天麻注射液、去天麻甙部分和天麻甙药理作用的比较

<正> 1985年作者观察到天麻注射液能提高心肌对~86的摄取、减少小鼠的自主活动、与戊巴比妥钠有协同作用,并能提高小鼠的抗缺氧能力;而天麻甙则无以上作用。天麻甙在天麻注射液中含量高达0.45～0.5％,且国内许多药厂在生产合成天麻甙并在临床广为应用。为进一步弄清天麻甙的作用,本实验比较观察天麻注射液、去天麻甙部分和天麻甙的部分药理作用。

天麻素及天麻甙元作用机理的研究

氚标记的天麻甙元衍生物-a-异丁基对羟基苄醇(~3H-天018)作用于中枢苯二氮(艹卓)受体,^(125)I标记的天018仍然作用于该受体。天麻甙元及其衍生物竞争性地抑制^(125)I-天018与苯二氮(艹卓)受体的结合,提示作用于苯二氮(艹卓)受体;天麻素则不能抑制,表明与该受体无相互作用。推测天麻素可能在体内先分解生成天麻甙元,透过血脑屏障,再结合到苯二氮(艹卓)受体而发挥药理效应。

高效液相色谱法分离/蒸发光散射和紫外检测法测定天麻中天麻甙含量

A normal phase high performance chromatographic method with evaporative light scattering detector(ELSD) and diode array detector(DAD), using n hexane/methanol/ethyl acetate(volume ratio 6∶3∶2 ) as the mobile phase, was established for the direct determination of active constituents gastrodin(GA) in the ethanol extracts of Gastrodia elata Blume . An silica gel column Zorbax RX SIL\[4 6 mm (\{i.d.\})×25 cm, 5 μm\] was employed. Regression equations revealed the linear relationships( r =0 998 and 0 999) between the peak areas of GA measured by ELSD and DAD and its concentration. The recoveries of GA measured by ELSD and DAD are 104 22% and 97 65%, respectively. The contents of GA measured by ELSD and DAD are 13 9 mg/g(2 79% RSD) and 12 1 mg/g(2 99% RSD) respectively in Gastrodia elata Blume . The detection limits of ELSD and DAD( S/N =3) are 3 mg/L and 1 mg/L respectively. This method is simple, selective and sensitive.

高效液相色谱法测定熄风通脉颗粒剂中天麻甙含量

目的 :探讨熄风通脉颗粒剂中天麻甙含量测定方法。方法 :用甲醇直接超声提取 ,以甲醇 水 冰醋酸(2∶97∶1)为流动相 ,采用高效液相色谱法测定。结果 :天麻甙含测线性范围 0 .42～ 1.6 8μg ,加样回收率为 98.3% ,RSD 3.12 %。结论 :本方法简单、准确 ,空白无干扰 ,重现性好 ,可作为熄风通脉颗粒的测定方法。

天麻中天麻甙的含量测定

本文报道了天麻中天麻甙的薄层-酚试剂(MBTH)比色法,即用甲醇-水(1∶1)溶剂提取,硅胶G薄层展开,刮下斑点,用1N盐酸水解后,加酚试剂与硫酸铈铵显色,生成物转溶于氯仿,在510nm波长处测定。方法简便快速、灵敏,可用于天麻及其注射液的分析。

紫外导数分光光度法测定天麻中的天麻素和天麻甙元

样品用甲醇冷浸法提取。选用甲醇-乙醚(1+1)作为混合溶剂,采用二阶导数光谱可分离出天麻素和天麻甙元的吸收峰,在310～270nm间扫描,即可同时测定天麻中的天麻素和天麻甙元。方法简便,结果准确。样品中的其它组分不干扰测定。

^3H—天麻素和^3H—天麻甙元的制备

本文介绍了一种催化氚法制备^3H-天麻素和^3H-天麻甙元的方法，所得产物放射性比活度为510。6GBq(13.8Ci)/mmol。放化纯度大于95%。

^3H—天麻甙元和^3H—天麻素在小鼠体内的分布和代谢

作者通过静脉给药探测￣３Ｈ－天麻甙元和￣３Ｈ－天麻素在小鼠体内的分布，并采用硅胶薄板层析法对注射￣３Ｈ－天麻素的小鼠组织提取液的放射性成份进行分析，研究了二者在小鼠体内的分布和代谢过程。结果显示：天麻素（Ｇａｓｔｒｏｄｉｎ）可以透过血脑屏障进入脑内，并在脑、血及肝中迅速分解为天麻甙元（Ｇａｓｔｒｏｄｉｇｅｎｉｎ），然后以天麻甙元的形式存留在脑组织内，发挥中枢镇静作用。天麻甙元和天麻素都主要经肾脏排泄，天麻素在小鼠体内可能存在肠肝循环。

天麻丸中天麻甙的薄层扫描定量法

本文采用双波长薄层色谱扫描仪对天麻丸中的天麻甙进行含量测定,扫描图谱清晰,方法可靠,对控制天麻丸的内在质量有一定的意义。

天麻甙元衍生物的合成及作为脑苯二氮受体基的体外筛选

α-第二丁基对羟基苄醇(简称天-018)是中枢苯二氮革受体的新型配基。作者以天-018为先导化合物,设计并合成了17个目标化合物,其中13个未见文献报道。通过体外竞争性放射配基受体结合分析,对所合成的化合物进行筛选,发现有7个化合物选择性地作用于脑苯二氮(艹卓)受体,其亲和力与结构相关。以α-苄基对碘苄醇竞争抑制作用最强,IC_(50)为3.4×10^(-8)mol/L,表明其对该受体的亲和力最高。

大鼠伏核微量注射天麻素对神经病理性痛镇痛作用的研究

目的构建神经病理性痛动物模型,研究伏核注射天麻素对神经病理性痛的镇痛作用。方法实验采用左侧坐骨神经干部分结扎致神经损伤制作神经痛动物模型,观察伏核注射天麻素对伤害性热刺激和压力刺激诱发的大鼠后爪缩爪潜伏期的影响。结果左侧坐骨神经干部分结扎,引起双侧后爪缩爪潜伏期缩短,尤以10d后左侧明显(热板测试:t_左=7.35,P<0.01;t_右=3.24,P<0.05。Randall Selitto测试:t_左=5.05,P<0.01;t_右=3.32,P<0.05)。神经病理性痛大鼠伏核注射40μg/μL和20μg/μL天麻素引起双侧后爪缩爪潜伏期延长,但注射10μg/μL的天麻素没有显著性影响。结论天麻素在大鼠伏核对神经病理性痛具有镇痛作用。

天麻细粉和天麻素降血脂作用的实验研究

目的研究天麻细粉、天麻素的降血脂作用。方法采用金黄地鼠饲喂高脂饲料,分为正常对照组、高脂对照组(HF)、阳性对照组(舒降之)5.0mg/kg,天麻细粉125mg/kg、250mg/kg、500mg/kg、天麻素12.5mg/kg、25.0mg/kg、50.0mg/kg组,口服给药14d取血清测定总胆固醇(TC)、甘油三脂(TG)、高密度脂蛋白胆固醇(HDL-C)和低密度脂蛋白胆固醇(LDL-C)含量。结果天麻细粉和天麻素各剂量组均能降低高脂血症金黄地鼠血清中TC、TG、LDL-C含量,LDL-C/HDL-C比值、动脉硬化指数AI减小,均有显著性差异(P<0.01及P<0.05)。结论天麻细粉、天麻素具有降血脂作用。

不同菌材栽培天麻的质量研究

本文用薄层层析法比较了十四种菌材及其相应的菌素、大麻之间的成分;并对各大麻的性状及天麻甙的含量进行了分析。结果各天麻的性状成分相似。本文为扩大栽培天麻菌材选择范围提供了依据。

前列地尔联合天麻素注射液治疗中枢性缺血性眩晕的临床观察

眩晕是一种因空间定向紊乱所引起的运动错觉。眩晕是神经内科常见疾病,其中中枢性眩晕,又以脑血管疾病所导致的缺血性眩晕最为常见。我院采用前列地尔联合天麻素注射液治疗中枢性缺血性眩晕64例,取得了满意的效果,现报道如下。

天麻素对大鼠离体脂肪组织释放游离脂肪酸及抗氧化作用的影响

目的:观察天麻素对大鼠离体脂肪组织释放游离脂肪酸(FFA)及抗氧化作用的影响,并初步探讨其作用机制.方法:实验分8组,正常对照组、盐酸肾上腺素组、天麻素低、中、高浓度组(天麻素浓度分别为1.0×10-5,1.0×10-6,1.0×10-7mol/L)、天麻素中浓度+异搏定组、天麻素中浓度+心得安组、天麻素中浓度+腺苷酸环化酶抑制剂(SQ22,536)组.测定每组离体脂肪组织释放FFA的含量、总抗氧化能力(T-AOC)和丙二醛(MDA)的含量.结果:天麻素能够促进离体脂肪组织释放FFA,并存在剂量效应关系,但其作用没有盐酸肾上腺素强,加入阻断剂异搏定、心得安和SQ22,536,其FFA的释放减少(P<0.05);盐酸肾上腺素和中浓度天麻素使T-AOC升高,MDA降低(P<0.01).结论:天麻素可促进离体脂肪组织释放FFA,其作用可能部分经β3-肾上腺素能受体、异搏定敏感的L型Ca2+通道及腺苷酸环化酶介导.盐酸肾上腺素和天麻素明显增强离体脂肪组织抗氧化能力,使脂肪组织脂质过氧化程度减轻,对脂肪组织有一定的保护作用.

天麻素对戊四氮致痫大鼠脑内血管的保护作用

目的:探讨天麻素对戊四氮(PTZ)致痫大鼠脑内血管的保护作用及可能机制。方法:102只Wistar大鼠,随机分成对照组(6只),PTZ致痫组(PTZ组,24只),丙戊酸钠干预组(VPA组,24只),小剂量天麻素干预组(Gs组,24只)和大剂量天麻素干预组(Gb组,24只),每组再分4个时间点(12h、48h、5d和7d)。运用免疫组化法检测大鼠海马区基质金属蛋白酶-9(MMP-9)、CD34的变化。结果:除对照组无痫样发作外,其余各组全部出现Racine分级Ⅳ～Ⅴ级痫样发作。PTZ组血管内皮细胞以及周边细胞均有明显的TUNEL染色阳性表达,而干预组阳性细胞显著减少。MMP-9染色在PTZ组海马区血管有高表达,与VPA组、Gs组和Gb组比较IOD差异有统计学意义(P<0.001)。PTZ组CD34表达水平增高明显,与VPA组、Gs组和Gb组比较MVD差异有统计学意义(P<0.001)。结论:大、小剂量天麻素和丙戊酸钠都能减轻PTZ致痫大鼠海马区血管的损伤,两种药物疗效相当。

天麻素注射液联合盐酸苯海拉明注射液治疗急性眩晕42例疗效观察

急性眩晕是急诊科常见病症之一,是指眩晕以急性起病,发作时视物旋转或感自身不稳、难以站立,伴恶心、呕吐,时有耳鸣,每于睁眼及颈项转动时诸症加重。它只是一个临床症状,而不是一种独立的疾病。2010-07—2011-06,我们应用天麻素注射液联合盐酸苯海拉明注射液治疗急性眩晕42例,并与盐酸倍他司汀注射液治疗41例对照观察，结果如下。

天麻素注射液对急性脑梗死的神经保护作用

目的:评价天麻素注射液对于急性脑梗死患者的治疗效果及神经保护作用。方法:采用单中心病例随机对照研究,按入组顺序将146例患者随机分为治疗组及对照组,分别应用天麻素注射液及低分子右旋糖酐治疗。分别在治疗前、治疗后第7天检测血清一氧化氮(NO),一氧化氮合酶(NOS)、超氧化物歧化酶(SOD)及丙二醛(MDA)水平,同时评价患者神经功能。结果:2组在治疗前血清NO、NOS、SOD、MDA比较差异均无统计学意义(P>0.05);治疗后第7天2组血清NO、NOS、SOD水平明显高于治疗前(P<0.01),MDA水平及NIHSS评分明显低于治疗前(P<0.01);治疗后第7天治疗组NO、NOS、SOD水平明显高于对照组(P<0.01),MDA水平及NIHSS评分明显低于对照组(P<0.01)。结论:天麻素可改变血清氧化/还原物质的比值,从而达到保护神经细胞的作用,同时明显改善患者临床神经功能。

天麻素对功能性消化不良病人精神心理症状的效果

目的观察天麻素改善功能性消化不良(FD)病人焦虑、抑郁症状的作用。方法选择伴焦虑、抑郁症状的FD住院病人42例,随机分为治疗组和对照组各21例。两组均给予奥美拉唑胶囊和多潘立酮片治疗,治疗组同时静脉滴注天麻素注射液0.6g,每天1次,疗程1周。结果治疗组病人治疗后症状自评量表(SCL-90)、抑郁自评量表(SDS)及焦虑自评量表(SAS)评分较治疗前明显降低(t=8.253～10.382,P<0.01),且显著低于对照组(t=7.132～9.560,P<0.05)。结论天麻素对FD病人的焦虑、抑郁精神心理症状具有一定改善作用。

天麻素干预对过氧化氢诱导的PC12细胞凋亡、活力及P13K／AKT信号通路蛋白的影响

[目的]探讨磷脂酰肌醇3激酶（PI3K）蛋白表达量及蛋白激酶B（AKT）信号通路在过氧化氢（H2O2）诱导的PCI2细胞中的作用及天麻素的干预对其通路的影响。[方法]PCI2细胞随机分为正常对照组，模型组（400μmol／LH2O2），天麻素低、中、高浓度组（0．1、1、10μmol／L天麻素＋400μmol／LH2O2）。咪唑蓝法检测各组细胞活力，Hoechst染色观察各组细胞凋亡情况，比色法检测天冬氨酸蛋白水解酶（Caspase3）、Caspase8及Caspase9活性，western blot分析Bcl-2、Bax及P13K蛋白表达量与AKT磷酸化水平。[结果]与正常对照组比较，模型组中细胞活力下降，细胞凋亡率提高，Caspase3、Caspase8及Caspase9活性提高，Bcl-2及PI3K表达量下降，Bax表达量上升，AKT磷酸化水平降低，差异均具有统计学意义（P〈0．01）；与模型组比较，天麻素低、中、高浓度组细胞活力提高，细胞凋亡率降低，Caspase3、Caspase8及Caspase9活性降低，Bcl—2、P13K蛋白表达量及AKT磷酸化水平提高，天麻素中、高浓度组Bax表达量降低，差异均具有统计学意义（P〈0．01）。[结论]天麻素可通过激活P13K／AKT信号通路，从而抑制H2O2诱导的PC12细胞凋亡。