大蒜阿霍烯抗胃癌的作用及分子机制

目的:探讨大蒜阿霍烯对胃癌细胞MGC-803的作用及相关分子机制。方法:终浓度分别为0、1、5、25和125μmol/L大蒜阿霍烯作用于细胞MGC-80324 h、48 h和72 h,各设3复孔,MTS法检测细胞增殖活性,JC-1和Hoechst染色法观察线粒体膜电位和核型改变,LDH释放法检测细胞毒性,流式法分析细胞的凋亡和周期改变,RT-qPCR和Western blot检测P53、Caspase-3、RAS、ERK、BCL-2、AKT、mTOR、PI3K基因的表达,同时,取4周龄雄性BALB/C鼠随机分成5组,20只/组,腹股沟皮下接种胃癌细胞MGC-803,2 d后各组分别经皮下注射浓度为0μmol/L、1μmol/L、5μmol/L、25μmol/L、125μmol/L的大蒜阿霍烯,0.1 ml/次,隔天注射一次,并于首次注射肿瘤细胞的第20日每组杀10只,取瘤组织,称重。记录剩余小鼠的存活期,观察大蒜阿霍烯对荷瘤小鼠胃癌生长及生存期的影响。结果:大蒜阿霍烯可明显抑制MGC-803细胞增殖活性,诱导细胞凋亡(P<0.01),显著上调P53、Caspase-3、BAX基因的转录和表达水平,抑制基因RAS、ERK1、BCL-2、AKT、mTOR和PI3K的表达(P<0.01),显著抑制小鼠胃癌移植瘤生长,并延长荷瘤小鼠存活期(P<0.01)。结论:大蒜阿霍烯对胃癌有治疗作用,可通过调节PI3K-AKT-mTOR、RAS-RAF-MEK-ERK信号通路而抑制胃癌细胞增殖,诱导细胞凋亡。

大蒜素衍生物烯丙基半胱氨酸壳寡糖亚微球的制备及其理化性质、体外释药特点和质量稳定性的考察

采用离子胶凝法制备了烯丙基半胱氨酸壳寡糖亚微球,以包封率和粒径为指标考察亚微球的处方和制备工艺,并对所制备的亚微球的理化性质、体外释药特点及质量稳定性进行研究。

大蒜素对鲤鱼免疫力的影响

该试验旨在研究不同水平的大蒜素(ALLITRIDE,二烯丙基硫代亚磺酸酯或二烯丙基二硫醚C_(6)H_(10)S_(2O))对鲤(Cyprinus carpio)机体免疫力的影响。试验选择600尾健康无病、体重相近的鲤随机分成4个处理组,每组150尾。各组分别饲喂添加含有0mg/kg(对照组)、50mg/kg(50mg/kg大蒜素组)、100mg/kg(100mg/kg大蒜素组)、200mg/kg(200mg/kg大蒜素组)大蒜素的试验饵料。试验周期为56d。试验结束,采集各组鲤血液,检测各组血清中免疫指标。结果表明,和对照组比较,在鲤生产中使用100mg/kg和200mg/kg的大蒜素可以显著提高血清中免疫球蛋白M的水平(P<0.05);添加100mg/kg的大蒜素可以显著降低鲤血清中白细胞介素-6水平(P<0.05);大蒜素对鲤血清中肿瘤坏死因子-α及补体水平产生显著性的影响(P>0.05)。研究表明,在鲤的养殖中使用适量的大蒜素可以提高血清中免疫球蛋白水平,降低促炎因子水平,且大蒜素的最适添加水平为100mg/kg。

大蒜含硫化合物统一命名的探讨

阐述了目前与大蒜相关的含硫有机化合物命名混乱的现象。依据大蒜在加工过程中各种产物的生成机制,明确这些产物的化学结构,再比对国外文献,对这些化合物的科学统一命名进行探讨,以期望帮助读者和初次从事有关大蒜研究的工作人员能够进行准确识别。

大蒜素二烯丙基三硫醚微乳的制备及其对肿瘤细胞增殖与迁移的影响

目的制备大蒜素二烯丙基三硫醚(DATS)微乳(DATS-MEs),评价该微乳载药系统对肿瘤细胞增殖和迁移能力的影响。方法以HS15为乳化剂,PEG400为助乳化剂,DATS作为油相,水滴定法制备DATS水包油微乳;采用四甲基偶氮唑蓝(MTT)法,评价DATS-MEs对小鼠Lewis肺癌(LLC)细胞及小鼠黑色素瘤B16BL6细胞体外增殖的影响;采用划痕实验评价DATS-MEs对LLC细胞及B16BL6细胞体外水平移行能力的影响。结果制备的DATS-MEs稳定,外观澄清透明,分散良好;粒径为(16.72±0.22)nm,多分散系数为0.03±0.01,Zeta电位为(-4.98±0.11)m V,DATS在微乳中的包封率为82.89%,载药量为6.28%,在水中的溶解度与裸药组相比增加了约2 367倍。10、30、50μmol/L的DATS-MEs与大蒜素裸药均能有效抑制LLC细胞和B16BL6细胞的增殖及迁移,并且具有剂量依赖性,其中DATS-MEs的药效强于DATS裸药。结论将DATS制成微乳,可提高其稳定性,可以有效解决DATS在水中溶解性差的问题,对LLC细胞及小鼠黑色素瘤B16BL6细胞具有较好的增殖抑制能力及迁移抑制能力,具有更好的抗肿瘤增殖及转移的潜力。

A New Disulfide from Garlic

从大蒜 (AlliumsativumL .)环己烷提取物中分得了一个新的二硫化物 :E 丙烯醛基烯丙基二硫化物 (1) ;两个新的阿霍烯类化合物 :E 4,5 ,9 三硫 1,7,11 三烯 9,9 二氧化物 (2 ) ,Z 2 ,3,7 三硫 4,9 二烯 7 氧化物 (3) 。