头孢匹肟和亚胺培南对肠杆菌属和产ESBLs的大肠埃希菌、肺炎克雷伯菌稳定性的研究

目的调查2001～2003年头孢匹肟、亚胺培南对临床分离的肠杆菌属、产ESBLs肺炎克雷伯菌、大肠埃希菌的体外抗菌活性的变化,以了解头孢匹肟、亚胺培南两种抗生素的稳定性。方法采用Vitek-32全自动微生物分析仪GNS-120药敏卡测定头孢匹肟、亚胺培南等10种抗生素对699株临床分离株的最低抑菌浓度(MIC),同时检测肺炎克雷伯菌、大肠埃希菌产ESBLs的检出率。结果三年中,对于肠杆菌属细菌,头孢他啶、头孢曲松的体外抗菌活性有下降的趋势,而亚胺培南、头孢匹肟、氨曲南、哌拉西林/他唑巴坦的活性较为稳定。2001～2003年产ESBLs大肠埃希菌的检出率为20.9～36.8%,上升较快,产ESBLs肺炎克雷伯菌的检出率为16.7%～28.8%。头孢曲松、庆大霉素、环丙沙星、头孢匹肟、头孢他啶、氨曲南对ESBLs阳性菌抑菌浓度明显高于ESBLs阴性菌,而亚胺培南对两组的抑菌浓度没有明显差异。结论对于肠杆菌属细菌和产ESBLs肺炎克雷伯菌、大肠埃希菌,亚胺培南、头孢匹肟与喹诺酮类、氨基糖苷类、磺胺类等抗生素相比有较强的抗菌活性,且稳定性高,喹诺酮类与氨基糖苷类抗生素交叉耐药明显,且有上升的趋势。

4种头孢泊肟匹酯片的体外溶出度比较

目的考察4种头孢泊肟匹酯片的体外溶出度,评价其片剂质量。方法采用2005年版《中国药典(二部)》溶出度测定法第2法。以盐酸溶液(9→1000)为溶出介质,转速为100r/min,用紫外分光光度法测定溶出量(测定波长为263nm),计算累积溶出量。结果在45min内不同厂家的待测药物累积溶出量均>70%。结论4种头孢泊肟匹酯片均符合质量标准,但不同厂家的产品质量还是存在很大的差异。

抗生素头孢唑肟丙匹酯的合成研究

目的研究抗生素头孢唑肟丙匹酯的合成方法。方法以头孢唑肟酸为原料经三步反应合成头孢唑肟丙匹酯。结果目标化合物总收率41.5%,结构经1H-NMR和MS确证。结论用本法合成头孢唑肟丙匹酯,原料易得,操作简便,易于工业化生产。

头孢唑肟丙匹酯类似物的合成

目的:研究头孢唑肟丙匹酯类似物的合成,寻找新的头孢唑肟前药。方法:以2-(2-氨基噻唑-4-基)-2-(Z)-甲氧亚氨基乙酸为原料,通过硫酯化、氨解、酯化、酰胺化反应合成目标化合物。结果与结论:合成了10个目标化合物,所有化合物均未见文献报道,其结构经IR,ESI-MS,1H NMR和元素分析确证。

头孢唑肟丙匹酯的合成

(6R,7R)-7-氨基-8-氧代-5-硫-1-氮杂二环[4.2.0]辛-2-烯-2-羧酸与(Z)-2-[[[(S)-2-(叔丁氧羰基)氨基-1-氧代丙基]氨基]-4-噻唑基]-2-甲氧亚氨基乙酸(2-巯基苯并噻唑)酯反应制得(6R,7R)-7-[[[2(S)-[(N-叔丁氧羰基-2-氨基-1-氧代丙基)-氨基]-4-噻唑基][(Z)-甲氧基亚氨基]乙酰基]氨基-8-氧代-5-硫-1-氮杂二环[4.2.0]辛-2-烯-2-羧酸,与特戊酸碘甲酯成酯后,再脱保护、成盐制得头孢唑肟丙匹酯单盐酸盐,总收率为72%。

头孢泊肟匹酯片溶出度测定方法

本文建立了头孢泊肟匹酯片溶出度测定方法。以盐酸溶液 (9→ 10 0 0 )为溶剂 ,转速 10 0 r/ min,采用紫外分光光度法测定头孢泊肟匹酯片溶出量 ,测定波长为 2 6 3nm。线性浓度范围 3～ 2 4μg/ ml,r=0 .9999。经 30 min取样 ,三批头孢泊肟匹酯片的溶出量均大于 90 %。方法简便、准确 。

头孢唑肟丙匹酯合成研究

本文主要对头孢唑肟丙匹酯合成的路线进行了研究,分析其具体的实验过程,从而指导实际生产。

盐酸头孢卡品匹酯片治疗下呼吸道感染临床疗效观察

目的:评价国产盐酸头孢卡品匹酯片治疗下呼吸道感染的疗效和安全性。方法:28例下呼吸道感染患者随机分为2组,盐酸头孢卡品匹酯片试验组14例,头孢泊肟匹酯片对照组14例。观察并评价药物的临床疗效及其安全性。结果:试验组总有效率为100.00%,细菌清除率为91.67%,与对照组比较疗效相似(P>0.05)。盐酸头孢卡品匹酯治疗下呼吸道感染不良反应少。结论:盐酸头孢卡品匹酯治疗下呼吸道感染,疗效显著,细菌清除率高,不良反应轻微,安全性好。