常表达与癌症等疾病密切相关。通过对大环类HDAC抑制剂的来源和环的大小进行分类,对它们结构和生物活性等方面进行总结。

丁二烯为原料合成大环类香料

丁二烯是石油催化裂解副产的碳四馏分中最重要的C4烯烃，它可自碳四馏分往萃取分离获得，也可由丁烷和丁烯脱氢制得。丁二烯最重要的用途是用于合成橡胶。另一重要用途是先直接三聚成为环十二碳三烯，再经控制性选择加氢成为环十二碳单烯，如经彻底加氢则成为环十烷，后者经催化氧化得到环十二醇，如若继之催化脱氢便成为环十二酮。制得一系列更富利用价值的中间体。

大环类酯类抗生素联合支气管扩张剂和皮质激素吸入治疗MP感染引发小儿哮喘的临床效果观察

目的探讨肺炎支原体(MP)感染引发小儿哮喘采用大环内脂类抗生素(阿奇霉素)联合支气管扩张剂和糖皮质激素治疗的临床效果。方法随机将2011年7月至2014年4月收治的98例MP感染致哮喘患儿分为研究组和对照组各49例。研究组采用阿奇霉素联合β2受体兴奋剂和糖皮质激素进行治疗,对照组采用阿奇霉素联合β2受体兴奋剂进行治疗。观察并记录两组患儿咳嗽消失时间、最大峰流速、治疗3 d后临床症状表现(发热、肺部炎症、肺部啰音、肺部哮鸣音、间质性肺炎、支气管肺炎)发生率的变化情况、平均住院时间、复发率、MP-Ig M抗体、复发时间等指标。结果治疗3 d后研究组患儿的发热、肺部啰音、肺部哮鸣音发生率均显著的低于对照组(P<0.05);咳嗽消失时间、住院时间显著短于对照组,最大峰流速显著高于对照组,复发出现的时间显著长于对照组,且以上差异均具有统计学意义(P<0.05);复发率、MP-Ig M抗体阳性率均高于对照组,但差异无显著性(P>0.05)。研究组的疗效分布显著的优于对照组(P<0.05),研究组的总有效率89.80%高于对照组但差异无显著性(P>0.05)。结论 MP感染引发小儿哮喘采用大阿奇霉素联合β2受体兴奋剂和糖皮质激素治疗对于缓解患儿的临床症状、提高治疗效果具有积极的作用。

大环内脂类药物联合糖皮质激素治疗无局部解剖结构异常的慢性鼻-鼻窦炎

慢性鼻炎是鼻黏膜及黏膜下层的慢性炎症,慢性鼻窦炎为鼻窦的慢性化脓性炎症,慢性鼻炎与鼻窦炎同时存在称为慢性鼻-鼻窦炎（CRS）,CRS是涉及鼻腔和一个或多个鼻窦黏膜的炎性病变,疾病的病因病机复杂,变态反应、免疫缺陷等系统性宿主因素、甲泡、中鼻甲反向弯曲等局部性宿主因素和病原微生物、有害化学物等环境因素等均可导致CRS的发生。《慢性鼻-鼻窦炎诊断和治疗指南》指出CRS治疗首选方案为药物治疗,CRS治疗主要目标为抗炎,

确诊小儿支原体肺炎前用大环内脂类药物治疗观察

目的：探讨小儿肺炎支原体肺炎确诊前先用大环内脂类药物临床治疗的疗效。方法：对就诊时未明确病原体的46肺炎患儿先用大环内脂类药物治疗，给予阿奇霉素5～10mg／（kg·d）或红霉素25mg／（kg·d）静脉用药。经检测肺炎支原体抗体（MP-IgM）阳性的32例，继续用阿奇霉素治疗（疗程满7～10d后改13服，吃3d停4d）3～4周；并设确诊的肺炎支原体肺炎30例为对照组。结果：肺炎支原体肺炎确诊前先用大环内脂类药物治疗，比确诊后再换用大环内脂类抗生素治疗在发热、咳嗽、肺部体征改善、消失方面均有显著效果，两组治愈率经统计学处理后进行比较，差异有统计学意义（P〈0．05）；而普通肺炎患儿也未出现病情恶化，同期治愈。结论：肺炎支原体肺炎未确诊时先用大环内脂类药物治疗的疗效满意，可缩短病程，减少并发症的发生，有较高的临床实用价值。

大环内脂类抗生素的临床疗效

目的：综述大环内脂类抗生素的特点及临床疗效。方法：参阅国内外文献结合工作实际，介绍该类抗生素的发展及其应用实例并进行评述。结果：报道该类抗生素随着新型半合成品种的问世，提高了耐酸性、生物利用度和抗菌活性，扩展了临床应用范围。结论：实践证明，大环内酯类抗生素是一类有效的抗菌药物，在临床上有着重要的实用价值。

芳炔类共轭大环化合物

芳炔类大环化合物是最近 10年来新兴的一种富碳共轭大环状分子 ,迅速发展到近 10 0种 ,可在光、电、磁、纳米等功能材料中得到广泛应用 ,引起了人们极大的兴趣 .对芳炔类大环化合物的研究 ,特别是合成方法和性质进行了综述 。

应用大环内脂类抗生素治疗儿童支原体感染

肺炎支原体是常见下呼吸道感染致病原,还可引起多种肺外并发症。近年我国儿童支原体感染发病率上升,并发症多种多样,已经引起儿科医生的重视。大环内脂类抗生素是治疗支原体感染的首选药物。阿齐霉素因其多种优势在国内外广泛应用。目前支原体感染治疗方案不统一,但疗效尚满意。我科治疗经验是急性期采用静脉用药,缓解期改为口服,总疗程达到3周以上,同时我们发现克林霉素磷酸酯类药物对轻症疗效较好,副作用少。

大环二氢沉香呋喃吡啶类生物碱的结构及活性

本文简要评述了近年来源于卫矛科植物中结构新颖的90个大环二氢沉香呋喃倍半萜吡啶类生物碱的结构类型,以及抗HIV及杀虫等生物活性。参考文献46篇。

大环内酯类抗菌药物的研究进展及兽医临床应用

新一代大环内酯类抗菌药物的开发利用及其兽医专用药物、剂型的出现,大大拓展了此类药物在兽医临床的应用范围,提高了这类药物在抗感染治疗中的地位。从其作用机理、抗菌谱与抗菌活性、药物动力学特征、临床研究进展、兽医临床应用、药物配伍禁忌、耐药性及不良反应等方面,综述了近年来大环内酯类药物的研究进展及其在兽医临床应用。

大环内脂类药物的合理应用

大环内脂类药物主要是由链霉菌培养液中提取或经半合成制得的一类碱性抗生素．在分子中有一个14-16元的内脂环结构而得名，其代表品种为红霉素，红霉素等沿用大环内脂类已广泛应用于呼吸道、皮肤软组织等感染，疗效肯定．无严重不良反应。但沿用大环内脂类也存在一些不足之处，如口服吸收不全、应用剂量较大、不良反应多见、抗菌谱相对窄。

兽医抗感染药物的合理应用(二)——大环内脂类药物的合理应用

一、大环内脂类药物的概述与分类 大环内脂类药物主要是由链霉菌培养液中提取或经半合成制得的一类碱性抗生素。

浅谈大环内酯类药物治疗慢性阻塞性肺疾病的研究进展

慢性阻塞性肺病(COPD)是一种死亡率很高的疾病,其发病原因多种多样,临床治疗棘手,采取常规治疗方法虽然可收到一定的治疗效果,但仍然不令人满意。大环类脂类抗生素在COPD治疗中已经运用多年,虽然其明确的治疗作用仍然需要深入研究,但不可否认,其可在COPD患者中生效,改善患者的临床症状,提升基本疗效。因此,国内外均不乏研究者对其进行研究,而对大环内酯类药物治疗COPD的研究进行总结,可明确大环类脂类药物在COPD中的应用现状,并明确未来的研究方向,因而具有一定的临床价值。

大环内脂类药物对哮喘大鼠肺组织窖蛋白-1、细胞增殖核抗原和Bax表达的影响

目的研究大环内脂类药物对哮喘大鼠肺组织窖蛋白-1(caveolin-1,Cav-1)、细胞增殖核抗原(PCNA)和Bax表达的影响,以及Cav-1与PCNA、Bax表达的关系。方法以卵蛋白致敏制作大鼠哮喘模型,将大鼠分为5组:对照组、哮喘模型组、干预组A1(红霉素)、干预组A2(地塞米松)及干预组A3(红霉素+地塞米松)。应用量子点免疫荧光组织化学方法对Cav-1、PCNA和Bax蛋白表达进行定量检测。结果模型组Cav-1蛋白表达与其他各组相比均显著下降(P<0.01),干预组A3上调Cav-1蛋白表达的效果显著优于干预组A1、A2(P<0.01)。模型组与其他各组分别相比,PCNA蛋白阳性表达均显著增加(P=0.001);干预组A3与对照组相比,PCNA蛋白阳性表达显著降低(P=0.006)。干预组A1、A2、A3分别与对照组、模型组相比,Bax蛋白阳性表达的差异均有统计学意义(P=0.001),但干预组A1、A2、A3之间分别相比,差异均无统计学意义(P﹥0.05)。Cav-1蛋白与PCNA蛋白表达之间呈显著负相关(r=-0.803,P=0.001);Cav-1和Bax蛋白表达之间呈显著正相关(r=0.837,P=0.001)。结论大环内脂类药物可单用或协同糖皮质激素通过上调肺组织Cav-1的表达来促进细胞凋亡和抑制增殖而发挥抗炎作用。

葡萄球菌属对大环内脂类药物及克林霉素诱导型耐药研究

研究感染葡萄球菌患者对于克拉霉素以及大环内酯类药物不同那样表情及诱导型克林霉素耐药的发生率。方法:使用琼脂扩散法检测,使用头孢西丁纸片扩散法对甲氧西林葡萄球菌诱导性耐药表型进行检测。结果:在接受检查的308种葡萄球菌中,其中有162种对克林霉素以及红霉素产生耐药,呈现出结构型耐药:109名患者对克林霉素以及红霉素敏感,但是实际上呈现出阳性即为诱导型耐药,整个比例为27.92%。49名患者对红霉素耐药克林霉素敏感,呈现出ms型。结论:在临床中对克拉霉素敏感的菌株容易出现诱导性耐药,应当进一步进行实验,在进一步实验完成后将结果告知临床,避免临床出现治疗错误。

大环内脂类抗生素在呼吸系统中疾病中的抗炎作用

大环内酯类抗生素除具有较好的抗菌作用外，还有增强人体免疫力、改善细菌的耐药性、促进胃肠蠕动等独特作用，本文就针对其在呼吸系统中的抗炎作用对其做一个综述。

大环内酯类抗生素用于哮喘治疗的研究

支气管哮喘作为临床最常见的慢性病之一,严重威胁着人们的健康。大环内酯类抗生素除具有抗感染作用外,还可通过膜稳定作用以及抗炎机制减轻哮喘症状并降低气道高反应性,同时可通过抑制气道粘液分泌等非抗菌作用,有效地减少哮喘的反复发作。这类抗生素主要是通过抑制炎性细胞和炎性细胞因子的作用对抗哮喘的气道炎症;对肺炎衣原体、肺炎支原体所致的持续和潜在哮喘也有一定的治疗作用。

小剂量大环内酯类药物对支气管扩张维持治疗新进展

支气管扩张症是一种支气管壁的持久性扩张性变形,并具有不可逆性。通过统计发现,支气管扩张症在我国属于常见病的一种,并且目前也没有十分有效的治疗方法。根据医疗人员的不断研究发现,大环内脂类药物(MA)除了能够达到抗菌作用,还能起到免疫调节和抗炎的作用。随着多项大型临床试验研究的开展,我们发现在治疗囊性纤维病、弥漫性泛支气管炎、支气管哮喘等慢性呼吸道疾病时,让患者长期服用小剂量大环内脂类抗生素能达到较好的治疗效果,因此越来也多的医疗人员开始对大环内脂类药物进行临床研究。所以,本文将小剂量大环内酯类药物对支气管扩张维持治疗新进展进行综述。

并非抗菌素的大环内脂类药物——他克莫司

他克莫司又称大环哌南、普乐可复。它属于大环内脂类药物,是大环内脂类＂家族＂的成员之一,但它又不同于大环内脂类＂家族＂的其他成员,如红霉素、罗红霉素、阿奇霉素等,并非是抗菌素,也不具有抗菌作用,而是一种免疫抑制剂。药理学研究表明,