天然活性产物抗电离辐射活性研究进展

电离辐射是一种以电磁波(X射线和γ射线)或粒子(α、β或中子等)形式释放的,能量大于12 eV,可引起原子或分子电离的辐射。电离辐射可直接攻击机体的DNA、蛋白质、脂类等生物大分子,或使水分子电离产生大量自由基,间接损伤细胞,进而对人体血液系统、免疫系统、生殖系统和神经系统等造成损害。辐射防护剂是指在照射前或照射后早期应用,能减轻电离辐射对机体的全身或局部损伤,从而有助于损伤的治疗和恢复的药物。化学合成辐射防护剂存在研发成本高、毒副作用大等不足。因此,源于天然活性产物的辐射防护剂的研究开发具有广阔的前景。本文介绍了电离辐射对人体的损伤机制及其危害,主要论述了多糖类、多酚类、多肽类等天然活性产物辐射防护作用的研究进展,并提出目前研究所存在的问题,以期为新型天然活性产物辐射防护剂的研究开发提供参考。

基于天然活性产物的糖尿病肾病潜在治疗药物研究进展

糖尿病肾病是糖尿病最严重的并发症之一,也是终末期肾病的重要诱因。由于DN迁延不愈,严重影响患者的生活质量,给患者家庭与社会带来沉重的负担。近些年,天然产物在改善DN的临床症状取得一定进展。通过对黄酮类、酚酸类、苷类化合物在DN治疗中发挥抗氧化应激、抗炎、抗凋亡以及改善血糖血脂等机制进行归纳总结,以期为开发新型DN治疗药物提供理论依据。

植物天然活性产物调控血管平滑肌细胞表型转化研究进展

血管平滑肌细胞(vascular smooth muscle cells,VSMCs)是血管壁的主要构成组分。同时,VSMCs容易受到异常环境信号的影响,发生表型从收缩型向增殖型转化,从而导致以血管平滑肌细胞增生为特征的心血管疾病的发生及发展。因此,寻找调控VSMCs表型转化的天然活性物质,揭示其调控的分子机制非常重要。近年来的研究发现,多种植物天然活性产物可以调控血管平滑肌细胞表型转化,从而为筛选治疗心血管系统疾病的药物研发提供了基础。介绍了VSMCs的特性及其表型转化引起的相关心血管疾病,总结了调控VSMCs表型转化的植物天然活性产物,重点综述了近几年植物天然活性产物调控血管平滑肌细胞表型转化分子机制的研究进展。

内生真菌天然活性产物的研究进展

药用植物内生真菌能够产生许多结构新颖的活性次级代谢产物,已成为发现新天然活性物质的重要源泉。结合作者的工作,文中通过对内生真菌天然产物的分类,对这一领域的研究进展进行综述。

药用植物内生真菌——天然活性产物新资源

近年研究表明,药用植物内生真菌能够产生许多结构新颖的活性次级代谢产物,已成为发现新天然活性物质的重要源泉。结合作者的工作,文中对这一领域的研究进展进行综述。

放线菌来源活性天然产物发现研究进展

放线菌(Actinomycetes)是抗生素等活性天然产物的重要来源,在临床治疗病原菌感染等重大疾病方面发挥着重要作用。由于抗生素滥用等原因导致临床上出现的以耐甲氧西林金黄色葡萄球菌(methicillin-resistant Staphylococcus aureus,MRSA)等为代表的耐药病菌的种类和数量急剧增加,对人类生存造成了重大威胁。结合现代生物技术进展,加大放线菌来源新抗生素的开发力度刻不容缓。本文对新时期放线菌来源抗生素的发现现状、基于生理操作和基因操作的放线菌来源天然产物挖掘的技术方法等进行综述,以期对放线菌来源活性天然产物的发现提供借鉴。

溶杆菌中活性天然产物的研究进展

微生物次级代谢产物是天然药物的重要来源,广泛应用于医药和农业生产。放线菌和真菌是产生抗生素的主要微生物,但经过长期大量的筛选,从中发现新抗生素越来越困难。随着基因测序技术的进步,越来越多的微生物基因组被测序,许多以前被忽视的微生物发现也具有产生新抗生素的潜力。溶杆菌是新型生防细菌,对植物病原真菌、细菌、卵菌和线虫等具有拮抗作用,从溶杆菌中已经发现大量结构新颖和活性显著的次级代谢产物,在生防制剂和前体药物方面具有应用前景。本文对溶杆菌资源分布、次级代谢产物种类和应用进行综述,希望为进一步从环境中筛选分离溶杆菌和发现更多具有新颖活性的天然产物提供参考。

微生物中抗耐药菌活性天然产物的研究进展

近年来,细菌耐药性已成为全球性问题。微生物作为抗生素的重要来源,在发掘抗耐药菌新型抗生素的研究中承担了重要角色,许多微生物来源天然化合物展现了显著的抗耐药菌活性。本文主要综述了近十年发现的微生物源抗耐药菌天然化合物,并概括了抗耐药菌活性天然产物的筛选方法,以期对抗耐药菌新型抗生素的发现做铺垫。

新型结构活性天然产物的化学研究

新型结构活性天然产物的化学研究与人类健康密切相关的创新药物研究之间有着密不可分的关系。在1981～2002年间批准上市的1 031种药物中,有48％的药物来源于天然产物或与天然的先导结构有关,其中5％的药物为天然化合物的直接应用。目前天然产物化学面临的主要课题是高效快速的新颖结构天然产物的识别与分离,据此,必须制定新的研究策略,开创新的研究思路。采用色谱、色谱与波谱联用等结构在线分析技术和多种筛选技术建立新的研究方法,达到高效、快速、微量地从天然产物资源中发现新型结构的活性天然产物的目的,为创新药物先导物的发现提供物质基础。

超声波在天然产物活性成分提取中的应用

超声波作为一种天然产物活性成分的提取技术,具有操作简便快速、无须加热、不破坏活性物质结构、提取率高等优点。综述了超声波用于天然产物活性成分提取的原理以及在生物碱、蒽醌类、挥发油、皂苷、功能性多糖、黄酮类、维生素等活性成分提取中应用的研究进展,提出了超声波提取技术在工业化生产应用中应注意的问题。

噻唑/噁唑类活性天然产物及活性小分子化合物研究进展

介绍了天然界中存在很多含有噻唑/噁唑结构单元的活性分子,其生物合成途径或仿生合成方法通常分别以多肽氨基酸残基的羧酸基团或羧酸衍生物为底物,与半胱氨酸/丝氨酸等天然氨基酸或经过衍生化的非天然氨基酸环合、氧化而成,因此天然产物中的噻唑/噁唑C5位通常以无取代的形式存在。然而,C5位二聚化、烯基化或芳基化的噻唑/唑结构单元常见于具有广泛药理活性的人工合成的分子中,构建这类结构单元通常都需预先制备β-取代的非天然氨基酸。并且,关于该类天然产物的结构改造均未涉及噻唑/噁唑C5位上的官能团化修饰,这是由于目前尚缺乏该位点上的官能团化方法而造成的。该现状预示着,开发噻唑/噁唑C5位官能团化新方法,并将其应用于噻唑/噁唑天然产物的结构修饰,具有十分重要的意义和研究价值。

植物代谢工程在活性天然产物制备中的应用

本文分析了目前应用植物代谢工程在提高活性天然产物产量方面的研究成果,讨论了植物代谢工程的应用前景。

噬几丁质菌属及其天然产物研究进展

噬几丁质属细菌是一类极具药物开发潜力的革兰氏阴性菌,细胞细长、可以滑动并形成黏孢子,具有较强的几丁质酶活性,能产多种抗生素,是新型抗生素的重要潜在来源。为了进一步认识噬几丁质属细菌,文章主要对噬几丁质属细菌的生物学特征及活性天然产物两个方面进行阐述。

26种黄酮类天然活性成分的药理研究进展

利用天然产物中的黄酮类化合物研究开发新药,具有广阔的应用前景。本文概述从天然药用植物及大豆中提取分离的26种黄酮类化合物的药理研究进展。

活性天然产物蛋白靶点的快速筛选策略

来源于中药等自然资源的活性天然产物是药物的重要来源,筛选确定活性天然产物的蛋白靶点是明确其药理,毒理和成药的重要环节。目前传统的靶点筛选方法是基于分子标记示踪完成的,周期长且改变了天然产物本身的分子结构和药理作用,具有很大的弊端。新型冠状病毒引发的疫情(Coronavirus disease 2019,COVID-19)启示我们,快速的揭示药物的作用靶点对明确药物的药理和推广使用具有重要价值。近年来,结合蛋白质理化性质与蛋白质组学的非标记天然产物药理靶点的快速筛选技术日趋成熟。通过实例对目前主流的活性天然产物蛋白靶点的非标记筛选策略进行整理和总结,以期为该领域工作者提供前瞻性参考。

具有食(药)用菌活性天然产物特色的实践教学设计与探索

我国是世界上最大的食(药)用菌生产国和消费国,具有丰富的食(药)用菌资源。食(药)用菌中具有丰富的降血压、降血脂、抗肿瘤和保肝护肝等活性物质,从中寻找天然活性天然产物,不仅可以深入挖掘食(药)用菌的代谢潜力,更可以服务于生物医药健康产业。目前大量的食(药)用菌资源亟待开发,青岛农业大学生命科学学院开设了生物技术(食用菌)、生物与医药特色专业对食(药)用菌活性天然产物资源进行充分研究,结合课程实践教学与探究,为食(药)用菌、生物与医药专业人才的培养提供了重要的参考价值。

膜蛋白选择性调节剂和具有抗癌活性天然产物的构效关系研究——常州大学陈新教授课题组研究方向简介

β2-肾上腺素受体(β2AR)是一种典型的G蛋白偶联受体(GPCR),长期作为研究GPCR调控机制的模型系统。β受体阻滞剂,即β2AR的正构拮抗剂,是用来治疗多种疾病的主干心血管药物。目前,所有已知的β2AR拮抗剂都是正构配体;别构拮抗剂有可能具有新颖的治疗特性。本课题组通过与美国杜克大学的结构生物学家合作,发现了第一个β2AR小分子别构拮抗剂CPD-15,并进行了后续的结构优化和作用机制研究。

植物源活性天然提取物抗烟草花叶病毒的研究进展

烟草花叶病毒是在烟草生产上分布最广且发生普遍的一大类病害。综述了植物源活性天然产物抗烟草花叶病毒的研究进展,包括烟草病毒抑制剂的筛选方法、应用现状及作用机理等,并对该领域研究中存在的问题及前景进行了讨论和展望。

抗癌及抗艾滋病天然药物在美国的研发现状

简要叙述了美国抗癌及抗艾滋病天然药物研究发展现状。特别介绍了活性海洋天然产物的最新研究进展 ,列出了目前已进入临床试验阶段的海洋活性物质的化学结构 ,介绍了美国国家癌症研究院 (NCI)选中并支持进行临床前研究的部分活性海洋天然产物。简要介绍了北卡罗来纳大学药学院天然产物实验室在抗艾滋病活性天然产物研究领域的贡献。亦论及了新技术、新方法在药物研发中的应用及局限性 。