天冬氨酸寡肽的合成及表征

采用三氯氧磷辅助下,氨基酸自组装成肽的方法合成了天冬氨酸寡肽,并利用反相高效液相色谱法,采用优化了的色谱条件对产物进行了分离纯化,得到了纯度较高的寡肽产品天冬氨酸二肽和天冬氨酸三肽。天冬氨酸二肽和天冬氨酸三肽分别用质谱、红外和氢谱进行了结构表征。

骨靶向化合物天冬氨酸寡肽的研究及应用

骨靶向化合物天冬氨酸寡肽的研究日益被关注,已被作一些药物的骨靶向载体,如雌激素、喹诺酮类抗菌药、组织非特异性磷酸酶(TNSALP)、β-葡糖苷酸酶(GUS)。无论是小分子化学药物还是大分子蛋白多肽,以天冬氨酸寡肽作为骨靶向载体后都可以很好的在骨组织分布,并能发挥药效,达到了降低药物不良反应、提高或实现了药物对骨组织的作用、骨组织的缓释制剂等目的。天冬氨酸寡肽将被更多应用于药物骨靶向载体,尤其是在蛋白多肽类药物方面将有很好的应用前景。

含天冬氨酸-谷氨酸寡肽萘普生前药的合成及骨靶向性研究

目的合成以含有Asp-Glu片段的寡肽为载体的非甾体抗炎前药,并初步研究其骨靶向性。方法使用混合酸酐法制备(Asp-Glu)n-Nap前药,通过HAP法研究其骨靶向性。结果制备得到(Asp-Glu)n-Nap前药,产物经ESI-MS和1HNMR确证。HAP实验显示较好的体外骨靶向性。结论所用方法可行,制备的(Asp-Glu)n-Nap非甾体抗炎前药具有潜在的骨靶向性。