天然多羟基芪类化合物的生物活性

概述了多羟基茋类化合物的化学结构、生物活性和构效关系方面的研究进展。

4个天然1,7-二芳基庚烷类化合物的合成

合成了 4个天然 1 ,7-二芳基庚烷类化合物 :1 -(4′-羟基 -3′-甲氧基苯基 ) -7-(4″-羟基苯基 ) -5 -羟基 -3-庚酮 (1 ) ,1 -(4′-羟基 -3′-甲氧基苯基 ) -7-(4″-羟基苯基 ) -4 -庚烯 -3-酮 (2 ) ,1 -(3′,4′-二羟基苯基 ) -7-(4″-羟基苯基 ) -5 -羟基 -3-庚酮 (3) ,1 -(3′,4′-二羟基苯基 ) -7-(4″-羟基苯基 ) -4 -庚烯 -3-酮 (4 ) .化合物 1 ,2 ,4为首次合成 .

葡萄籽多羟基芪类提取物对高脂家兔抗氧化作用的影响

目的 :探讨葡萄籽多羟基芪类 (PHS)提取物的抗氧化作用。方法 :选用家兔 4 0只 ,均分为 5组 (正常对照组、模型组、葡萄籽提取物的低、中、高实验组 ) ,分别于 0、6和 12w末 ,由心脏取血测定血清丙二醛 (MDA)、谷胱甘肽过氧化物酶 (GSH PX)和红细胞超氧化歧化酶 (RBC SOD)。结果 :与模型组比较 ,葡萄籽提取物各组血清MDA升高的幅度减小 ,而血清GSH PX、RBC SOD升高的幅度增大 (P <0 .0 5～0 .0 1) ,并呈现出明显的剂量 效应关系。结论

高效合成手性α-羟基-β-氨基酸类化合物取得新进展

发展合成具有多种功能基团的手性非天然氨基酸具有重要的药物化学意义,同时将其设计引入到多肽片段中也是发展新的多肽药物的重要策略和方法.手性α-羟基-β-氨基酸是许多具有药物活性多肽的关键组成单元,也是一些复杂天然产物的组成部分,如紫杉醇（taxol）的侧链结构就是顺式的手性α-羟基-β-氨基酸,而其也是构成leuhistin的核心骨架.

天然产物Chiricanines C的全合成

以3,5-二羟基苯甲酸为起始原料,经羟基保护,还原,溴代,Arbuzor重排,Wittig-Horner反应,脱甲基保护及C-异戊烯基取代等反应,首次完成了天然产物Chiricanines C的全合成,总收率23%,其结构经-1H NMR,IR和EI-MS确证。

紫金牛科植物Stylogyne turbacensis中的羟基链烯基间苯二酚类化合物

链烯基间苯二酚类化合物存在于许多生命有机体中，如高等和低等植物、藻类、真菌等。该类物质在细胞生化和生理等多方面具有多种重要意义。从紫金牛科植物S．turbacensis Lundell．的叶中分离得到4个新的羟基链烯基间苯二酚类化合物，其中2个为已知物（化合物1和2），另2个为新的天然产物（3和4）。

1.4—双—(2.4—二羟基苯基)—丁二酮—1.4的合成

黄酮类化合物具有维生素P样,抗菌,抑制癌细胞的生成,降血压、解痉,雌性激素样抑制胆碱酯酶以及扩张冠状动脉等作用,目前大量具生理用的该类化合物从天然植物中被分离出来,但从这一途径得到这类化合物远不能满足需要,因而人工合成就显得十分迫切.标题化合物是合成一种黄酮的关键中间体,本文报道它的合成和结构表征.

葡萄籽提取物抗动脉粥样硬化形成的实验研究

目的:探讨葡萄籽提取物对C57BL/6J小鼠动脉粥样硬化形成的影响。方法:将48只C57BL/6J小鼠,随机分为正常对照组(饲普通饲料)、高脂模型组(饲高脂饲料:含2%胆固醇、0.4%胆酸盐、10%猪油)、葡萄籽提取物低、高剂量组(在饲高脂饲料的同时,分别添加葡萄籽提取物0.2、0.6mg/g体重)。实验至第21周末,眼球放血处死小鼠,检测血清甘油三酯(TG)、胆固醇(Chol)、氧化型低密度脂蛋白(OX-LDL)和红细胞丙二醛(MDA)、超氧化物歧化酶(SOD)活性,同时取主动脉作病理形态学观察。结果:与高脂模型组比较,葡萄籽提取物组小鼠血清TG、Chol、OX-LDL、MDA含量明显降低,而红细胞SOD活性明显提高(P<0.01)。同时葡萄籽提取物组小鼠主动脉壁厚度和泡沫细胞数量明显较高脂模型组减轻,小鼠主动脉损伤评分差异显著P<0.01。结论:葡萄籽提取物具有减缓C57BL/6J小鼠动脉粥样硬化形成的作用。其作用可能与降低TG、Chol、OX-LDL水平,抗脂质过氧化作用有关。

3-羟基-5-甲氧基芪-2-羧酸衍生物的合成与抗炎活性

以2-二乙氧基膦酰甲基-4,6-二甲氧基苯甲酸甲酯和芳香醛为原料,经缩合、脱甲基和水解反应制得3-羟基-5-甲氧基芪-2-羧酸衍生物1a^1e,并研究其对脂多糖诱导的RAW264.7巨噬细胞的抗炎作用。结果显示,化合物1c、1d和1e具有一定的抗炎作用,且对正常细胞的毒性较小。

粒毛盘菌YM-223胞外黑色素总酚含量及其抗氧化活性

酚类化合物是具有抗氧化活性的天然化合物,在预防人类某些疾病方面有重要作用（Cai et al.2004）。黑色素是一类通过多羟基酚氧化而成的构造不规则的类多酚聚合体（Alois＆Michael 1986），可作为一类光保护剂、抗辐射剂、免疫促进剂、螯合剂（Szpoganicz et a1．2002），