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RGD和泊洛沙姆F127共修饰载多西紫杉醇脂质体的制备及体外抗卵巢癌的初步研究
被引量:
2
1
作者
马宁珠
王振霖
+1 位作者
张建国
齐娜
《中南药学》
CAS
2023年第5期1196-1202,共7页
目的制备精氨酸-甘氨酸-天冬氨酸三肽序列(RGD)和泊洛沙姆F127共修饰载多西紫杉醇脂质体(DTX-F127-RGD-LP)并研究其对卵巢癌体外抗肿瘤效应。方法采用薄膜水化法制备DTX-F127-RGD-LP,通过电镜测定其形态,并进行粒径、电位、包封率、载...
目的制备精氨酸-甘氨酸-天冬氨酸三肽序列(RGD)和泊洛沙姆F127共修饰载多西紫杉醇脂质体(DTX-F127-RGD-LP)并研究其对卵巢癌体外抗肿瘤效应。方法采用薄膜水化法制备DTX-F127-RGD-LP,通过电镜测定其形态,并进行粒径、电位、包封率、载药量等表征的测定及体外稳定性的考察;以香豆素6为荧光探针考察SKOV3细胞对修饰的脂质体的摄取情况,通过加入不同的内吞抑制剂研究修饰的脂质体的摄取机制;采用MTT法及结晶紫染色法考察修饰的脂质体对SKOV3细胞的毒性。结果DTX-F127-RGD-LP粒径为(107.2±0.67)nm,电位为-(19.7±0.4)mV,包封率为86.4%,载药量为2.7%,体外稳定性良好。RGD和泊洛沙姆F127修饰后显著增加SKOV3细胞对脂质体的摄取量,DTX-F127-RGD-LP的内吞主要通过小窝蛋白、巨胞饮以及整合素蛋白途径摄取进入细胞。与未修饰的脂质体相比,DTX-F127-RGD-LP对SKOV3细胞毒性最大,结晶紫染色法的结果与MTT结果一致,经计算DTX-F127-RGD-LP的IC50值为0.039μg·mL^(-1)。结论DTX-F127-RGD-LP能显著增强体外卵巢癌细胞的摄取,提高体外抗卵巢癌效应。
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关键词
多西紫杉醇
泊洛沙姆F127
精
氨
酸
-甘
氨
酸
-
天冬氨酸三肽序列
卵巢癌
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职称材料
转铁蛋白与RGD共修饰脂质体用于脑胶质瘤靶向性研究
被引量:
7
2
作者
邵云
俞向荣
+2 位作者
吴一平
姚建社
羊正祥
《第三军医大学学报》
CAS
CSCD
北大核心
2014年第6期592-595,共4页
目的构建转铁蛋白与整合素受体精氨酸-甘氨酸-天冬氨酸(Arg-Gly-Asp,RGD)三肽序列共修饰脂质体,并对其脑胶质瘤靶向性进行初步研究。方法采用薄膜分散法制备RGD修饰脂质体,采用后插入法制备转铁蛋白与RGD共修饰脂质体,观察其形态、粒径...
目的构建转铁蛋白与整合素受体精氨酸-甘氨酸-天冬氨酸(Arg-Gly-Asp,RGD)三肽序列共修饰脂质体,并对其脑胶质瘤靶向性进行初步研究。方法采用薄膜分散法制备RGD修饰脂质体,采用后插入法制备转铁蛋白与RGD共修饰脂质体,观察其形态、粒径、电位。通过U87脑胶质瘤细胞摄取实验以及裸鼠脑组织离体成像实验考察脂质体的脑胶质瘤靶向性。结果所制备的双配体脂质体粒径在RGD/TF-LP为(120.0±8.5)nm,电位为(-5.00±1.15)mV。体外细胞摄取实验表明,U87脑胶质瘤细胞对共修饰脂质体的摄取效率分别是转铁蛋白修饰脂质体和RGD修饰脂质体的2.1倍和2.7倍。肿瘤球摄取实验以及裸鼠脑组织离体成像实验表明共修饰脂质体具有良好的肿瘤靶向性以及脑部肿瘤传递能力。结论转铁蛋白与RGD共修饰脂质体具有一定的脑胶质瘤靶向性,是一种潜在的脑胶质瘤给药系统。
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关键词
转铁蛋白
精
氨
酸
甘
氨
酸
天冬氨酸三肽序列
脂质体
脑胶质瘤
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职称材料
题名
RGD和泊洛沙姆F127共修饰载多西紫杉醇脂质体的制备及体外抗卵巢癌的初步研究
被引量:
2
1
作者
马宁珠
王振霖
张建国
齐娜
机构
桂林医学院药学院
南方医科大学中西医结合医院
出处
《中南药学》
CAS
2023年第5期1196-1202,共7页
基金
广西自然科学基金资助项目(No.2017GXNSFAA198061)。
文摘
目的制备精氨酸-甘氨酸-天冬氨酸三肽序列(RGD)和泊洛沙姆F127共修饰载多西紫杉醇脂质体(DTX-F127-RGD-LP)并研究其对卵巢癌体外抗肿瘤效应。方法采用薄膜水化法制备DTX-F127-RGD-LP,通过电镜测定其形态,并进行粒径、电位、包封率、载药量等表征的测定及体外稳定性的考察;以香豆素6为荧光探针考察SKOV3细胞对修饰的脂质体的摄取情况,通过加入不同的内吞抑制剂研究修饰的脂质体的摄取机制;采用MTT法及结晶紫染色法考察修饰的脂质体对SKOV3细胞的毒性。结果DTX-F127-RGD-LP粒径为(107.2±0.67)nm,电位为-(19.7±0.4)mV,包封率为86.4%,载药量为2.7%,体外稳定性良好。RGD和泊洛沙姆F127修饰后显著增加SKOV3细胞对脂质体的摄取量,DTX-F127-RGD-LP的内吞主要通过小窝蛋白、巨胞饮以及整合素蛋白途径摄取进入细胞。与未修饰的脂质体相比,DTX-F127-RGD-LP对SKOV3细胞毒性最大,结晶紫染色法的结果与MTT结果一致,经计算DTX-F127-RGD-LP的IC50值为0.039μg·mL^(-1)。结论DTX-F127-RGD-LP能显著增强体外卵巢癌细胞的摄取,提高体外抗卵巢癌效应。
关键词
多西紫杉醇
泊洛沙姆F127
精
氨
酸
-甘
氨
酸
-
天冬氨酸三肽序列
卵巢癌
Keywords
docetaxel
poloxamer F127
RGD
ovarian cancer
分类号
R283.6 [医药卫生—中药学]
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职称材料
题名
转铁蛋白与RGD共修饰脂质体用于脑胶质瘤靶向性研究
被引量:
7
2
作者
邵云
俞向荣
吴一平
姚建社
羊正祥
机构
无锡市人民医院神经外科
出处
《第三军医大学学报》
CAS
CSCD
北大核心
2014年第6期592-595,共4页
文摘
目的构建转铁蛋白与整合素受体精氨酸-甘氨酸-天冬氨酸(Arg-Gly-Asp,RGD)三肽序列共修饰脂质体,并对其脑胶质瘤靶向性进行初步研究。方法采用薄膜分散法制备RGD修饰脂质体,采用后插入法制备转铁蛋白与RGD共修饰脂质体,观察其形态、粒径、电位。通过U87脑胶质瘤细胞摄取实验以及裸鼠脑组织离体成像实验考察脂质体的脑胶质瘤靶向性。结果所制备的双配体脂质体粒径在RGD/TF-LP为(120.0±8.5)nm,电位为(-5.00±1.15)mV。体外细胞摄取实验表明,U87脑胶质瘤细胞对共修饰脂质体的摄取效率分别是转铁蛋白修饰脂质体和RGD修饰脂质体的2.1倍和2.7倍。肿瘤球摄取实验以及裸鼠脑组织离体成像实验表明共修饰脂质体具有良好的肿瘤靶向性以及脑部肿瘤传递能力。结论转铁蛋白与RGD共修饰脂质体具有一定的脑胶质瘤靶向性,是一种潜在的脑胶质瘤给药系统。
关键词
转铁蛋白
精
氨
酸
甘
氨
酸
天冬氨酸三肽序列
脂质体
脑胶质瘤
Keywords
transferrin
Arg-Gly-Asp
liposome
glioma
分类号
R341 [医药卫生—基础医学]
R394-33 [医药卫生—医学遗传学]
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职称材料
题名
作者
出处
发文年
被引量
操作
1
RGD和泊洛沙姆F127共修饰载多西紫杉醇脂质体的制备及体外抗卵巢癌的初步研究
马宁珠
王振霖
张建国
齐娜
《中南药学》
CAS
2023
2
下载PDF
职称材料
2
转铁蛋白与RGD共修饰脂质体用于脑胶质瘤靶向性研究
邵云
俞向荣
吴一平
姚建社
羊正祥
《第三军医大学学报》
CAS
CSCD
北大核心
2014
7
下载PDF
职称材料
已选择
0
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