氮杂香豆雌酚衍生物的合成及其抗肿瘤活性

以间苯二甲醚为原料,经碘代、偶联、胺解、分子内环化及脱甲醚环化共5步反应,合成9个氮杂香豆雌酚衍生物(6a^6i),其结构经~1H NMR,13C NMR和APCI-MS表征。采用MTT法研究了6对Hela、SKOV3、BEL-7404、Hep G2及A-549等癌细胞的体外生长抑制活性。结果表明:6h对SKOV3细胞的生长抑制活性最高,其IC50值为81.58μmol·L-1。