天然抗肿瘤环肽的研究进展

恶性肿瘤严重危害人们的生命健康,当前的主要治疗方式各有缺陷,寻找高效低毒的新抗肿瘤化合物仍然是该领域的主要研究方向。多肽类药物具有毒副作用小、靶向性强的特点,而环肽相较于一般直链肽具有更高的成药性,因此,抗肿瘤环肽越来越受到关注。综述了植物来源、海洋来源、微生物来源的抗肿瘤环肽研究进展,为深入研究新型抗肿瘤环肽提供了参考。

生物活性环肽研究进展

本文综述了一些天然环肽的发现及全合成工作 ,同时介绍了近几年来出现的环肽合成新方法。

一些重要天然活性环肽化学和生物活性研究进展

天然环肽化合物以其广泛的分布、新奇的结构和丰富的活性成为化学家和药学家研究的热点。多年的天然产物化学及活性与药物研发已经从天然环肽化合物中发现一批药物,包括免疫抑制剂环孢菌素A(cyclosporin-A,1)、抗生素短杆菌肽S(gramicidin-S,2)、万古霉素(vancomycin,3)、达托霉素(daptomycin,4)等;多个环肽化合物正在进行临床试验研究,如具有抗肿瘤活性的海洋环肽aplidine(5)等;另有数个植物环肽化合物具有良好的成药前景,如具有抗肿瘤活性的茜草科类型环肽RA-V(6)和RA-Ⅶ(7)、免疫抑制活性的菊科类型环肽astin-C(8)等。本文将从分子及其重要活性发现、作用机制、构效关系或结构改造等方面简要介绍以上这些重要天然活性环肽的化学和生物活性研究进展,期望帮助读者了解天然活性环肽化合物的研究概况。