α-L-天门冬氨酰-L-苯丙氨酸甲酯的制备进展

综述了α L 天门冬氨酰 L 苯丙氨酸甲酯的合成新进展 ,并对其加以比较。化学合成法中的内酐法为现阶段的主要生产方法 ;酶合成法现不具有产业化优势 ;基因工程法现处于实验室阶段。

α-L-天门冬氨酰-L-苯丙氨酸甲酯的制备

本文综述了α－L－天门冬氨酰－L－苯丙氨酸甲酯合成新进展。

新型甜味剂-天门冬氨酰苯丙氨酸甲酯的双氧噁噻嗪盐的制备工艺研究

阿斯巴甜作为低热量、高甜度、非营养性甜味剂,却具有 热不稳定性和在水溶液中的稳定性受溶液的pH影响大 等缺点,使其在应用上受到一定的限制。本文通过把阿斯 巴甜和双氧噁噻嗪酸反应转化成盐,以改善其物理性质 和稳定性,从而得到一种新型甜味剂。

α－L－天门冬酰－L－苯丙氨酸甲酯的合成及应用

介绍了α－Ｌ－天门冬酰－Ｌ－苯丙氨酸甲酯的三种化学合成方法、生物合成法及其应用。

α－L－天门冬酰－L－苯丙氨酸甲酯的合成

介绍了以甲酰基作为天门冬氨酸的氨基保护基团，经内酐化后与Ｌ－苯丙氨酸缩合，再经水解、甲酯化、中和等步骤合成α－Ｌ－天门冬酰－Ｌ－苯丙氨酸甲酯。着重对影响缩合反应的诸因素作了讨论。

新型甜味剂-天门冬氨酰苯丙氨酸甲酯的双氧噁噻嗪盐的制备工艺研究

阿斯巴甜作为低热量高甜度、非营养性甜味剂,却具有热不稳定性和在水溶液中的稳定性受溶液的pH值影响大等缺点,使其在应用上受到一定的限制.本文研究了通过把阿斯巴甜和双氧噁噻嗪酸反应转化成盐,改善其物理性质和稳定性,从而得到一种新型甜味剂.

超临界流体色谱法分析非对映异构体d4T-5＇-N-磷酰化苯丙氨酸甲酯

采用超临界CO2流体色谱技术,分析d4T-5'-N-磷酰化苯丙氨酸甲酯手性磷的非对映异构体。色谱柱为Hpersil ODS2(250 mm×4.6 mm,5μm),流动相为夹带改性剂甲醇、乙醇和异丙醇的超临界CO2流体。以容量因子、选择性和分离度为指标,考察改性剂、背压和柱温对分离的影响。在甲醇、乙醇和异丙醇3种改性剂中,甲醇为最好的改性剂,其中在7%甲醇改性剂下,该化合物的分离度可达到3.35。在7%甲醇改性剂条件下,考察了压力(10～20 MPa)和温度(303.15～318.15 K)的影响。在优化的分离条件(改性剂为7%甲醇,流速为2 mL/min,柱温为308.15 K,背压为15 M Pa)下,d4T-5'-N-磷酰化苯丙氨酸甲酯的两种非对映异构体完全达到基线分离,分离时间约15 min。

N-二茂铁甲酰基-DL-α-苯丙氨酸甲酯的合成

以二茂铁甲酸为原料,经酰氯化得到二茂铁甲酰氯,再以三乙胺为缚酸剂,与DL-α-苯丙氨酸甲酯盐酸盐反应合成了标题化合物,总收率85.5%。产物的结构经元素分析、IR和1HNMR确证。

棕榈酰-苯丙氨酸甲酯凝胶因子的制备及其性质考察

目的合成一种自组装超分子有机凝胶因子——棕榈酰-苯丙氨酸甲酯（C16-L-Phe-OMe）,并对其进行结构表征和性质考察。方法以L-苯丙氨酸甲酯盐酸盐为母核、棕榈酰氯为酰化剂,合成棕榈酰-苯丙氨酸甲酯凝胶因子,采用IR、^1H-NMR、MS等手段对其结构进行表征,并考察其熔点、在各种植物油中的最低胶凝浓度、相转变温度等凝胶行为。结果IR、^1H-NMR、MS等分析结果表明合成物质的结构为棕榈酰-苯丙氨酸甲酯,产率为73.40%,熔程为71.5～72.3℃,室温下在橄榄油、一级大豆油、葵花油、大豆油、花生油中的最低胶凝浓度分别为150、160、160、170、190g·L^-1,相转变温度随凝胶因子浓度的增加而升高。结论 C16-L-Phe-OMe的制备工艺简单,在橄榄油、一级大豆油、葵花油中具有很强的胶凝能力,是一种优良的有机凝胶因子,适于作为药物控释载体。

N-甲酰-α-L-天门冬氨酰-L-苯丙氨酸水相合成法

将N-甲酰-α-L-天门冬氨酸酐和液碱分次加入L-苯丙氨酸的碱性水溶液中,实现N-甲酰-α-L-天门冬氨酸酐与L-苯丙氨酸的酰化反应,得到产物N-甲酰-α-L-天门冬氨酰-L-苯丙氨酸,产率达96%。该方法实现水相酰化,大幅降低生产成本,实现生产工艺的绿色化。

饮料中天冬酰苯丙氨酸甲酯及其代谢物含量的测定方法

目的:建立快速测定饮料中天冬酰苯丙氨酸甲酯及其代谢物(L-苯丙氨酸)含量的系统分析方法。方法:采用高效液相色谱法,使用ZORBAX SB-C18色谱柱,以0.1%三氟乙酸-乙腈流动相(85:15,V/V)作为分离条件,在DAD检测器210nm波长处进行检测。结果:该方法的最低检出量分别为L-苯丙氨酸0.8ng,天冬酰苯丙氨酸甲酯2.4ng,标准曲线线性良好,相关系数分别为0.9998和0.9994,回收率在96.3%～98.5%之间,相对标准偏差小于2%。结论:该法简捷、快速且灵敏度高。

甜味剂α-L-天门冬氨酰-O-2-冰片基-L-丝氨酸甲酯的合成(Ⅱ)——二肽酯的合成及味觉评定

本文对以N-双乙酰基-L-丝氨酸甲酯为起始原料合成标题甜味剂的实验方法、反应条件及影响产率的因素进行了详细的研究。提出了用N-甲酰基-L-天冬氨酸内酐与L-丝氨酸衍生物直接缩合,制备二肽酯的合成路线。经由此路线合成标题甜味剂可降低生产成本并简化合成工艺。文中还报道了对标题甜味剂的甜度及甜质评定的结果。

甜味剂α-L-天门冬氨酰-o-2-冰片基-L-丝氨酸甲酯的合成(Ⅰ)N-双乙酰基-L-丝氨酸甲酯的合成

本文对甜味剂的重要中间体N-双乙酰基-L-丝氨酸甲酯的合成方法、反应条件及影响产率的因素进行了详细的讨论。提出了用双乙酰基作为保护基团制备L-丝氨酸衍生物的新的合成路线。应用这条合成路线,不仅可使生产成本降低,而且还能简化合成工艺。

N-(2-苄基-3-硝基丙酰基)苯丙氨酸甲酯的合成研究

文章合成的N-(2-苄基-3-硝基丙酰基)苯丙氨酸甲酯,是一种硝基作为锌离子结合基团的二肽类嗜热菌蛋白酶酶抑制剂,以2-苄基-3-硝基丙酸和苯丙氨酸甲酯盐酸盐为原料,经过一步反应合成目标化合物。它的合成成功对今后的新型嗜热菌蛋白酶抑制剂的研究有一定的启发意义。

以L-苯丙氨酸甲酯盐酸盐为手性源的酰胺单体的合成与表征

以L-苯丙氨酸甲酯盐酸盐为手性源与丙烯酰氯反应合成出纯度较高的可聚合手性酰胺类单体S-2-(丙烯酰胺基)-3-苯基丙酸甲酯,采用旋光度测定、红外光谱、核磁共振氢谱等测试技术对该单体行了表征。

N-乙酰-L-酪氨酸甲酯合成工艺研究

以L-酪氨酸和乙酰氯为主要原料合成了N-乙酰-L-酪氨酸,再和甲醇与氯化亚砜反应得到的氯化亚硫酸甲酯反应得到N-乙酰-L-酪氨酸甲酯,产物结构经红外光谱(IR)和1H NMR化学位移确证。通过单因素试验和正交试验结果表明,N-乙酰-L-酪氨酸甲酯合成的最佳工艺条件为物料摩尔比mol(L-酪氨酸)∶mol(氯化亚砜)∶mol(甲醇)=1∶1.3∶10,加热温度65℃,加热时间2 h。该工艺具有原料价廉易得、反应周期短及产物易分离的特点,适于工业化大规模生产。

对甲苯磺酰甘氨酸甲基酯的合成及晶体结构

在稀土离子存在条件下 ,对甲苯磺酰甘氨酸与甲醇反应得到对甲苯磺酰甘氨酸甲脂 (Ts Gly HMe) ,并用 X射线衍射测定了其晶体结构 ,化合物属三斜晶系 ,空间群为 P1 - ,分子式为 C1 0 H1 3NO4 S,Mr=2 43 .2 7,晶胞参数 :a=0 .60 2 66(1 0 ) nm,b=0 .70 2 97(1 2 ) nm,c=1 .3 948(2 ) nm;α=83 .647(4 )°,β=80 .93 1 (4 )°,γ=84.3 88(3 )°,V=0 .5 780 1 (1 7) nm3,Z=2 ,Dc=1 .3 98g/ cm3,R1 =0 .0 5 49,w R2 =0 .1 661 .分子在晶胞中是以一种比较伸展的“V”字型方式存在 ,两个化合物分子通过常规氢键形成二聚体 ,二聚体单元以非常规氢键连接成二维层状结构 .同时 ,还改进了对甲苯磺酰氯和对甲苯磺酰甘氨酸的合成方法 .