大麦芽碱盐酸盐通过诱导凋亡抑制Hela细胞的恶性行为

目的研究大麦芽碱盐酸盐对Hela细胞的抑制作用及作用机制。方法使用MTT法、平板克隆来检测Hela细胞的增殖能力,用划痕实验、transwell实验来检测Hela细胞的迁移能力,使用凋亡与坏死检测试剂盒来检测大麦芽碱盐酸盐能否诱导Hela细胞出现凋亡,使用蛋白免疫印迹法来检测Hela细胞中Bax、Bcl-2和Caspase3蛋白水平的表达。结果大麦芽碱盐酸盐可呈剂量依赖性抑制Hela细胞的增殖和迁移,诱导Hela细胞凋亡;经大麦芽碱盐酸盐处理后Hela细胞中Bcl-2呈下调趋势,Bax和Caspase3呈上调趋势,且有剂量依赖性。结论大麦芽碱盐酸盐可抑制Hela细胞的增殖和迁移,且通过上调Bax、Caspase3和下调Bcl-2的表达来诱导该细胞凋亡。

HPLC法测定唐古特乌头中大麦芽碱的含量

唐古特乌头（Hera Aconiti Tangutici）。为毛茛科植物甘青乌头（唐古特乌头）Aconhum tanguticum（Maxim．）Stapf和船盔乌头Aconitum naviculare（Bruhl）Stapf的干燥全草。夏末秋初开花期连根采挖，除去杂质，阴干。本品性凉，味苦，具有清热解毒，生肌收口，燥湿之功效。

大麦芽碱对高催乳素血症大鼠泌乳素分泌的抑制作用

目的研究大麦芽碱对高催乳素血症大鼠泌乳素(PRL)分泌的抑制作用。方法 48只大鼠随机分为正常组、模型组、溴隐亭组(0. 45 mg/kg)及大麦芽碱高、中、低剂量组(20、10、5 mg/kg),每组8只,给药21 d后,Western blot法检测垂体PRL、DRD2、DAT、c AMP、P-CREB表达。另取大鼠垂体瘤MMQ细胞,大麦芽碱(0、1、2、4、8 mg/m L)处理后检测其PRL表达。结果与模型组比较,大麦芽碱中、高剂量组能显著降低PRL表达(P <0. 05,P <0. 01),升高P-CREB表达(P <0. 01)。同时,0. 1 mg/m L大麦芽碱处理12、72 h或0. 2、0. 4 mg/m L大麦芽碱处理72 h后,均能抑制PRL分泌,与正常组比较有显著差异(P <0. 01)。结论大麦芽碱对高催乳素血症大鼠泌乳素分泌有显著抑制作用,其机制可能与调节DRD2介导的c AMP/PKA/CREB信号通路蛋白表达有关。

雀梅藤中大麦芽碱含量测定方法学考察

目的:建立雀梅藤中大麦芽碱含量测定方法学且优化其提取工艺。方法:HPLC法,色谱柱为JADE-PAK■KM-C_(18)(250 mm×4.6 mm,5μm),流动相为甲醇-0.02 mol·ml^(-1)磷酸二氢钾(10%磷酸调节pH至2)(10∶90),流速为1.0 ml·min^(-1),检测波长为220 nm,柱温为30℃,进样量为10μl。采用正交试验L_(9)(3^(4))对溶媒、溶剂量、氨水量及提取时间等因素进行考察,以大麦芽碱含量作为评价指标,优化其提取工艺并进行验证。结果:大麦芽碱在0.0250~0.9500 mg·ml^(-1)浓度范围内线性良好(r=0.9997),精密度、重复性较好(RSD<2%),平均回收率为100.8%(RSD=1.96%,n=6)。优化后雀梅藤大麦芽碱最佳提取工艺为100 ml氯仿、1.5 ml氨水、提取15 min,验证试验表明大麦芽碱的平均含量为1.1729 mg·g^(-1)(RSD=0.79%,n=3)。结论:所优化的提取工艺稳定可靠,所建方法学简便、准确、高效,可用于雀梅藤的质量控制。

毛细管电泳-电化学发光法分离检测麦芽中大麦芽碱

根据大麦芽碱具有增强[Ru(bpy)_3^(2+)]电化学发光信号的作用,建立了毛细管电泳-电化学发光快速分离检测麦芽中大麦芽碱的方法。考察了检测电位、[Ru(bpy)_3^(2+)]浓度、PBS缓冲液的pH值、毛细管电泳(capillary electrophoresis,CE)运行缓冲液的浓度和pH值、进样时间和电压及CE分离电压等试验条件对大麦芽碱检测的影响。得到最佳分离检测条件:分离电压13 k V,分离缓冲液浓度10 mmol/L,pH值6. 5,进样时间10 s,检测电位1. 16 V,检测池缓冲液浓度60 mmol/L,pH值8. 0,Ru(bpy)_3^(2+)浓度5 mmol/L。在此条件下,大麦芽碱含量的线性范围为5 000. 00～100 000. 00μg/L,检出限[性噪比(S/N=3)]为60. 00μg/L。对样品进行检测,麦芽中大麦芽碱的含量为(0. 239±0. 021) mg/g,电化学发光强度和迁移时间的RSD分别为1. 48%和2. 69%,样品的加标回收率为93. 71%～104. 31%。

大麦芽碱对B16细胞黑色素合成的影响及其机制研究

目的:探讨大麦芽碱对B16细胞黑色素合成过程的影响及其作用机制。方法:Western blot检测大麦芽碱(50,100,200μmol·L^(-1))处理B16细胞后TYR、TRP1、TRP2的表达,判断对黑色素合成过程的影响;通过PKA激动剂处理细胞,研究大麦芽碱对B16细胞黑色素合成过程的影响与cAMP/PKA/CREB/MITF信号通路的关系。结果:大麦芽碱(50,100,200μmol·L^(-1))可以抑制B16细胞黑色素组cAMP、PKA、P-CREB、MITF蛋白的表达,从而抑制黑色素合成过程中TYR、TRP1、TRP2的表达。结论:大麦芽碱可以抑制B16细胞黑色素的合成过程,其机制可能与抑制cAMP/PKA/CREB/MITF信号通路有关。

大麦芽碱的合成

对羟基苯乙酮经溴化制得α-溴代对羟基苯乙酮,与二甲胺水溶液缩合,再经锌汞齐还原羰基制得大麦芽碱,总收率约49%。

麦芽生物碱物质提取工艺优化及不同产地含量比较

目的优选麦芽中总生物碱提取工艺,建立大麦芽碱质量分数测定方法,为其生物碱部位进一步研究奠定基础。方法采用超声法提取麦芽总生物碱,用高效液相色谱法测定大麦芽碱质量分数;并以麦芽总生物碱和大麦芽碱质量分数为指标进行正交试验,优选出麦芽生物碱物质的最佳提取工艺。结果总生物碱的最佳提取方法为:用5倍量的体积分数80%甲醇,超声提取3次,每次45 min。不同产地的麦芽中生物碱质量分数差异很大,其中安徽亳州产的生麦芽中生物碱质量分数相对较高。结论建立的质量分数测定方法准确稳定、重复性好,优选的提取工艺合理。不同产地麦芽生物碱质量分数差异较大,需要制定规范的质量控制标准。

HPLC法测定藏药榜嘎中大麦芽碱的含量

目的：建立测定藏药榜嘎中大麦芽碱含量的方法。方法：采用高效液相色谱法。色谱柱为Gemini-NX C18,流动相为乙腈-0.25 mol/L乙酸铵溶液（氨水调pH至9.5）（梯度洗脱）,流速为1 ml/min,检测波长为230 nm,柱温为30℃,进样量为20μl。结果：大麦芽碱检测质量浓度线性范围为3.276-819μg/ml（r=0.999 5）;精密度、稳定性、重复性试验的RSD〈2%;加样回收率为96.21%-104.04%（RSD=1.23%,n=9）。结论：该方法操作简便、稳定、重复性好,可用于藏药榜嘎中大麦芽碱含量的测定。

盐酸大麦芽碱胶囊的制备工艺及质量控制研究

目的:以大麦芽碱盐酸盐为原料药,有效成分以大麦芽碱计,与辅料配伍,筛选处方及制备工艺,制备盐酸大麦芽碱胶囊。方法:以大麦芽碱盐酸盐原料药作为主药,采用单因素筛选法,优选出盐酸大麦芽碱胶囊的最佳制备处方及工艺,并用高效液相色谱法测定大麦芽碱盐酸盐的含量。结果:采用湿法制粒制备盐酸大麦芽碱胶囊,最终筛选出了盐酸大麦芽碱胶囊最佳制备处方及工艺为:原辅料配比(大麦芽碱盐酸盐:乳糖)=1:2,均过80目筛,混合均匀,以70%乙醇作为润湿剂,16目筛制粒,60℃干燥1 h,10目筛整粒,加入0.6%用量的硬脂酸镁进行总混,填充于1号胶囊壳;对盐酸大麦芽碱胶囊进行外观、水分、装量差异、崩解时限的检查均合格;含量测定结果显示盐酸大麦芽碱胶囊中,大麦芽碱盐酸盐的平均含量为67.5 mg/粒,相当于大麦芽碱55.6 mg/粒。结论:该制剂的处方及制备工艺稳定可靠,重复性好,质量可控。

高效液相色谱法测定大鼠血浆中大麦芽碱的研究

目的:利用高效液相色谱法(HPLC)建立大鼠血浆中大麦芽碱(Hordenine)浓度的测定方法。方法:色谱柱为Thermo Hypersil GOLD C18(250 mm×4.6 mm,5μm),保护柱为Thermo Hypersil GOLD C18(10 mm×4.6 mm,5μm),以酪胺(Tyramine)为内标,流动相为甲醇-0.05 mol·L-1磷酸二氢钾(三乙胺调节pH 7.10)(5∶95,V∶V),流速1.0 mL·min-1,等度洗脱,紫外检测波长226 nm,柱温25℃,进样量20μL,甲醇沉淀蛋白法处理血浆样品,取上清液进样分析检测。结果:大鼠血浆中大麦芽碱在6.25~800μg·mL-1的范围内呈良好的线性关系,回归方程为:Y=0.0056X+0.0169(r=0.9980),定量下限为6.25μg·mL-1。日内精密度在2.94%~8.15%之间,日间精密度在4.30%~7.23%之间,提取回收率大于80%,血浆样品稳定性符合生物样品方法学验证要求。结论:HPLC方法用途广、操作简便、速度快、重复性高、线性范围广、结果准确,可用于测定大鼠血浆中大麦芽碱的血药浓度。

甘青乌头的生物碱成分

从甘青乌头(Aconitum tanguticum,藏药名榜嘎-Herbi Aconiti Bonga)全草中分得异叶乌头碱(heteratisine,1)、苯甲酰异叶乌头碱(benzoylheteratisine,2)、阿替辛(atisine,3)、大麦芽碱(hordenine,4)和一新生物碱,称为唐乌碱(tanwusine,5)。

基于高泌乳素血症探讨麦芽总生物碱中几个单体化合物与多巴胺受体的作用

目的 基于高泌乳素血症探讨麦芽总生物碱中几个已知的浓度较高的组分即大麦芽碱、辛弗林、芦竹碱和多巴胺D1、D2受体感受器之间的相互作用机理,为进一步探索麦芽的药理作用提供理论基础。方法 选用能稳定表达多巴胺D1受体(DRD1)的中国仓鼠卵巢细胞的K1细胞株(CHO-K1),和能稳定性表达多巴胺D2受体(DRD2)的人胚肾细胞(HEK-293)为试验对象,用CCK-8试剂盒确定3种单体对2种细胞生存状态无不良影响后,采用分子对接法、竞争性受体配体结合实验对3个单体化合物与多巴胺受体的亲和力和调控作用进行研究。结果 大麦芽碱、辛弗林与DRD2间有较强亲和力,但均对DRD1无作用;大麦芽碱、辛弗林、芦竹碱与DRD2间有较强亲和力,且大麦芽碱、辛弗林对DRD2有显著激动作用。结论麦芽总生物碱的3个已知单体化合物中,大麦芽碱、辛弗林对DRD2有显著激动作用,3个单体均对DRD1无显著药理作用。

麦芽总生物碱颗粒制备工艺及其质量评价研究

目的筛选出麦芽总生物碱颗粒剂最优制备工艺及对所含大麦芽碱进行含量测定。方法用超声提取法提取麦芽总生物碱,采用正交实验优化颗粒剂处方,利用HPLC法测定大麦芽碱的含量。结果正交实验结果显示,最佳制备工艺为辅料配比(糊精∶乳糖∶MCC)=1∶2∶1、浸膏粉与辅料配比=1∶1、80%乙醇用量为15%;HPLC结果显示大麦芽碱在颗粒剂中平均含量为4.953mg/g。结论正交实验成功筛选出的麦芽总生物碱颗粒剂制备工艺,稳定可靠,质量可控。

HPLC法同时测定麦芽总碱提取物中生物碱及麦黄酮的含量

目的建立HPLC法同时测定麦芽总碱提取物中3种生物碱和1种黄酮类成分含量的方法。方法色谱柱:phenomenex■C18色谱柱(250 mm×4.6 mm,5μm);流动相:甲醇-0.1 mol·L^-1磷酸二氢钾溶液,梯度洗脱;流速:1.0 mL·min^-1;柱温:30℃;进样量:20μL;检测波长:276 nm。结果辛弗林、大麦芽碱、芦竹碱、麦黄酮质量浓度分别在5~250μg·mL^-1(r=0.9997),5~250μg·mL^-1(r=0.999 9),5~250μg·mL^-1(r=0.9996)范围内线性关系良好,精密度、稳定性、重复性及加样回收率的RSD均小于3%。结论该方法操作简便,稳定性、重复性好,可用于麦芽总碱提取物中辛弗林、大麦芽碱、芦竹碱、麦黄酮的含量测定。

回乳抑增颗粒指纹图谱及质量标准

目的建立回乳抑增颗粒的指纹图谱及质量标准。方法通过高效液相色谱法(HPLC)建立回乳抑增颗粒的指纹图谱,采用薄层色谱法对回乳抑增颗粒中夏枯草、浙贝母进行定性鉴别,应用HPLC对迷迭香酸、大麦芽碱进行定量测定,按《中华人民共和国药典》2015年版一部要求对回乳抑增颗粒项下指标,性状、粒度、干燥失重、溶化性等进行检测。结果薄层色谱斑点清晰,分离度良好,阴性样品无干扰;迷迭香酸浓度在18.0~450.8 mg·L-1范围内呈现良好的线性关系,r=0.999 9;大麦芽碱浓度在3.00~150.02 mg·L-1范围内呈现良好的线性关系,r=0.999 0,方法平均回收率分别为98.5%,96.9%。粒度检测,不能通过筛孔内径2.00 mm筛与能通过筛孔内径0.18 mm筛的共占10.48%,干燥失重平均水分2.85%,均能在5 min内溶化。建立了回乳抑增颗粒的指纹图谱,确定10个共有峰,相似度在0.963~0.998。结论定性定量的方法简便、结果准确、重复性好,所建标准可用于回乳抑增颗粒的质量控制。

水产加工

950508某些海藻及其食品中具药理活性的胺=Pharmacologically-active amines in so-me marine algae and algal food products[刊,英]/Barwell C J//ASFAI..—1994,24(9).—348具药理活性的胺(如组胺和大麦芽碱)在欧洲海藻中的含量通常较低,但在某些用作制胶原料的藻类中大量存在。

正交试验法优选麦芽最佳炮制工艺

目的:优选中药麦芽发芽炮制工艺。方法:以麦芽中总生物碱含量、大麦芽碱含量及淀粉酶活力为指标,在单因素试验基础上,通过正交试验考察浸泡时间、发芽温度、发芽湿度及每日洒水量对大麦发芽的影响。依次采用酸性染料比色法和高效液相色谱法测定总生物碱与大麦芽碱含量,DNS比色法测定淀粉酶活力。结果:优选出的麦芽最佳发芽工艺为:用水浸泡5h,发芽温度25℃,湿度70%,每日洒水量与大麦重量比为1∶1。结论:优选得到的炮制工艺稳定可行。

甘青乌头的HPLC指纹图谱研究

目的采用HPLC法研究8批甘青乌头药材的指纹图谱。方法采用Waters XbridgeTMC18色谱柱(250mm×4.6 mm,5μm),流动相为乙腈-40 mmol·L^(-1)乙酸铵缓冲液(氨水调p H10),检测波长230 nm,流速1 m L·min^(-1),柱温40℃。结果以15个共有峰为评价指标,8批样品中各共有峰的相对保留时间均<2%,相似度均>0.95。结论所用方法操作简便,精密度、稳定性和重复性均良好,可用于甘青乌头药材的质量控制。