红头兰(Tuberolabium quisumbingii)胚培养和快速繁殖

以红头兰的胚为材料,研究了红头兰的胚培养和快速繁殖技术.结果表明:培养基中无机盐的浓度和激素影响胚的萌发,在1/4MS培养基加入0.5mg/L的KT效果最佳;培养基中加入椰子水、土豆提取物、蛋白胨和活性炭均有利于胚的萌发;在继代培养中,适宜的培养基为1/3MS+6-BA2mg/L+NAA0.01mg/L+椰子水10%+蛋白胨2g/L+活性炭2g/L+蔗糖20g/L+琼脂7g/L;分化和壮苗培养基为1/2MS+NAA0.5mg/L+IBA0.5mg/L+蔗糖20.0g/L+AC2.0g/L+蛋白胨2.0g/L+琼脂7g/L。

短头兰属--中国兰科一新记录属

本研究报道了中国西藏墨脱发现的兰科(Orchidaceae)一新记录属——短头兰属(Trachoma Garay),该属与管唇兰属(Tuberolabium Yamamoto)相近,区别在于前者花朵簇生于短的花序上,短寿,分批开放,花粉团为完整的球形或具不明显的沟纹;后者花朵着生于长的花序上,花期较长,同时开放,花粉团深裂,由透明膜隔开。

盐酸头孢唑兰的合成

目的合成第四代头孢菌素类抗菌素盐酸头孢唑兰。方法以7-ACA为原料,经保护反应、取代反应得到中间体7-氨基-3-[(3-咪唑并[1,2-b]哒嗪)甲基]-3-头孢烯-4-羧酸盐酸盐(Ⅲ),Ⅲ与苯并噻唑硫醇活性酯(Ⅳ)缩合得到盐酸头孢唑兰。结果与结论总收率为12·9%(以7-ACA计)。

盐酸头孢唑兰的合成

目的研究抗生素盐酸头孢唑兰的合成方法。方法以7-氨基头孢烷酸(7-ACA)为原料,在三乙胺催化下与(Z)-2-(5-氨基-1,2,4-噻二唑-3-基)-2-甲氧亚氨基硫代乙酸(S-2-苯并噻唑)酯缩合得7β-[(Z)-2-(5-氨基-1,2,4-噻二唑-3-基)-2-甲氧亚氨基乙酰氨基]头孢烷酸,再经六甲基二硅胺烷硅烷化保护,与咪唑并[1,2-b]哒嗪在三甲基碘硅烷(TMSI)催化下进行3-位取代反应,然后经甲醇脱保护,阴离子交换树脂除碘离子,最后与盐酸成盐得盐酸头孢唑兰。结果目标化合物总收率为15%,结构经MS,IR和1H-NMR确证。结论用本法合成盐酸头孢唑兰,原料易得,操作简便,易于工业化生产。

第四代头孢菌素——盐酸头孢唑兰

盐酸头袍唑兰是日本武田药品工业公司研发的第四代注射用头孢菌素，目前在日本已作为院外感染初期的首选药物被广泛应用于包括新生儿感染在内的各科感染症的治疗。除了MRSA外，它具有广谱活性，对革兰阳性菌的活性总体上优于头孢他啶、头孢毗肟和氟氧头孢，而与头孢匹罗相当，对革兰阴性菌与上述对照药具有同等的活性。它对β-内酰胺酶具有高度的稳定性。体内分布广泛，血浆和组织浓度较高，大部分以原药形式从尿中排泄．24h尿排泄率80％～90％，无体内蓄积倾向。成人感染总有效率85％（1364／1604），包括实验室检查异常在内的不良反应发生率为8．4％-17．5％。儿科感染总有效率96．4％（323／335），不良反应发生率3％（11／364），实验室检查异常14．8％（54／364）。新生儿感染总有效率91．7％（88／96），不良反应发生率0．8％（1／132），实验室检查异常12．3％（15／122）。上述不良反应均不严重，且为一过性。

第四代头孢菌素头孢唑兰

综述了第四代头孢菌素类抗生素头孢唑兰的作用机制、抗菌活性、药理学性质及临床应用方面的研究概况,并评估其有效性及安全性,为临床用药提供参考。

头孢唑兰对临床分离菌株体外抗菌作用评价

目的:评价头孢唑兰对临床分离菌株的体外抗菌作用,为头孢唑兰的临床使用提供参考依据。方法:用浊度法测定头孢唑兰对临床分离的无乳链球菌、甲氧西林敏感的金黄色葡萄球菌(MSSA)、甲氧西林敏感表皮葡萄球菌(MSSE)、肺炎链球菌、粪肠球菌、化脓性链球菌、大肠埃希菌、肺炎克雷伯菌、流感嗜血杆菌、阴沟肠杆菌、奇异变形杆菌、铜绿假单胞菌、产气肠杆菌等的最小抑菌浓度(MIC)和最小杀菌浓度(MBC),平行试验3次,观察头孢唑兰培养液的的浊度。结果:头孢唑兰对化脓性链球菌、肺炎链球菌、无乳链球菌、MSSE、MSSA、粪肠球菌6种临床分离G^+菌株的MIC分别为0.064,0.125,0.125,0.5,2,8μg·ml^(-1),MBC分别为0.125,0.25,0.25,1,4,16μg·ml^(-1);对肺炎克雷伯菌、大肠埃希菌、奇异变形杆菌、流感嗜血杆菌、产气肠杆菌、铜绿假单胞菌、阴沟肠杆菌7种临床分离G^-菌株的MIC分别为0.125,0.125,0.25,1,1,8,32μg·ml^(-1),MBC分别为0.25,0.25,0.5,2,2,16,64μg·ml^(-1)。结论:头孢唑兰具有较强的抑菌及杀菌作用。

盐酸头孢唑兰合成路线图解

本文综述了盐酸头孢唑兰的合成路线,主要包括以7β-氨基-3-(3-氧代丁酰氧甲基)-2-头孢烯-2-羧酸(7-AACA)、7β-(5-氨基-5-羧基戊酰胺基)-3-羟甲基-2-头孢烯-2-羧酸(DCPC)或7β-氨基-3-乙酰氧甲基-2-头孢烯-2-羧酸(7-ACA)为起始原料的多条合成路线。因原料7-AACA和DCPC在国内不易获得,故以7-ACA为起始原料合成盐酸头孢唑兰为宜。

头孢唑兰治疗呼吸系统感染疗效及安全性研究

目的评价注射用盐酸头孢唑兰治疗呼吸系统感染的疗效及安全性。方法采用多中心、随机、双盲、平行对照试验设计,随机化入选病例144例,分为试验组（头孢唑兰组）和对照组（头孢吡肟组）各72倒。均为每次1.0g,用5%葡萄糖注射液或0.9%氯化钠注射液100ml溶解稀释,每12小时1次,静脉滴注,疗程7~14d。结果试验组纳入分析数据集（FAS）和方案数据集（PPS）分析分别为71例和68例,对照组纳入FAS和PPS分析分别为72例和67例。疗程结束时试验组和对照组的临床治愈率（FAS分析）分别为91.55%（65/71）和91.67%（66/72）;综合治愈率（FASM分析）分别为88.89%和89.66%。2组细菌清除率分别为88.89%和89.66%,2组间比较差异无统计学意义（P〉0.05）。头孢唑兰组和头孢吡肟组的不良事件发生率分别为12.59%和13.29%,未见重度及严重不良事件。结论注射用头孢唑兰治疗呼吸系统急性细菌性感染的临床疗效确切,安全性好。

注射用盐酸头孢唑兰中有关物质的分离与结构鉴定

目的从注射用盐酸头孢唑兰样品中分离制备头孢唑兰有关物质,并进行结构鉴定,为质量研究提供杂质对照品。方法采用制备色谱进行分离纯化,通过NMR、MS进行结构解析。结果制备分离得到3个化合物,分别为咪唑并[1,2-b]哒嗪、头孢唑兰的Δ3-异构体和去咪唑并哒嗪头孢唑兰。结论头孢唑兰的Δ3-异构体和去咪唑并哒嗪头孢唑兰为新化合物。

注射用盐酸头孢唑兰的无菌检查方法验证

目的对注射用盐酸头孢唑兰的无菌检查方法进行验证。方法通过人工污染7种代表菌株后,再对不同的冲洗量进行菌落的回收率测定,从而确定其检查方法。结果在药品试样的冲洗液中,加入的培养基无β-内酰胺酶时,冲洗量在800～1 000ml,培养72～96h,金黄色葡萄球菌仍为阴性,而培养基中加β-内酰胺酶,冲洗量为800ml,培养24～96h,皆出现葡萄球菌阳性。结论注射用盐酸头孢唑兰可采用薄膜过滤法,取样30g,以0．9%氯化钠800ml冲洗,加β-内酰胺酶2ml(大于300单位/ml),应用金黄色葡萄球菌为阳性对照菌。可有效评定注射用盐酸头孢唑兰的无菌状态。

注射用盐酸头孢唑兰与3种常用抗菌药物体外抗菌活性比较

目的：本研究旨在评价头孢唑兰对临床分离菌株的体外抗菌作用,为头孢唑兰的临床使用提供参考依据。方法：采用琼脂双倍稀释法测定头孢唑兰对14类127株呼吸系统和泌尿系统感染分离出的病原菌株的体外抗菌活性,并与已经上市的3种常用抗菌药物进行了体外抗菌活性比较,试验平行3次,观察结果。结果：头孢唑兰对7种临床分离G＋菌株包括金黄色葡萄球菌、化脓性链球菌、肺炎链球菌、无乳链球菌、甲氧西林敏感表皮葡萄球菌（MSSE）、甲氧西林敏感金黄色葡萄球菌（MSSA）的MIC50均在0.125-1μg·ml^-1之间,MIC90在0.5-8μg·ml^-1之间;对肺炎克雷伯菌、大肠埃希菌、奇异变形杆菌、流感嗜血杆菌、产气肠杆菌、铜绿假单胞菌、阴沟肠杆菌的MIC均值分别为0.23,0.21,0.42,4.74,6.31,8.75,16.35μg·ml^-1。结论：头孢唑兰对14类127株呼吸系统和泌尿系统感染菌株的体外抗菌活性明显,具有显著的体外抗菌活性。

盐酸头孢唑兰的合成研究

盐酸头孢唑兰是第四代头孢菌素类抗菌素。以7 h氨基头孢烷酸(7-ACA)为原料,经硅烷化反应后,与1-三甲基硅基咪唑并[1,2-b]哒嗪氢盐酸盐反应,得到中间体3-氨基-3-[(3-咪唑并[1,2-b]哒嗪)甲基]-3-头孢烯-4-羧酸盐酸盐(7-ACP),然后与(Z)-2-(5-氨基-1,2,4-噻二唑-3-基)-2-甲氧亚氨基硫代乙酸(S-2-苯并噻唑)酯进行缩合反应,得到盐酸头孢唑兰。反应条件优化后总收率可达25%,产品纯度在98%以上。

顶空气相色谱法测定头孢唑兰原料药中的5种有机溶剂残留量

目的建立测定头孢唑兰原料药中甲醇、乙醇、丙酮、二氯甲烷和乙酸乙酯5种有机溶剂残留量的方法。方法采用顶空气相色谱法。检测器为氢火焰离子化检测器(FID);色谱柱为Agilent DB-624毛细管柱(30m×0.32mm,1.8μm);溶剂为二甲基亚砜;进样口温度为220℃;检测器温度为250℃;分流比为20∶1;用程序升温;氮气为载气;氢气和空气为燃气;顶空平衡温度90℃;平衡时间30min;进样体积1mL。结果 5种有机溶剂在建立的色谱条件下均能完全分离,分离度均大于1.5,理论塔板数均大于10 000;在考察质量浓度范围内线性关系良好(甲醇、乙醇、丙酮、二氯甲烷和乙酸乙酯的r值分别为0.998 3,0.997 7,0.998 5,0.995 5和0.997 7);定量限分别为29.850,30.225,3.960,15.100和3.675μg·mL^(-1);检测限分别为7.460,7.560,1.190,4.530和1.100μg·mL^(-1);重复性RSD值均小于2.5%(n=6);平均回收率范围为98.00%～101.44%;混合对照品溶液在10h内稳定性良好。结论该方法操作简便、灵敏、结果准确、可靠,可用于头孢唑兰原料药中有机溶剂残留量的控制。

且兰古国治所及地望关联研究问题献疑

笔者通过相关史籍里且兰古国治所及地望的关联记载和目前学界的一些研究成果,结合当今地理环境进行考察,运用文献分析法和跨学科研究法,对且兰古国治所和地望及关联研究问题加以辨析,并提出个人浅显的看法,祈能抛砖引玉,就教于贤者。学界关于“且兰古国治所在今贵州省黄平县旧州镇,其地理范围在今贵州省东南部”的说法虽较有说服力,但惟其年代相去甚远,古籍所载地理范围亦甚略,在新的考古发现之前,均难以实证;关于同一历史事件、地点和人物的记载,应以成书年代较早的记载为准,成书年代越晚,则越传越讹,殊不可信。

注射用盐酸头孢唑兰细菌内毒素检查

目的:建立注射用盐酸头孢唑兰细菌内毒素的检查方法。方法:用不同厂家、不同批号、不同灵敏度的鲎试剂对注射用盐酸头孢唑兰进行干扰实验。结果:用标示灵敏度为0.125EU.ml-1的鲎试剂,注射用盐酸头孢唑兰稀释40倍后,对细菌内毒素检查无干扰作用。结论:可以用细菌内毒素检查法取代注射用盐酸头孢唑兰的热原检查。

头孢唑兰活性酯合成工艺改进

在混合溶剂条件下,以亚磷酸三乙酯替代三苯基磷做缩合催化剂,改进头孢唑兰活性酯的合成工艺。经正交实验,考察溶剂、温度和时间等因素对活性酯收率和质量的影响,确定最佳工艺条件为:n(氨噻二唑肟乙酸)∶n(二硫化二苯并噻唑)∶n(亚磷酸三乙酯)=1∶1.1∶1.2,V(二氯甲烷)∶V(乙腈)=1∶1,反应温度为25℃,反应时间4 h。在此条件下,产品收率可达94.8%,HPLC测定纯度为99.2%。

HPLC测定注射用盐酸头孢唑兰的含量及有关物质

目的建立RP-HPLC测定注射用盐酸头孢唑兰的含量及有关物质的方法。方法采用Apollo C18柱,以二乙胺醋酸缓冲液-乙腈(100:6)为流动相,检测波长254 nm,流速1.0 ml.min-1,柱温为室温。结果主成分与杂质峰完全分离,其溶液40.57~405.69μg.ml-1与峰面积呈良好的线性关系(r=0.9999),平均回收率为99.6%,RSD=0.28%,最小检出量为0.2ng,RSD=0.25%。结论所建方法专属性强,结果可靠,可用于注射用盐酸头孢唑兰的含量测定及有关物质检查。